通用名 | 醋硝香豆素片 |
曾用名 | |
英文名 | ACENOCOUMAROL TABLETS |
拼音名 | CUXIAO XIANGDOUSU PIAN |
藥品類別 | 抗凝血藥及溶栓藥 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 本品系雙香豆素的合成代用品,化學(xué)結(jié)構(gòu)與維生素K相似,與維生素K發(fā)生
競爭性拮抗,妨礙后者的利用,使肝臟中凝血酶原和凝血因子II、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的
合成受阻。是雙香豆素類中抗凝效力最強(qiáng)的口服抗凝藥。作用較雙香豆素快,但
維持時間較短。對已合成的凝血酶原和凝血因子無作用。 |
藥代動力學(xué) | 本品口服吸收迅速而完全,服后36-48h達(dá)抗凝高峰。t1/2 約為8h~11h,其還
原形代謝產(chǎn)物也有抗凝作用,抗凝作用可持續(xù)2~4天。經(jīng)肝臟代謝,代謝物主要
由尿中排泄,本品血漿蛋白結(jié)合率高,可通過胎盤,但較少進(jìn)入乳汁。 |
適應(yīng)癥 | 用于預(yù)防和治療血管內(nèi)血栓性疾病,如,防治靜脈血栓、肺栓塞、心肌梗塞及
心房纖顫引起的栓塞。尤其適用于長期維持抗凝者,對急性動脈閉塞需先用肝素
控制癥狀,再用本品。 |
用法用量 | 口服 第一日4~8mg,分次服用,第二日為2~4mg。維持量:一日2.5~5mg,
分次服用。 |
不良反應(yīng) | 口服過量引起出血,最常見的出血部位為皮膚、粘膜、胃腸道、泌尿道,也見
尿血、齒齦出血、鼻衄、瘀斑和咯血等現(xiàn)象。偶爾出現(xiàn)頭暈、惡心、腹瀉、皮膚
過敏,嚴(yán)重持續(xù)性頭疼,背疼、腹痛等。 |
禁忌癥 | 禁用于有出血傾向者、胃腸道潰瘍、嚴(yán)重腎功能不全者、分娩或手術(shù)后三天內(nèi)、
妊娠后期及哺乳期婦女。 |
注意事項(xiàng) | (1)本品可通過胎盤屏障,妊娠期給藥可造成胎兒內(nèi)出血或死胎;應(yīng)用于妊
娠最初3個月,有致胎兒畸形可能;產(chǎn)前服用可致新生兒或胎兒內(nèi)出血和分娩流
血過多。故孕婦及哺乳婦女禁用。遺傳性易栓癥需抗凝的妊娠婦女最好選用肝素,
遺傳性易栓癥者需與肝素合并用藥3~5天再以本品作長期抗凝維持。
(2)本品能經(jīng)乳腺分泌入乳汁中、哺乳期婦女服用本品可致嬰幼兒低凝血酶
原血癥。
(3)下列情況應(yīng)慎用:酒精中毒、惡病質(zhì)、結(jié)締組織疾病、充血性心力衰竭、
發(fā)熱、病毒性肝炎、肝功能失代償或肝硬化、高脂血癥、甲狀腺功能低下、重度 營
養(yǎng)不良、維生素C或K缺乏、胰腺疾病、口炎性腹瀉、近期放射治療后、嚴(yán)重糖
尿病、高血壓病、各種血液病、活動性消化性潰瘍、潰瘍性結(jié)腸炎、感染性心內(nèi)
膜炎、腎功能不全等。
(4)治療期間應(yīng)避免任何組織創(chuàng)傷,定期監(jiān)測凝血酶原時間,以及大便潛血
和尿隱血。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可通過胎盤屏障,妊娠早期用藥有致畸可能。妊期用藥可造成胎兒內(nèi)出血
或死胎,故孕婦禁用;本品能通過乳汁分泌,哺乳期婦女服用本品可致嬰幼兒凝
血酶原血癥,哺乳期婦女慎用。 |
兒童用藥 | 小兒常用量應(yīng)按個體所需 |
老年患者用藥 | 65歲以上老年人應(yīng)適當(dāng)減少用量。定期(每2月)測凝血酶原時間INR值。 |
藥物相互作用 | 1. 與本品合用能增強(qiáng)抗凝作用的藥物有:⑴ 能與本品競爭血漿蛋白結(jié)合,
使游離的雙香豆乙酯增多,如阿司匹林、保泰松、羥基保泰松、甲芬那酸、水合
氯醛、氯貝丁酯(安妥明)、磺胺類藥、丙磺舒等;⑵抑制肝微粒體酶,使本品代
謝降低而增效,如氯霉素、別嘌呤醇、單胺氧化酶抑制藥、甲硝唑(滅滴靈)、西
咪替丁等;⑶ 減少維生素K的吸收和影響凝血酶原合成的藥物,如各種廣譜抗生
素、長期服用液狀石蠟或考來烯胺(消膽胺)等;⑷ 能促進(jìn)使本品與受體結(jié)合的
藥物,奎尼丁、甲狀腺素、同化激素、苯乙雙胍;⑸ 干擾血小板功能,促進(jìn)抗
凝作用的藥物,如大劑量阿司匹林、水楊酸類、前列腺素合成酶抑制藥、氯丙嗪、
苯海拉明等;⑹ 此外,能增強(qiáng)抗凝作用的藥物還有丙硫氧嘧啶、二氮嗪
(diazoxide)、丙吡胺(disopyramide)、口服降糖藥、磺吡酮(抗痛風(fēng)藥)等;
機(jī)制尚不明確;⑺ 腎上腺皮質(zhì)激素和苯妥英鈉既可增加,也可減弱抗凝的作用,
有導(dǎo)致胃腸道出血的危險。一般不合用;⑻ 不能與連激酶、尿激酶合用,否則易
導(dǎo)致危重出血。
2. 與本品合用能減弱抗凝作用的藥物:⑴ 抑制口服抗凝藥吸收,包括制酸
藥、輕瀉藥、灰黃霉素、利福平、格魯米特(導(dǎo)眠能)、甲丙氨酯(安寧)等;⑵
維生素K 、口服避孕藥和雌激素等,競爭有關(guān)酶蛋白,促進(jìn)因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ
的合成。 |
藥物過量 | 本品過量可致明顯出血傾向,可口服或注射維生素K1解救。緊急情況下可靜
脈輸入新鮮血液或新鮮冷凍血漿搶救。 |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |