醫(yī)學考研 ┆ 醫(yī)學院校 ┆ 執(zhí)業(yè)醫(yī)師 ┆ 執(zhí)業(yè)藥師 ┆ 執(zhí)業(yè)護士 ┆ 衛(wèi)生資格
醫(yī)學圖譜 ┆ 資源下載 ┆ 醫(yī)學英語 ┆ 臨床技能 ┆ 理論教學 ┆ 藥學理論
論壇 ┆ 網校 ┆ 博客
醫(yī)學圖譜 ┆ 資源下載 ┆ 醫(yī)學英語 ┆ 臨床技能 ┆ 理論教學 ┆ 藥學理論
論壇 ┆ 網校 ┆ 博客
| 通用名 | 利血平注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | RESERPINE INJECTION |
| 拼音名 | LIXUEPING ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 抗高血壓藥 |
| 性狀 | 本品為微黃綠色帶淡光的澄明液體 |
| 藥理毒理 | 藥理 1. 利血平是腎上腺素能神經元阻斷性抗高血壓藥。 2. 本品通過耗竭周圍交感神經末梢的腎上腺素，心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和 5-羥色胺達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統(tǒng)的作用。降壓作用主要通過減少 心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現(xiàn)。減慢心率的作用對正常心率者不 明顯，但對于竇性心動過速者則明顯。 3. 利血平作用于下丘腦部位產生鎮(zhèn)靜作用，但無致嗜睡和麻醉作用，不改變睡眠時腦 電圖，可緩解高血壓病人焦慮、緊張和頭痛。 4. 實驗動物給予低于臨床劑量的利血平后，即出現(xiàn)瞳孔縮小、眼瞼松弛和下垂、體溫 過低、胃腸道活動加快等癥狀。人的治療應用劑量范圍內，僅有胃腸道活動增加的表現(xiàn)。 毒理 致突變實驗 體外微生物回復突變試驗顯示，利血平1-5000mcg 對S. typhimurium 的四個菌株沒有致突變作用， 0.3-10mg不引起小鼠成纖維細胞的轉化。利血平使培養(yǎng)的小 鼠乳腺癌細胞出現(xiàn)了一些染色體畸變，但實驗結果仍屬于陰性；利血平對培養(yǎng)的人類外周 白細胞無染色體畸變作用，但有絲分裂象增加。一項研究報道某種利血平制劑在10mg/kg 以內引起小鼠染色體畸變和顯性致死突變；但另一項研究顯示小鼠腹腔給藥0.92-4.6mg/kg， 未出現(xiàn)顯性致死突變。 致畸試驗 利血平可通過豚鼠的胎盤屏障并消耗胎鼠兒茶酚胺貯存。兩項小型實驗顯示， 大鼠口服利血平0.25mg/kg（相當于臨床最大劑量的35倍）不影響生育；生殖研究顯示， 大鼠懷孕早期肌肉注射或腹腔給予利血平1-2mg/kg（相當于臨床最大劑量的125-250倍） 有致畸作用，產生各種胎兒異常如無眼畸形、無中軸骨骼、腎盂積水等。 在兔子妊娠早期或晚期給予利血平0.04mg/kg（10倍于臨床最大劑量）即可中止妊娠。 致癌實驗 對嚙齒動物的實驗顯示利血平是一種動物致癌物質。將利血平以5-10ppm 的濃度（100-300倍于臨床常用劑量）放在食物中喂養(yǎng)動物，為期兩年，導致雌性小鼠乳房 纖維腺瘤、雄性小鼠精囊惡性腫瘤、雄性大鼠腎上腺髓質惡性腫瘤的發(fā)生率增加。乳腺腫 瘤可能與利血平引起泌乳刺激素水平升高有關，因為其它數種有促泌乳刺激素作用的藥物 均涉及嚙齒動物乳腺腫瘤發(fā)生率增加。 |
| 藥代動力學 | 肌肉注射利血平4小時后降壓作用達高峰，持續(xù)10小時；靜脈推注后1小時起降壓作用。 代謝緩慢，停藥后作用可持續(xù)1-6周，分布相半衰期（t1/2?）和消除相半衰期（t1/2?）分別 為4.5小時和45-168小時，嚴重腎功能衰竭（無尿）者可達87-323小時。利血平在肝臟通 過水解反應代謝，并緩慢經糞便和尿液排出體外。 |
| 適應癥 | 高血壓危象（不推薦為一線用藥）。 |
| 用法用量 | 初始肌肉注射0.5-1mg，以后按需要每4-6小時肌注0.4-0.6mg。 |
| 不良反應 | ①常見的不良反應有：倦怠、暈厥、頭痛、陽痿、性欲減退、乏力、精神抑郁、注意力 不集中、神經緊張、焦慮、多夢、夢囈或清晨失眠。 ②較少見的有柏油樣黑色大便、嘔血、腹痛、心律失常、室性期前收縮、心動過緩、 支氣管痙攣、手指強硬顫動等。 ③停藥后仍可以出現(xiàn)的中樞或心血管反應有眩暈、倦怠、暈倒、陽痿、性欲減退、心動 過緩、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神經緊張、焦慮、多夢、夢囈或清晨失眠。精神 抑郁的發(fā)生較隱襲，可致自殺，且可出現(xiàn)于停藥后數月。 |
