通用名 | 雙香豆素片 |
曾用名 | |
英文名 | DICOUMAROL TABLETS |
拼音名 | SHUANG XIANG DOU SU PIAN |
藥品類別 | 抗凝血藥及溶栓藥 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 本品為人工合成的抗凝血藥物。其抗凝血作用與肝素不同,主要與維生素K
發(fā)生可逆性競爭,抑制依賴維生素K的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ凝血因子在肝細胞中的合
成,使凝血酶原含量降低,防止血栓的形成。由于本品對已合成的凝血因子無直
接作用,故起效緩慢,一般口服給藥后3~5天作用達高峰;又由于本品停用后
須待凝血因子恢復(fù)到一定水平后作用才消失,故在低凝血酶原血癥出現(xiàn)時停藥,
作用仍可維持2~10天。本品還能降低凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集反應(yīng),但無體外
抗凝血作用。 |
藥代動力學 | 口服吸收慢,不規(guī)則、不完全,并受食物影響。藥物與血漿蛋白結(jié)合率高達
90%~99%。主要在肝內(nèi)緩慢代謝,其代謝物經(jīng)腎排泄。本品能通過胎盤,并出
現(xiàn)于乳汁中。血漿消除t1/2 為24~100h,與劑量有關(guān),劑量越大,t1/2越長。 |
適應(yīng)癥 | 用于預(yù)防及治療血管內(nèi)血栓栓塞性疾病,施行手術(shù)或受傷后血栓性靜脈炎、
肺栓塞、心肌梗塞及心房纖顫引起的栓塞。適用于需長期維持抗凝者。對急性動
脈閉塞,需迅速抗凝時,一般先用肝素控制危狀,再用本品維持治療。遺傳性易
栓癥需長期抗凝者,與肝素合并用藥3~5天,再以本品長期維持抗凝。 |
用法用量 | 口服,第一天2~3次,每次0.1g(2片),第二天以后每日1~2次,每次
0.05g(1片)。根據(jù)凝血酶原時間決定增減劑量,凝血酶原時間宜控制在25~30
秒(正常值12秒)或INR值2~3。維持量0.05~0.1g(1~2片),1日1次。
極量每次0.3g(6片)。與肝素聯(lián)合應(yīng)用可達到滿意效果。具體方法是:在24~
48小時內(nèi)靜注肝素5000~10000u(分4~8次靜注),或在24小時內(nèi)靜滴肝素
15000~20000u, 同時口服雙香豆素片,第一次0.2~0.3g(4~6片),以后用
維持量每天0.05~0.1g(1~2片),并參考凝血酶原時間的數(shù)值來調(diào)整劑量。 |
不良反應(yīng) | 過量易致出血,最常見的是無癥狀的血尿、瘀斑、鼻衄、齒齦出血和咯血。
個別病人可出現(xiàn)頭昏、惡心、腹瀉、皮膚過敏反應(yīng),嚴重持續(xù)性頭疼、腹疼、背
疼。長期服用如突然停藥,部分病人于1~3個月內(nèi)可加重冠狀動脈閉塞及栓塞
形成。 |
禁忌癥 | 有出血傾向、妊娠、嚴重肝腎功能不全、嚴重高血壓、活動性消化性潰瘍、
亞急性感染性心內(nèi)膜炎等禁用。惡病質(zhì)、衰弱、發(fā)熱、活動性肺結(jié)核、充血性心
力衰竭、月經(jīng)過多、先兆流產(chǎn)等慎用。 |
注意事項 | 本品起效慢,難應(yīng)急需,在治療開始1~2天內(nèi)多與肝素合用。用藥過程中
定期檢查凝血酶原時間。長期口服停藥時,要逐漸減量。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可通過胎盤屏障,妊娠早期用藥有致畸可能。同時妊娠期用藥可造成胎
兒內(nèi)出血或死胎,故孕婦禁用;本品亦能通過乳汁分泌,哺乳期婦女服用本品可
致嬰幼兒低凝血酶原血癥,哺乳期婦女慎用。 |
兒童用藥 | 小兒常用量應(yīng)按個體所需進行調(diào)整。 |
老年患者用藥 | 65歲以上老年人應(yīng)適當減少用量。每2月測定凝血酶原時間INR值。 |
藥物相互作用 | 本品與保泰松、水楊酸類、 羥基保泰松、消炎痛、對氨基水楊酸、甲滅酸、
氯苯丁酯、水合氯醛、奎寧、奎尼丁、同化激素、氯霉素、四環(huán)素類、磺胺類、
甲磺丁脲、安妥明、消膽胺合用時,因競爭血漿蛋白結(jié)合,使本品血中游離型增
加,增強了本品的抗凝血作用,增加出血傾向。本品與導(dǎo)眠能、灰黃霉素、苯巴
比妥、苯妥英鈉、利福平、維生素K、口服避孕藥、腎上腺皮質(zhì)激素、雌激素等
合用時,因肝藥酶活性被誘導(dǎo),增加本品降解,故降低本品的療效,應(yīng)調(diào)整本品
的用量。 |
藥物過量 | 本品過量引起自發(fā)性出血時,可用維生素K對抗之;大出血時,立即輸血,
可迅速得到控制。 |
貯藏 | 密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |