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| 通用名 | 馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | TIMOLOL MALEATE OPHTHALMIC GEL FORMING SOLUTION |
| 拼音名 | MALAISUAN SAIMALUO'ER YANYONGJIAOTIRONGYE |
| 藥品類別 | 眼科用藥 |
| 性狀 | 本品為無色的澄明膠體溶液。 |
| 藥理毒理 | 藥理作用：馬來酸噻嗎洛爾是一種非選擇性β-腎上腺能受體阻滯劑，沒有 明顯的內(nèi)源性擬交感活性和局麻作用，對心肌無直接抑制作用。本品為馬來酸噻 嗎洛爾眼用膠體溶液，對高眼壓患者和正常人均有降低眼內(nèi)壓作用。其降低眼內(nèi) 壓的確切機理尚不清楚，眼壓描記和房水熒光光度研究提示本品的降眼壓作用與 減少房水生成有關。 本品為將馬來酸噻嗎洛爾混懸于雜多糖中，該劑型在室溫下呈液狀，滴眼后 可在結膜囊內(nèi)形成膠體并覆蓋于眼表面，為一新型藥物釋放系統(tǒng)。由于該劑型增 加了藥物的黏度，故可延長其與眼球的接觸時間，并使藥液到達鼻黏膜的速度減 慢，從而提高藥物眼部吸收量和減少全身吸收。 青光眼患者應用0.25%或0.5%本品每日1次與0.25%或0.5%馬來酸噻嗎洛爾 滴眼液每日2次的降眼壓效果無顯著性差異。 非臨床毒理研究： 致癌性：動物實驗顯示長期大量口服馬來酸噻嗎洛爾可使 雄性大鼠腎上腺嗜鉻細胞瘤，雌性小鼠良性及惡性肺部腫瘤，良性子宮息肉及乳 腺癌的發(fā)生率明顯增高。 生殖毒性：動物實驗顯示大劑量口服馬來酸噻嗎洛爾，對雄、雌性小鼠的生 殖功能均無影響。 |
| 藥代動力學 | 對6個受試者的血漿藥物濃度測定顯示，早晨應用0.5%本品滴眼1次，平 均血漿峰濃度為0.28ng/ml，顯著低于應用馬來酸噻嗎洛爾滴眼液者。 |
| 適應癥 | 對原發(fā)性開角型青光眼具有良好的降低眼內(nèi)壓療效。對于某些繼發(fā)性青光 眼，高眼壓癥，部分原發(fā)性閉角型青光眼以及其他藥物及手術無效的青光眼，加 用本品滴眼可進一步增強降眼壓效果。 |
| 用法用量 | 滴眼，一日1次, 一次1滴。滴于結膜囊內(nèi)，滴后用手指壓迫內(nèi)毗角淚囊部 3～5分鐘。如與其他滴眼藥合用，用本品前應間隔10分鐘。 |
| 不良反應 | 1. 1/3的患者出現(xiàn)暫時性視物模糊，持續(xù)30秒至5分鐘。1/8的患者出現(xiàn)燒灼 感及眼刺痛。 2. 1～5%的患者出現(xiàn)下列不良反應： 眼部：眼痛，結膜炎，異物感，眼癢，流淚。 全身：頭痛，頭暈及上呼吸道感染。 3. 其他少見眼部不良反應有：瞼緣炎，角膜炎，眼干，上瞼下垂，角膜知覺 減退，黃斑囊樣水腫，復視，濾過術后脈絡膜脫離。 4. 全身癥狀：疲勞，胸痛。 5. 心血管系統(tǒng)：心動過緩，心率失常，低血壓，高血壓，暈厥，心傳導阻滯， 腦血管意外，腦缺血，心衰，心絞痛，心悸，心搏停止，肺水腫，水腫，跛行， 四肢發(fā)冷。 6. 消化系統(tǒng)：惡心，腹瀉，消化不良，厭食，口干。 7. 免疫系統(tǒng)：系統(tǒng)性紅斑狼瘡。 8. 神經(jīng)系統(tǒng)：加重重癥肌無力的癥狀，感覺異常，嗜睡，失眠，惡夢，抑郁， 精神錯亂，幻覺，焦慮，緊張，記憶力喪失。 9. 皮膚：脫發(fā)，牛皮癬樣疹。 10. 過敏反應：血管神經(jīng)性水腫，蕁麻疹及局部和全身性藥物疹。 11. 呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣，呼吸衰竭，呼吸困難，鼻腔充血，咳嗽。 12. 內(nèi)分泌系統(tǒng)：掩蓋糖尿病患者應用胰島素或降糖藥后的低血糖癥狀。 13. 泌尿生殖器系統(tǒng)：性欲減退，陽痿。 |
