莫沙必利

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莫沙必利

藥物類別：

消化系統(tǒng)用藥

所屬類別：

胃腸動力調(diào)節(jié)藥

藥物名稱：

莫沙必利

英文名稱：

Mosapride

藥物別名：

序號

中文別名

英文別名

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑	5mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

藥理
本品為選擇性5-羥色胺4(5-HT₄)受體激動劑，通過興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT₄受體，促進(jìn)乙酰膽堿的釋放，從而增強(qiáng)胃腸道運(yùn)動，改善功能性消化不良病人的胃腸道癥狀，不影響胃酸的分泌。本品與大腦突觸膜上的多巴胺D₂、5-HT₁、5-HT₂受體無親和力，因而沒有這些受體阻滯所引起的錐體外系的副作用。
毒理
小鼠口服莫沙必利的LD₅₀為2004mg/kg，腹腔注射的LD₅₀為587.77mg/kg。

藥動學(xué)：

本品主要從胃腸道吸收，分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高，血漿次之，腦內(nèi)幾乎沒有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg，吸收迅速，血藥峰濃度為30.7ng/ml，達(dá)峰時間為0.8小時，半衰期為2小時，血漿蛋白結(jié)合率為99.0%。本品在肝臟中由細(xì)胞色素P450中的CYP 3A4酶代謝，其主要代謝產(chǎn)物為脫-4-氟芐基莫沙必利，本品主要經(jīng)尿液和糞便排泄。

適應(yīng)癥：

本品為消化道促動力劑，主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道癥狀；也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。

用法用量：

口服，一次5mg，一日3次，飯前服用。

不良反應(yīng)：

主要表現(xiàn)為腹瀉、腹痛、口干、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多、甘油三酯升高及谷草轉(zhuǎn)氨酶(GOT)、谷丙轉(zhuǎn)氨酶(GPT)、堿性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(GGT)升高。

相互作用：

注意事項：

對本品過敏者禁用。

服用一段時間(通常為2周)，消化道癥狀沒有改變時，應(yīng)停止服用。

因其安全性未確定，孕婦及哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。

老年人用藥需注意觀察，發(fā)現(xiàn)副作用應(yīng)立即進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚�，如減量用藥。

療效評價：

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