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| 通用名 | 格列吡嗪控釋片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | GLIPIZIDE CONTROLLED-RELEASE TABLETS |
| 拼音名 | GELIEBIQIN KONGSHIPIAN |
| 藥品類別 | 胰島素及其他影響血糖藥 |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 本品為磺酰脲類抗糖尿病藥，對大多數(shù)2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐 后血糖降低，糖化血紅蛋白(HbAlc)下降1%～2%。此類藥主要作用為刺激胰島 β細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功 能。其機制是與β細胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合，從而使K+通道關(guān)閉，引 起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液內(nèi)Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰 外效應(yīng)，包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗狀態(tài)。 |
| 藥代動力學 | 本品為按照特殊的胃腸道治療系統(tǒng)(GITS)設(shè)計的格列吡嗪控釋片，由一半透 膜包裹，內(nèi)含格列吡嗪及可吸收水分的無藥理活性成分。藥片在吸收水分后膨脹， 格列吡嗪由激光打制的小孔中釋出�？诜�2小時以后，開始穩(wěn)定地釋放有效成分 (格列吡嗪)，可維持約8小時，以后釋放速度漸下降，至服藥后約16小時釋放 完畢。在腸道內(nèi)逐漸吸收入血的格列吡嗪清除半衰期約為2.5～4小時，在服藥 后24小時內(nèi)可保持較穩(wěn)定的血藥濃度，一次口服5mg后，24小時血藥平均濃度 可達50ng/ml以上。每日服藥一次即可控制全天血糖。服藥5天后，血藥濃度達 穩(wěn)態(tài)，老年患者達穩(wěn)態(tài)時間需6～7天。 |
| 適應(yīng)癥 | 適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2～3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病 患者，這類糖尿病患者的胰島β細胞需有一定的分泌胰島素功能，且無急性并發(fā) 癥(如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等)，不合并妊娠，無嚴重的慢性并 發(fā)癥。 |
| 用法用量 | 口服：每日服藥1次。開始日服5mg，早餐時服用(也可在其它認為方便的 時候服用)。以后根據(jù)每周測定血糖值或每二月測得糖化血紅蛋白值調(diào)整劑量。 多數(shù)病人每日服10mg即可，部分患者須服15mg，每日最大劑量20mg。 |
| 不良反應(yīng) | 本品不良反應(yīng)較少。 1.內(nèi)分泌、代謝系統(tǒng)：本品屬于磺酰脲類藥物，此類藥的不良反應(yīng)主要為低 血糖。 2.消化系統(tǒng)： (1)可出現(xiàn)消化道反應(yīng)如惡心、嘔吐、上腹灼熱感、食欲減退、腹瀉、口中 金屬味，一般不嚴重，且與劑量偏大有關(guān)。有時可增進食欲，使體重增加。 (2)肝臟損害：黃疸、肝功能異常少見。 3.血液系統(tǒng)：血液系統(tǒng)不良反應(yīng)少見，包括白細胞減少、粒細胞缺乏癥、貧 血、血小板減少癥。 4.過敏反應(yīng)：如皮疹，偶有發(fā)生剝脫性皮炎者。 |
| 禁忌癥 | 1.對磺胺藥過敏者。 2.已明確診斷的1型糖尿病患者。 3.2型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手 術(shù)等應(yīng)激情況。 4.肝、腎功能不全者。 5.白細胞減少的病人。 |
| 注意事項 | 1.有消化道狹窄、腹瀉者不宜用本品。 2.下列情況應(yīng)慎用：體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質(zhì)功能減退 或垂體前葉功能減退癥者。 3.用藥期間應(yīng)定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象，并 進行眼科檢查。 4.本品每日只需服藥一次，且不需在餐前約半小時服。一般在早餐時服藥最 為方便。 5.本品應(yīng)整片吞服，不可嚼碎或掰開服用。糞便中可出現(xiàn)藥片樣物，為正常 現(xiàn)象，是包裹片劑的不溶性外殼。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.動物實驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故 孕婦禁用。 2.本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發(fā)生低血糖。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 老年人慎用。 |
| 藥物相互作用 | 1.與下列藥物合用，可增加低血糖的發(fā)生。 (1)抑制磺酰脲類(SU)由尿中排泄的藥物，如治療痛風的丙磺舒、別嘌醇。 (2)延緩SU代謝的藥物，如酒精、H2受體阻滯劑(西咪替丁、雷尼替丁)、氯 霉素、抗真菌藥咪康唑、抗凝藥�；酋ｋ孱惻c酒精同服可引起腹痛、惡心、嘔吐、 頭痛以及面部潮紅(尤以合用氯磺丙脲時)，與香豆素類抗凝劑合用時，開始二者 血漿濃度皆升高，以后二者血漿濃度皆減少，故應(yīng)按情況調(diào)整兩藥的用量。 (3)促使SU與結(jié)合的血漿白蛋白分離的藥物，如水楊酸鹽、降血脂藥貝特類。 (4)本身具有致低血糖作用的藥物：酒精、水楊酸類、胍乙啶、單胺氧化酶 抑制劑、奎尼丁。 (5)合用其它降血糖藥物：胰島素、二甲雙胍、阿卡波糖、胰島素增敏藥。 (6)β腎上腺素受體阻滯藥可干擾低血糖時機體的升血糖反應(yīng)，阻礙肝糖酵 解，同時又可掩蓋低血糖的警覺癥狀。 2.下列藥物與SU同用時可升高血糖，可能需要增加SU的劑量：糖皮質(zhì)激 素、雌激素、噻嗪類利尿劑、苯妥英鈉、利福平。β腎上腺素受體阻滯藥可拮抗 SU的促胰島素分泌的作用，故也可致高血糖。 |
| 藥物過量 | 本品較少引起低血糖，與即釋格列吡嗪相仿，但與任何磺酰脲降糖藥一樣， 過量可引起低血糖。 |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 格列吡嗪 | ||||||||
| 化學名 | |||||||||
| 拼音名 | GELIEBIQIN | ||||||||
| 英文名 | GLIPIZIDE | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | 5mg | ||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 格列吡嗪緩釋片、格列吡嗪緩釋片、格列吡嗪膠囊、格列吡嗪膠囊、格列吡嗪膠囊、格列吡嗪片、格列吡嗪片 |