| 禁忌癥 | 1.支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴重慢性阻塞性肺部疾病。 2.竇性心動過緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，明顯心衰，心源性休克。 3.對本品過敏者。 |
| 注意事項 | 1.當出現(xiàn)呼吸急促、脈搏明顯減慢、過敏等癥狀時，請立即停止使用本品。 2.使用中若出現(xiàn)腦供血不足癥狀時應立即停藥。 3.心功能損害者，使用本品時應避免服用鈣離子拮抗劑。 4.對無心衰史的患者，如出現(xiàn)心衰癥狀應立即停藥。 5.正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時應嚴密觀察。 6.冠狀動脈疾患、糖尿病、甲狀腺機能亢進和重癥肌無力患者，用本品滴眼 時需遵醫(yī)囑。 7.本品慎用于自發(fā)性低血糖患者及接受胰島素或口服降糖藥治療的患者，因 β受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。 8.本品不易單獨用于治療閉角型青光眼。 9與其他滴眼液聯(lián)合使用時，請間隔10分鐘以上。 10.定期復查眼壓，根據(jù)眼壓變化調整用藥方案。 11.用前應搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止滴眼液污染。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品對于孕婦的安全性尚未確立，孕婦及哺乳期婦女應慎用。 滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測到本品，因對授乳嬰兒具有多種潛在不良反 應，所以哺乳期婦女應權衡利弊，在醫(yī)生指導下方可使用。 |
| 兒童用藥 | 本品對于兒童的安全性和療效尚未確立。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1. 與腎上腺素合用可引起瞳孔擴大。 2. 不主張兩種局部β受體阻斷劑同時應用。 3. 本品與鈣通道拮抗劑合用應慎重，因可引起房室傳導阻滯，左心室衰竭及 低血壓。對心功能受損的患者，應避免兩種藥合并使用。 4. 正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時應嚴密觀察，因可 引起低血壓和明顯的心動過緩。 5. 本品與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進一步延長房室傳導時間。 6. 本品與奎寧丁合用能引起心率減慢等全身β受體阻斷的副作用�？赡艿� 原因是奎寧丁可抑制P450酶和CYPZD 6對噻嗎洛爾的代謝作用。 |
| 藥物過量 | 尚未見過量應用本品的報道。過量應用馬來酸噻嗎洛爾滴眼液可引起類似全 身應用β受體阻斷劑的副作用，如頭暈，頭痛，氣短，心動過緩，支氣管痙攣及 心搏停止。 |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | 2.5 ml，5ml，聚乙烯塑料眼藥瓶。 |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 馬來酸噻嗎洛爾 | ||||||||
| 化學名 | (-)-1-(叔丁氨基)-3-[(4-嗎啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇順丁稀二酸鹽 | ||||||||
| 拼音名 | MALAISUAN SAIMALUO'ER | ||||||||
| 英文名 | TIMOLOL MALEATE | ||||||||
| CAS No. | 26921-17-5 | ||||||||
| 結構式 | |||||||||
| 分子式 | C13H24N4O3S·C4H4O4 | ||||||||
| 分子量 | 432.49 | ||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關說明書 |
| 馬來酸噻嗎洛爾片、馬來酸噻嗎洛爾滴眼液 |
