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注射用維庫溴銨

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名注射用維庫溴銨
曾用名 
英文名VECURONIM BROMIDE FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYEYONG WEIKUXIUAN
藥品類別麻醉輔助藥
性狀為白色凍干粉末。
藥理毒理本品為單季銨類固醇類中效非去極化肌松藥,結(jié)構(gòu)與泮庫溴銨相似,通過與乙酰膽堿競爭位于橫紋肌運(yùn)動(dòng)終板的煙堿樣受體而阻斷神經(jīng)末梢與橫紋肌之間的傳導(dǎo)。與去極化神經(jīng)肌肉阻斷藥,如琥珀酰膽堿不同,本品不引起肌纖維成束顫動(dòng)。靜脈注射0.08-0.1mg/kg1分鐘內(nèi)顯效,3-5分鐘達(dá)高峰,維持時(shí)間30-90分鐘。肌松效能較氯化筒箭毒堿強(qiáng)3倍;無阻斷迷走神經(jīng)作用,由于維庫溴銨不引起心率增快,故適用于心肌缺血及心臟病人,但應(yīng)用興奮迷走神經(jīng)藥及β-受體阻斷劑容易產(chǎn)生心動(dòng)過緩。本品組胺釋放作用弱,也有支氣管痙攣及過敏反應(yīng),但很少見。
藥代動(dòng)力學(xué)靜脈注射后體內(nèi)迅速分布,主要分布于細(xì)胞外液,T1/2α(分布半衰期)大約2.2±1.4分鐘。主要經(jīng)肝臟代謝為3-羥基衍生物約5%,保留部分活性(約為原形藥物的50%),藥物原形和代謝物主要由膽汁排泄。大約40%-80%以單季銨形式經(jīng)膽汁排泄,15%-30%經(jīng)腎排泄。 T1/2β(消除半衰期)約30-80分鐘。腎功能衰竭時(shí)可通過肝臟消除來代償。心血管疾病、高齡、水腫等導(dǎo)致分布容量增加,均可延長起效時(shí)間。
適應(yīng)癥主要作為全麻輔助用藥, 用于全麻時(shí)的氣管插管及手術(shù)中的肌肉松弛。
用法用量本品僅供靜脈注射或靜脈滴注,不可肌注。溶劑:本品可用下列注射液溶解成1mg/ml濃度供用,滅菌注射用水、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液、乳酸林格氏液、葡萄糖氯化鈉注射液;稀釋劑:本品用滅菌注射用水溶解后,可用下列注射液混合稀釋40mg/L濃度供用,0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、林格氏液、葡萄糖林格氏液。 (1)成人常用量 ①氣管插管時(shí)用量 0.08-0.12mg/kg,3分鐘內(nèi)達(dá)插管狀態(tài);②肌肉松弛維持在神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛麻醉時(shí)為0.05mg/kg,吸入麻醉為0.03mg/kg。最好在顫搐高度恢復(fù)到對(duì)照值的25%時(shí)再追加維持劑量。 (2)1歲以下嬰兒對(duì)本品較敏感,應(yīng)試小量,肌張恢復(fù)所需時(shí)間比成人長1.5倍。特別是對(duì)4個(gè)月以內(nèi)嬰兒,首次劑量0.01-0.02mg/kg即可。如顫搐反應(yīng)未抑制到90%-95%,可再追加劑量。5個(gè)月至1歲的嬰幼兒所需劑量與成人相似,但由于作用和恢復(fù)時(shí)間較成人和兒童長,維持劑量應(yīng)酌減。與成人類似,在小兒患者中。當(dāng)顫搐度恢復(fù)至對(duì)照值的25%時(shí),重復(fù)追加初始劑量的1/4作為維持用藥,不會(huì)有蓄積作用發(fā)生。 (3)肥胖病人用量酌減;剖腹產(chǎn)和新生兒手術(shù)不應(yīng)超過0.1mg/kg。
不良反應(yīng)(1)過敏反應(yīng):①神經(jīng)肌肉阻斷藥過敏反應(yīng)已有報(bào)道,本品雖罕見,但應(yīng)引起注意;②神經(jīng)肌肉阻斷藥之間可發(fā)生交叉過敏反應(yīng),故對(duì)曾有過敏史者使用維庫溴銨應(yīng)特別慎重, (2)組胺釋放與類組胺反應(yīng):臨床可偶發(fā)局部或全身的類組胺反應(yīng)
禁忌癥對(duì)維庫溴銨或溴離子有過敏史者禁用。
