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鹽酸恩丹西酮片

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名鹽酸恩丹西酮片
曾用名 
英文名ONDANSETRON HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名YANSUAN ENDANXITONG PIAN
藥品類別瀉藥、止瀉藥及鎮(zhèn)吐藥
性狀為白色或類白色片劑。
藥理毒理本品是一強(qiáng)效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,有強(qiáng)止吐作用劑;熕幬 和放射治療可造成小腸釋放5-HT,經(jīng)由5-HT3受體激活迷走神經(jīng)的傳入支, 觸發(fā)嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發(fā)。迷走神經(jīng)傳人支的激動(dòng)也可引起位 于第四腦室底部Postrema區(qū)的5-HT釋放,從而經(jīng)過(guò)中樞機(jī)制而加強(qiáng)。本品對(duì) 化療、放療引起的惡心、嘔吐。故本品系通過(guò)拮抗位于周圍和中樞神經(jīng)局部的神 經(jīng)原的5-HT受體而發(fā)揮止吐作用。手術(shù)后惡心、嘔吐的作用機(jī)制未明,但可 能具類似細(xì)胞毒類致惡心、嘔吐的共同途徑而誘發(fā)。本品尚能抑制因阿片誘導(dǎo)的 惡心,其作用機(jī)理尚不清楚。由于本品的高選擇性作用,因而不具有其他止吐藥 的副作用,如錐體外系反應(yīng)、過(guò)度鎮(zhèn)靜等。
藥代動(dòng)力學(xué)口服本品約2小時(shí)左右達(dá)血漿峰濃度,其生物利用度大約為60%(老年人 則更高)?诜蜢o脈給藥時(shí),本品的體內(nèi)情況大致相同,其消除半衰期約3小 時(shí)。老年人可能延長(zhǎng)至5小時(shí)。藥物徹底代謝,代謝物經(jīng)腎臟(75%)與肝臟(25 %)排泄。血漿蛋白結(jié)合率為75%。
適應(yīng)癥止吐藥。用于:①細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐;②預(yù)防和 治療手術(shù)后的惡性嘔吐。
用法用量1.對(duì)于高度催吐的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘、化療后4小時(shí)、8 小時(shí)各靜脈搏注射恩丹西酮注射液8mg,停止化療以后每8~12小時(shí)口服恩丹西 酮片8mg,連用5天。 2.對(duì)催吐程度不太強(qiáng)的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘靜脈注射恩丹 西酮注射液8mg,以后每8~12小時(shí)口服恩丹西酮片8mg,連用5天。 3.對(duì)于放射治療引起的嘔吐:首劑須于放療前1~2小時(shí)口服片劑8mg,以 后每8小時(shí)口服8mg,療程視放療的療程而定。 4.對(duì)于預(yù)防手術(shù)后的惡心嘔吐:在麻醉前1小時(shí)口服片劑8mg,隨后每隔8 小時(shí)口服片劑8mg兩次。
不良反應(yīng)可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹、偶見(jiàn)支氣管哮喘或過(guò)敏反應(yīng)、短 暫性無(wú)癥狀轉(zhuǎn)氨酶增加。上述反應(yīng)輕微,無(wú)須特殊處理。個(gè)別患者有癲癇發(fā)作。 并有胸痛、心律不齊、低血壓及心動(dòng)過(guò)緩的罕見(jiàn)報(bào)告。
禁忌癥對(duì)本品過(guò)敏者。 胃腸梗阻者。
注意事項(xiàng)1.對(duì)腎臟損害患者,無(wú)需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。 2.對(duì)肝功能損害患者,肝功能中度或嚴(yán)重?fù)p害患者體內(nèi)廓清本品的能力顯 著下降,血清半衰期也顯著延長(zhǎng),因此,用藥劑量每日不應(yīng)超過(guò)8mg。 3.腹部手術(shù)后不宜使用本品,以免掩蓋回腸或胃擴(kuò)張癥狀。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對(duì)動(dòng)物試驗(yàn)研究未顯示對(duì)胚胎 期、胎兒期、妊娠期、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后期有直接或間接害處。然而,由于對(duì)動(dòng)物的 研究并不完全能夠預(yù)示人的反應(yīng),故不推薦人在懷孕期特別是妊娠頭3月使用本 品。實(shí)驗(yàn)顯示,本品可由授乳動(dòng)物乳汁中分泌,故服用本品時(shí)暫停母乳喂養(yǎng)。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用1.沒(méi)有證據(jù)表明本品會(huì)誘導(dǎo)或抑制其它同時(shí)服用藥物的代謝。有專門研究 表明,本品與酒精、替馬西泮、呋塞米、曲馬多及丙泊酚無(wú)相互作用。 2.對(duì)司巴丁及異喹胍代謝差的患者,對(duì)本品消除的半衰期無(wú)影響。對(duì)這類 患者重復(fù)給藥后,藥物的暴露水平與正常人體無(wú)差異,故用藥劑量和用藥次數(shù)不 須改變。 3.與地塞米松合用可加強(qiáng)止吐效果。
藥物過(guò)量用藥過(guò)量后會(huì)出現(xiàn)下列現(xiàn)象:視覺(jué)障礙、嚴(yán)重便秘、低血壓及迷走神經(jīng)節(jié)短 暫二級(jí)AV阻滯。這些現(xiàn)象可得到完全糾正。對(duì)本品無(wú)特異的解毒藥,當(dāng)懷疑用 藥過(guò)量時(shí),應(yīng)適當(dāng)?shù)夭扇?duì)癥療法和支持療法。不推薦用吐根治療本品用藥過(guò)量, 因?yàn)榛颊邥?huì)因本品自身具有的止吐作用,而不反應(yīng)。
貯藏在30℃以下避光貯存。
包裝 
有效期3年
主要成分
通用名鹽酸恩丹西酮
化學(xué)名1,2,3,9-四氫-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-氧代咔唑鹽酸鹽
拼音名YANSUAN ENDANXITONG
英文名ONDANSETRON HYDROCHLORIDE
CAS No.103639-04-9
結(jié)構(gòu)式
分子式C18H19N3O·HCl·2H2O
分子量365.83
規(guī)  格4mg;8mg
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