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來氟米特片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名來氟米特片
曾用名 
英文名LEFLUNOMIDE TABLETS
拼音名LAIFUMITE PIAN
藥品類別解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥
性狀本品為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。
藥理毒理本品為一個(gè)具有抗增殖活性的異口惡 唑類免疫抑制劑,其作用機(jī)理主要是抑 制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗(yàn)表 明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物 A771726(M1)而產(chǎn)生。
藥代動(dòng)力學(xué)本品口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726 (M1),口服后6~12小時(shí)內(nèi)A771726的血藥濃度達(dá)峰值,口服生物利用度約 80%,吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50或100mg后24小時(shí),血漿A771726 濃度分別為4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織 分布較少;A771726血漿濃度較低,血漿蛋白結(jié)合率大于99%,穩(wěn)態(tài)分布容積為 0.13L/kg。A771726在體內(nèi)進(jìn)一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10 天。
適應(yīng)癥適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。
用法用量由于來氟米特半衰期較長,建議間隔24小時(shí)給藥。為了快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥 濃度,參照國外臨床試驗(yàn)資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗(yàn)結(jié)果,建議開始治療的最初三 天給予負(fù)荷劑量一日50mg(5片),之后給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用本 藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。
不良反應(yīng)主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發(fā)、皮疹等。 在國外臨床試驗(yàn)中,來氟米特治療1339例類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病人中,發(fā)生率≥ 3 %的不良事件包括:乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸 炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關(guān)節(jié)功能障礙、腱鞘炎、 頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發(fā)、搔癢、皮疹、泌尿系 統(tǒng)感染等。 以上不良事件均在安慰劑對(duì)照或陽性對(duì)照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療 組中發(fā)現(xiàn),其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發(fā)、皮疹較為明顯,在 應(yīng)用過程中應(yīng)加以注意。
禁忌癥對(duì)本品及其代謝產(chǎn)物過敏者及嚴(yán)重肝臟損害患者禁用。
注意事項(xiàng)(1)臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)來氟米特可引起一過性的ALT升高和白細(xì)胞下降,服藥 初始階段應(yīng)定期檢查ALT和白細(xì)胞。檢查間隔視病人情況而定。 (2)嚴(yán)重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學(xué)指標(biāo)陽性的患者慎用。用藥前 及用 藥后每月檢查ALT,檢測(cè)時(shí)間間隔視病人具體情況而定。 如果用藥期間出現(xiàn)ALT升高,調(diào)整劑量或中斷治療的原則:①如果ALT升 高在正常值的2倍(<80U/L)以內(nèi),繼續(xù)觀察。②如果ALT升高在正常值的2-3 倍之間(80-120U/L),減半量服用,繼續(xù)觀察,若ALT繼續(xù)升高或仍然維持 80-120U/L之間,應(yīng)中斷治療。③如果ALT升高超過正常值的3倍(>120U/ L),應(yīng)停藥觀察。 停藥后若ALT恢復(fù)正常可繼續(xù)用藥,同時(shí)加強(qiáng)護(hù)肝治療及隨訪,多數(shù)病人 ALT不會(huì)再次升高。 (3)免疫缺陷、未控制的感染、活動(dòng)性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發(fā)育 不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用。 (4)如果服藥期間出現(xiàn)白細(xì)胞下降,調(diào)整劑量或中斷治療的原則如下:①若 白細(xì)胞不低于3.0×109/L,繼續(xù)服藥觀察。②若白細(xì)胞在2.0×109/L一3.0× 109/L之間,減半量服藥觀察。繼續(xù)用藥期間,多數(shù)病人可以恢復(fù)正常。若復(fù) 查白細(xì)胞仍低于3.0×109/L,中斷服藥。③若白細(xì)胞低于2.0×109/L,中斷服 藥。 建議粒細(xì)胞計(jì)數(shù)不低于1.5×109/L。 (5)準(zhǔn)備生育的男性應(yīng)考慮中斷服藥,同時(shí)服用考來烯胺(消膽胺)。 (6)在本品治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料,因此服 藥期間不應(yīng)使用免疫活疫苗。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥對(duì)兒童應(yīng)用本品的療效和安全性還沒有研究,故年齡小于18歲的患者,建 議不要使用本品。
老年患者用藥
藥物相互作用據(jù)文獻(xiàn)資料報(bào)道: (1)考來烯胺和活性炭 13例患者和96例志愿者給予考來烯胺或活性炭, 血漿中Ml濃度很快減少。 (2)肝毒性藥物 來氟米特和其它肝毒性藥物合用可能增加不良反應(yīng),同時(shí) 也應(yīng)考慮到雖然中斷來氟米特治療,但沒有采取藥物消除措施就接著服用這些藥 物,同樣有可能增加不良反應(yīng)。在小樣本(30例)來氟米特和MTX聯(lián)合用藥的研 究中,有5例肝臟酶出現(xiàn)2~3倍升高。其中2例繼續(xù)服用,3例中斷來氟米特治 療,酶的升高都得到恢復(fù)。另外5例升高大于3倍,其中2例繼續(xù)服用,3例中 斷來氟米特治療,酶的升高也都得到恢復(fù)。 (3)非甾體抗炎藥物 在體外一系列臨床研究中,Ml可使血漿游離雙氯芬 酸和布洛芬的濃度升高13%~50%,此臨床意義還不清楚。但在臨床試驗(yàn)中曾觀 察了許多和非甾體藥物同時(shí)應(yīng)用的病例,沒有發(fā)現(xiàn)有特殊影響。 (4)甲苯磺丁脲 在一系列臨床研究中發(fā)現(xiàn),Ml可使血漿游離甲苯磺丁脲 濃度升高13%~50%,此臨床意義還不清楚。 (5)利福平 單劑量來氟米特和多劑量利福平聯(lián)合使用,M1峰濃度較單獨(dú) 使用來氟米特升高(約40%),由于隨著利福平的使用,Ml濃度可能繼續(xù)升高, 因此當(dāng)兩藥合用時(shí),應(yīng)慎重。
藥物過量據(jù)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo),如果劑量過大或出現(xiàn)毒性時(shí),可給予考來烯胺或活性炭加以消 除。方法:1)口服考來烯胺(8g,3次/24小時(shí)),24小時(shí)內(nèi)M1血漿濃度降低約 40%,48小時(shí)內(nèi)降低大約49一65%。連續(xù)服用11天,M1血漿濃度可降至0.02 μg/m1以下。2)通過胃管或口服給予活性炭(混懸液),每6小時(shí)50克,24小時(shí) 內(nèi)M1血漿濃度降低37%,48小時(shí)降低48%。 如果臨床上需要,這些措施可以重復(fù)使用。
貯藏密封,遮光,陰涼干燥處保存。
包裝10mg
有效期 
主要成分
通用名來氟米特
化學(xué)名 
拼音名 
英文名 
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
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