注意事項(xiàng)(1)須在有使用本品經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師監(jiān)護(hù)下使用; (2)本品可致呼吸肌肉松弛,使用時(shí)應(yīng)給病人機(jī)械通氣,直至自主呼吸恢復(fù); (3)與吸入麻醉藥同用時(shí),本品應(yīng)減量15%; (4)在可能發(fā)生迷走神神反射的手術(shù)中(如,使用剌激迷走神經(jīng)的麻醉藥、眼科手術(shù)、腹部手術(shù)、肛門直腸手術(shù)等),麻醉前或誘導(dǎo)時(shí),應(yīng)用迷走神經(jīng)阻斷藥,如阿托品等有一定意義; (5)ICU中重癥病人長時(shí)間使用維庫溴銨,會(huì)導(dǎo)致神經(jīng)肌肉阻滯延長。在持續(xù)神經(jīng)阻滯時(shí),應(yīng)給予病人足夠的鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛劑,連續(xù)監(jiān)測神經(jīng)肌肉的傳導(dǎo),調(diào)節(jié)本品的用量,以維持不完全阻滯; (6)對(duì)脊髓灰質(zhì)炎病人、重癥肌無力或肌無力綜合癥患者,對(duì)神經(jīng)肌肉阻斷藥反應(yīng)均敏感,使用本品應(yīng)慎重; (7)膿毒癥、腎衰的患者慎用; (8)肝硬化、膽汁郁積或嚴(yán)重腎功能不全者,持續(xù)時(shí)間及恢復(fù)時(shí)間均延長; (9)本品在低溫下手術(shù)時(shí),其神經(jīng)肌肉阻斷作用會(huì)延長; (10)下列情況可使本品作用增強(qiáng):①低鉀血癥、高鎂、低鈣血癥,②低蛋白血癥、脫水、酸中毒、高碳酸血癥、惡液質(zhì); (11)對(duì)嚴(yán)重電解質(zhì)失衡、血液的pH的改變和脫水均應(yīng)盡力糾正; (12)使用本品完全恢復(fù)后的24小時(shí)內(nèi),不可進(jìn)行有潛在危險(xiǎn)的機(jī)器操作或駕駛車輛。
孕婦及哺乳期婦女用藥(1)妊娠婦女使用本品尚無足夠資料證明對(duì)胎兒有潛在的危害,但應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否使用; (2)研究證明在剖腹產(chǎn)手術(shù)中使用臨床劑量的本品,對(duì)胎兒并未顯示副作用; (3)因妊娠毒血癥使用硫酸鎂的病人,能增加維庫溴銨神經(jīng)肌肉阻斷效應(yīng),應(yīng)減少維庫溴銨用量,并應(yīng)根椐顫搐反應(yīng)慎重滴注; (4)維庫溴銨能否進(jìn)入乳汁中,尚不清楚。
兒童用藥7周至1歲的嬰兒,對(duì)本品的敏感性比成人高,用量按mg/kg計(jì),其肌張力的恢復(fù)時(shí)間也增長1.5倍;在氟烷麻醉下兒童的ED90比成人的高(≈32μg/kg),其作用和恢復(fù)時(shí)間分別減少30%和20%-30%;新生兒和嬰兒的ED90與成人的大致相同(≈28μg/kg),其起效時(shí)間較兒童和成人短,而作用和恢復(fù)時(shí)間較成人長。
老年患者用藥老年患者可延長起效時(shí)間。
藥物相互作用(1)下列藥物可增強(qiáng)本品效應(yīng):①吸入麻醉藥如,氟烷、安氟醚、異氟醚、等;②大劑量硫賁妥鈉、甲乙炔巴比妥、氯胺酮、芬太尼、γ-羥基丁酸、乙托咪酯、異丙酚;③其他非去極化類肌肉松弛劑以及琥珀酰膽堿;④抗生素如,氨基苷類、多肽類、酰氨青霉素類以及大劑量甲硝唑;⑤其他如利尿劑、β-腎上腺素能阻滯劑、硫胺、單胺氧化酶抑制劑、奎尼汀、魚精蛋白、α-腎上腺素能阻滯劑、鎂鹽等。 (2)下列藥物可使本品作用減弱:①新斯的明、騰喜龍、吡啶斯的明、氨基吡啶衍生物;②長斯使用皮質(zhì)甾類藥物或酰胺唑嗪后;③去甲腎上腺素、硫唑嘌呤(僅有短暫、有限的作用)、茶堿、氯化鈣。 (3)下列藥物可使本品作用變異:使用維庫溴銨后,再給以去極化肌肉松弛藥,如琥珀酰膽堿,可能加強(qiáng)或減弱其神經(jīng)肌肉阻斷作用。
藥物過量在用藥過量的情況下,病人應(yīng)給予機(jī)械通氣,并給予適當(dāng)?shù)哪憠A酯酶抑制劑(如新 斯的明、吡啶斯的明、騰喜龍)作為拮抗劑。當(dāng)使用膽堿酯酶抑制劑不能恢復(fù)本品的神經(jīng)肌肉 作用時(shí),機(jī)械通氣應(yīng)持續(xù)至自主呼吸恢復(fù)。反復(fù)使用膽堿酯酶抑制劑是危險(xiǎn)的。
貯藏 
包裝(1) 2mg (2) 4mg (3)10mg
有效期 
主要成分
通用名維庫溴銨
化學(xué)名維庫溴銨
拼音名 
英文名VECURONIUM BROMIDE
CAS No.50700-72-6
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
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注射用維庫溴銨
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