| 禁忌癥 | 抑郁癥，尤其是有自殺傾向的抑郁癥。 |
| 注意事項 | 1. 對羅芙木制劑過敏者對本品過敏。 2. 利血平可以增加胃酸分泌和胃腸動力，慎用于有胃潰瘍、潰瘍性結腸炎或胃腸 功能失調等病史者。 3. 利血平慎用于膽結石患者以防發(fā)生膽絞痛，慎用于過敏患者以防發(fā)生支氣管哮 喘。 4. 利血平慎用于體弱和老年患者、腎功能不全、帕金森氏癥、癲癇、心律失常和 心肌梗塞。 5. 利血平可能導致低血壓，包括體位性低血壓。 6. 治療期間，可能發(fā)生焦慮、抑郁以及精神病。在服藥劑量不大于0.25mg/日時， 少見抑郁癥發(fā)生；若之前就有抑郁癥，用藥可加重病癥。一旦有抑郁癥狀立即停藥； 有抑郁癥史的病人用藥需非常慎重，并警惕自殺的可能性。 7. 當兩種或兩種以上抗高血壓藥合用時，需減少每種藥物的用量以防止血壓過度 下降，這對有冠心病的高血壓病人尤為重要。 8. 正在服用利血平的患者不能同時進行電休克治療，小的驚厥性電休克劑量即可 引起嚴重的甚至是致命的反應。停用利血平至少7天后方可開始電休克治療。 9. 需周期性檢查血電解質以防電解質失衡。 10. 麻醉期間用利血平可能加重中樞鎮(zhèn)靜，導致嚴重低血壓和心動過緩。必須告訴 麻醉師，事先給予阿托品防止心動過緩，用腎上腺素糾正低血壓。 11. 利血平對化驗的影響：以改良的Glenn-Nelson法或Holtroff Koch改良的 Zimmerman 反應作尿類固醇測定，可致結果假性低值；使血清催乳素濃度升高；短期 大量注射使尿中兒茶酚胺排出增多，長期使用則減少；肌肉注射后尿中香草杏仁酸最 初排出增加40%，第二天減少，長期給藥排出銳減。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可通過胎盤屏障，導致新生兒呼吸系統(tǒng)抑制、鼻充血、紫紺、厭食、嗜睡、心動 過緩、新生兒緊抱反射受到抑制等。本品不可用于孕婦。 本品可通過乳汁分泌。哺乳婦女慎用。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 根據情況減量慎用。 |
| 藥物相互作用 | 1. 與乙醇或中樞神經抑制劑合用可加重中樞抑制作用； 2. 與其它降壓藥或利尿藥合用可加強降壓作用，需進行劑量調整；與β阻滯劑合用可 使后者作用增強； 3. 與洋地黃或奎尼丁合用，大劑量時可引起心律失常； 4. 與左旋多巴合用可使多巴胺耗竭，導致帕金森氏癥； 5. 與間接性擬腎上腺素藥如麻黃堿、苯丙胺等合用，可使兒茶酚胺貯存耗竭，抑制擬 腎上腺素藥的作用； 6. 與直接性擬腎上腺素藥如腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、間羥胺、去氧 腎上腺素等合用，可使之作用延長； 7. 與三環(huán)類抗抑郁藥合用，利血平和抗抑郁藥作用均減弱； 8. 巴比妥類可加強利血平的中樞鎮(zhèn)靜作用。 |
| 藥物過量 | 藥物過量導致呼吸抑制、昏迷、低血壓、抽搐和體溫過低。利血平不能通過透析排除。 嚴重低血壓者置于臥位，雙腳上抬，并慎重給予直接性擬腎上腺素升壓藥；呼吸抑制者予 以吸氧和人工呼吸；糾正脫水、電解質失衡、肝昏迷和低血壓。由于利血平作用持續(xù)較長， 病人需至少觀察72小時。 |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 利血平 | ||||||||
| 化學名 | 11,17-二甲氧基-18-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰)氧]育亨烷-16-甲酸甲酯 | ||||||||
| 拼音名 | LIXUEPING | ||||||||
| 英文名 | RESERPINE | ||||||||
| CAS No. | 50-55-5 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C33H40N2O9 | ||||||||
| 分子量 | 608.68 | ||||||||
| 規(guī) 格 | (1)1ml∶1mg (2)1ml∶2.5mg | ||||||||
| 相關說明書 |
| 復方地舍平片、利血平片 |
