通用名 | 鹽酸二甲雙胍片 |
曾用名 | |
英文名 | METFORMIN HYDROCHLORIDE TABLETS |
拼音名 | YANSUAN ERJIASHUANGGUA PIAN |
藥品類別 | 胰島素及其他影響血糖藥 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 本品為降血糖藥。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血
糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的機(jī)制可能是:
1. 增加周圍組織對胰島素的敏感性,增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利用.
2. 增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用,如腦、血細(xì)胞、腎髓質(zhì)、腸道、皮
膚等。
3. 抑制肝糖原異生作用,降低肝糖輸出。
4. 抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖。
5. 抑制膽固醇的生物合成和貯存,降低血甘油三酯、總膽固醇水平。
與胰島素作用不同,本品無促進(jìn)脂肪合成作用、對正常人無明顯降血糖作
用,對Ⅱ型糖尿病單獨(dú)應(yīng)用時一般不引起低血糖。 |
藥代動力學(xué) | 二甲雙胍主要由小腸吸收,吸收半衰期為0.9~2.6小時,生
物利用度為50%~60%。口服二甲雙胍0.5g后2小時,其血漿濃度達(dá)峰值,近2
μg/ml。胃腸道壁內(nèi)集聚較高水平二甲雙胍,為血漿濃度的10~100倍。腎、肝
的唾液內(nèi)含量約為血漿濃度的2倍多,二甲雙胍結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,不與血漿蛋白結(jié)
合,以原形隨尿液排出,清除迅速,血漿半衰期為1.7~4.5小時,12小時內(nèi)
90%被清除。本品一部分可由腎小管分泌,故腎清除率大于腎小球濾過率,由于
本品主要以原形由腎臟排泄,故在腎功能減退時用本品可在體內(nèi)大量積聚,引
起高乳酸血癥或乳酸性酸中毒。 |
適應(yīng)癥 | 用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰
島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的
效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制
劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療
的患者,以減少胰島素用量。 |
用法用量 | 口服 成人開始一次0.25g,一日2~3次,以后根據(jù)療效逐漸加
量,一般每日量1~1.5g,最多每日不超過2g。餐中或餐中即刻服用,可減輕胃
腸道反應(yīng)。 |
不良反應(yīng) | 1. 常見的有:惡心、嘔吐、腹瀉、口中有金屬味。
2. 有時有乏力、疲倦、頭暈、皮疹。
3. 乳酸性酸中毒雖然發(fā)生率很低,但應(yīng)予注意。臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度
換氣、神志障礙,血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒或水楊
酸中毒解釋。
4. 可減少腸道吸收維生素B12,使血紅蛋白減少,產(chǎn)生巨紅細(xì)胞貧血,也可引起
吸收不良。 |
禁忌癥 | 下列情況應(yīng)禁用:
1. 2型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全(血清肌酐超過1.5mg/dl)、
肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴(yán)重感染和外傷、重大手術(shù)以及臨
床有低血壓和缺氧情況。
2. 糖尿病合并嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥(如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變)。
3. 靜脈腎盂造影或動脈 造影前。
4. 酗酒者。
5. 嚴(yán)重心、肺病患者。
6. 維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者。
7. 全身情況較差的患者(如營養(yǎng)不良、脫水)。 |
注意事項 | 1. Ⅰ型糖尿病不應(yīng)單獨(dú)應(yīng)用本品(可與胰島素合用)。
2. 用藥期間經(jīng)常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體,定期測血肌酐、血乳酸濃度。
3. 與胰島素合用治療時,防止出現(xiàn)低血糖反應(yīng)。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠及哺乳期婦女不宜使用。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | 老年患者(>65歲)慎用,因腎功能減弱,用藥量宜酌減。 |
藥物相互作用 | 1. 與胰島素合用,降血糖作用加強(qiáng),應(yīng)調(diào)整劑量。
2. 本品可加強(qiáng)抗凝藥(如華法林等)的抗凝血作用,可致出血傾向。
3. 西米替丁可增加本品的生物利用度,減少腎臟清除率,故應(yīng)減少本品劑量。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |