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硫酸胍乙啶片

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名硫酸胍乙啶片
曾用名 
英文名GUANETHIDINE SULFATE TABLETS
拼音名LIUSUAN GUAYIDING PIAN
藥品類別抗高血壓藥
性狀本品為白色片。
藥理毒理本品選擇性地作用于交感神經(jīng)節(jié)后腎上腺素能神經(jīng)末梢,促使在神經(jīng)末梢儲(chǔ)藏 的去甲腎上腺素能緩慢地被本品所取代而釋出,神經(jīng)末梢和所組織中應(yīng)有的去甲腎 上素耗竭缺失。本品還能阻止神經(jīng)刺激使去甲腎上腺素的正常釋放。結(jié)果為血管收 縮作用減弱,尤其在體位改變時(shí)交感神經(jīng)反應(yīng)遲鈍,應(yīng)有的興奮減弱,因而降低血 壓。
藥代動(dòng)力學(xué)口服后吸收不規(guī)則,因人而異,吸收率在3%—30%之間。不與血漿蛋白結(jié) 合。一次給藥口服后 8小時(shí)起作用,多次給藥1—3周達(dá)最大作用,停藥后1—3 周血壓上升至治療前水平,半衰期為5—10天,腎功能不全時(shí)不變。本品不易透過(guò) 血腦屏障。在肝內(nèi)代謝,經(jīng)腎排泄,25%—50%為原形,其余為代謝產(chǎn)物。
適應(yīng)癥同于治療高血壓。不用作第一線藥,常在其他降壓藥治療療效不滿意時(shí)采用 或與其他藥物合用。
用法用量1、 成人常用量 (1) 門診患者起始口服一次10—12.5mg,每日一次,以后每5—7天遞增10 —12.5mg,直到血壓控制,維持量為25—50mg,每日一次。 (2) 住院患者起始口服25—50mg,每日一次,以后逐日或隔日遞增25— 50mg,直至血壓控制。 2、 小兒常用量 口服按體重0.2mg/kg或按體表面積6mg/m2,每日一次,以后每隔7—10日按 體重遞增0.2mg/kg或按表面積6mg/m2,直至血壓控制。
不良反應(yīng)1、 較多的是由體液潴留所致的下肢浮腫,較少見的有心絞痛、氣短。 2、 下列反應(yīng)持久存在應(yīng)加注意,以腹瀉、眩暈、頭昏、昏厥(體位性低血壓)、鼻 塞、乏力,心跳緩慢較多見,視力模糊、口干、瞼下垂、頭痛、脫發(fā)、肌痛、 震顫、惡心、嘔吐、夜尿、皮疹等較少見。
禁忌癥 
注意事項(xiàng)1、 患者對(duì)本品的反應(yīng)個(gè)體差異大,劑量應(yīng)隨人而定。 2、 由于本品半衰期較長(zhǎng),長(zhǎng)期應(yīng)用有蓄積作用。初量宜小,逐漸加大,門診患者 遞增劑量至少隔5—7天一次。 3、 本品的降壓作用在立位時(shí)更顯著,故應(yīng)在仰臥位、起立后10分鐘及運(yùn)動(dòng)后測(cè)血 壓各一次,劑量逐漸增至立位時(shí)舒張壓不再降低為止。 4、 長(zhǎng)期應(yīng)用本品,因體液潴留血容量增加而發(fā)生耐藥性,降壓作用減弱,此時(shí)易 加用利尿藥。 5、 體位性低血壓及腹瀉時(shí)應(yīng)減量。 6、 下列情況慎用。 (1) 有哮喘史者,可能對(duì)兒茶酚胺耗失而致發(fā)病或加重。 (2) 腦血管供血不全者,可因血壓低而致腦缺血加重。 (3) 非高血壓所致的心力衰竭,可因液體潴留而加重。 (4) 冠狀動(dòng)脈供血不足者,以及新近發(fā)生心肌梗死者,可因血壓降低而致心 肌缺血加重。 (5) 糖尿病時(shí)本品增強(qiáng)降血糖藥的作用。 (6) 肝功能不全時(shí)本品代謝減慢,易致體內(nèi)蓄積。 (7) 消化性潰瘍患者,可因本品使副交感張力相對(duì)增加而加重病情。 (8) 嗜鉻細(xì)胞瘤患者可因本品初期使兒茶酚胺釋出較多而使病情加重。 (9) 腎功能不全時(shí),本品減低腎小球?yàn)V過(guò)率及腎血流減少,由于本品積蓄而 致血壓過(guò)低,也可引起暫時(shí)性尿潴留。 (10) 本品可能加重竇性心動(dòng)過(guò)緩。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品對(duì)妊娠與生殖的影響無(wú)充分研究,小量本品可排泄入如乳汁,但在人體 未證實(shí)發(fā)生問(wèn)題。
兒童用藥 
老年患者用藥老年人對(duì)降壓作用敏感,且可隨年齡增長(zhǎng)而腎功能減低,故用量易酌減。
藥物相互作用1、 與乙醇、巴比妥類、安眠藥同用,可加重體位性低血壓。 2、 與苯丙胺或其他食欲抑制藥,吩噻嗪類、三環(huán)類抗憂郁藥等同用,體位性 降壓作用減弱。 3、 與降糖藥同用,可強(qiáng)化降血糖作用,劑量須調(diào)整。 4、 與非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用,本品的降壓作用減弱,由于前者可能抑制腎合 成前列腺素,并使水鈉潴留。 5、 與其他降壓藥如利血平、α或β阻滯劑同用使體位性低血壓增加,一般不 推薦與米諾地爾同用。 6、 與擬交感類藥同用使本品的降壓作用減弱,也可使擬交感類藥的升壓作用 增強(qiáng),間羥胺與本品同用可致高血壓危象。
藥物過(guò)量 
貯藏遮光、密封保存
包裝 
有效期 
主要成分
通用名硫酸胍乙啶
化學(xué)名[2-[六氫-1(2H)-吖辛因基]乙基]胍半硫酸鹽
拼音名LIUSUAN GUAYIDING
英文名GUANETHIDINE SULFATE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式
分子式(C10H22N4)2·H2SO4
分子量494.69
規(guī)  格(1)10mg (2)25mg
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