| 通用名 | 馬來(lái)酸咪達(dá)唑侖片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | MIDAZOLAM MALEATE TALLET |
| 拼音名 | MALAISUAN MIDAZUOLUN PIAN |
| 藥品類(lèi)別 | 抗焦慮藥 |
| 性狀 | 白色藥片。 |
| 藥理毒理 | 本品為苯二氮類(lèi)的一種，通過(guò)和苯二氮受體（BZ受體）結(jié)合發(fā)揮作用，BZ受體位于神經(jīng)元突觸膜上，與GABA受體相鄰，偶合于共同的氯離子通道，在BZ受體水平存在著GABA調(diào)控蛋白，它能阻止GABA與其受體結(jié)合，而本品與BZ受體結(jié)合時(shí)就阻止調(diào)控蛋白發(fā)生作用，從而增強(qiáng)GABA與其受體的結(jié)合，由此一系列作用，并依據(jù)和BZ受體結(jié)合的多少，依次產(chǎn)生抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠甚至意識(shí)消失。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品為親脂性物質(zhì)，在口服后吸收迅速，1/2～1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，因通過(guò)肝臟的首過(guò)效應(yīng)大，生物利用度為50%，分布半衰期（T1/2α）為5～10分鐘，消除半衰期（T1/2β）短，約2～3小時(shí)，蛋白結(jié)合率高達(dá)96%，清除率為6～11ml/（kg·min）。咪達(dá)唑侖主要在肝臟經(jīng)肝微粒體酶氧化。 |
| 適應(yīng)癥 | 麻醉前給藥，全麻醉誘導(dǎo)和維持。
鎮(zhèn)靜，抗驚厥。
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| 用法用量 | 麻醉前給藥 在麻醉誘導(dǎo)前2小時(shí)使用，劑量為7.5～15mg。
鎮(zhèn)靜、抗驚厥。每次7.5～15mg。
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| 不良反應(yīng) | （1）嚴(yán)重的呼吸抑制易見(jiàn)于老年人和長(zhǎng)期用藥的老年人，可表現(xiàn)為呼吸暫停，窒息，心跳暫停，盡至死亡。
（2）與鴉片類(lèi)鎮(zhèn)痛劑合用時(shí)，可發(fā)生呼吸抑制，停止，有些病人可因缺氧性腦病而死亡。
（3）長(zhǎng)期用作鎮(zhèn)靜后，病人可發(fā)生精神運(yùn)動(dòng)障礙。亦可出現(xiàn)肌肉顫動(dòng)，軀體不能控制的運(yùn)動(dòng)或跳動(dòng)，罕見(jiàn)的興奮，不能安靜等。當(dāng)出現(xiàn)這些癥狀時(shí)應(yīng)當(dāng)處理。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有：①低血壓。②急性譫妄、朦朧、失定向、紀(jì)覺(jué)、焦慮、神經(jīng)質(zhì)或不安寧等。此外還有心跳增快、不夫則、靜脈炎、皮膚紅腫、皮疹、過(guò)度換氣、呼吸急促等。③肌注局部硬塊、疼痛；靜脈注射后，靜脈觸痛等。
（4）較少見(jiàn)的癥狀有：視物模糊、輕度頭痛、頭昏、咳嗽、飄飄然；肌肉和靜脈發(fā)硬及疼痛；手腳無(wú)力、麻、痛或針刺樣感等。
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| 禁忌癥 | 對(duì)苯二氮過(guò)敏的病人、重癥肌無(wú)力患者、精神分裂癥患者、嚴(yán)重抑郁狀態(tài)患禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | （1）用作全麻誘導(dǎo)術(shù)后常有較長(zhǎng)時(shí)間再睡眠現(xiàn)象，應(yīng)注意保持病人氣道通暢。
（2）長(zhǎng)期使用咪達(dá)唑侖，突然撤藥可引起戒斷綜合癥，推薦逐漸減少劑用量。
（3）慎用于體質(zhì)衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性腎衰、肝功能損害或充血性心衰病人，若使用咪達(dá)唑侖應(yīng)減小劑量并進(jìn)行生命體征的監(jiān)測(cè)。
（4）急性酒精中毒時(shí)，與之合用將抑制生命體征。①病人可出現(xiàn)昏迷或休克，低血壓的作用將延長(zhǎng)；②充血性心力衰竭可延長(zhǎng)T1/2時(shí)間，增加容積分布2～3倍；③出現(xiàn)肝功能損害。
（5）老年人危險(xiǎn)性的手術(shù)和斜視，白內(nèi)障切除的手術(shù)中，可推薦應(yīng)用咪達(dá)唑侖，但可能會(huì)有意識(shí)朦朧或失定向的感覺(jué)。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | （1）咪達(dá)唑侖不能用于孕婦，在分娩過(guò)程中應(yīng)用須特別注意，單次大劑量注射可致新生兒呼吸抑制，肌張力減退，體溫下降以及吸吮無(wú)力。
（2）咪達(dá)唑侖可隨乳汁分泌，通常不用于哺乳期婦女。
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| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 60歲以上老人為高風(fēng)險(xiǎn)病人之列。 |
| 藥物相互作用 | （1）咪達(dá)唑侖可增強(qiáng)催眠藥、鎮(zhèn)靜藥、抗焦慮藥、抗抑郁藥、抗癲癇藥、麻醉藥和鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的中樞抑制作用。
（2）一些肝酶抑制藥，特別是細(xì)胞色素P4503A抑制藥物，可影響咪達(dá)唑侖的藥代動(dòng)力學(xué)，使其鎮(zhèn)靜作用延長(zhǎng)。
（3）酒精可增強(qiáng)咪達(dá)唑侖的鎮(zhèn)靜作用。
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| 藥物過(guò)量 | （1）過(guò)量一般主要表現(xiàn)是藥理作用的增強(qiáng)：中樞抑制----從過(guò)度鎮(zhèn)靜到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或異常興奮。在大多數(shù)情況下，只需注意監(jiān)測(cè)生命體征即可。
（2）嚴(yán)重過(guò)量可導(dǎo)致昏迷、反射消失、呼吸循環(huán)抑制和窒息，需采取相應(yīng)的措施（人工呼吸、循環(huán)支持），以及采用苯二氮類(lèi)受體拮抗劑如氟馬西尼逆轉(zhuǎn)。
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| 貯藏 | 本品不宜冷凍貯存以防凍裂。 |
| 包裝 | （1）5ml:5mg （2）3ml:15mg |
| 有效期 | |
