萘莫司他

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萘莫司他

藥物類別：

消化系統(tǒng)用藥

所屬類別：

其他類消化藥

藥物名稱：

萘莫司他

英文名稱：

Nafamostat

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	甲磺酸萘莫司他	Nafamostat Mesilate、Nafamstat

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑	每瓶含本品10mg，白色凍干粉末

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品為合成的蛋白酶抑制藥。
(1)酶抑制作用：本品對(duì)胰蛋白酶、激肽釋放酶(血管舒緩素)、血纖維蛋白溶酶、纖維蛋白酶以及補(bǔ)體系統(tǒng)經(jīng)典途徑的C1r、C1s等胰蛋白酶樣絲氨酸蛋白酶有很強(qiáng)的選擇性抑制作用，對(duì)磷脂酶A2也有抑制作用。體外對(duì)與α2-巨球蛋白結(jié)合的胰蛋白酶，如同對(duì)游離型胰蛋白酶一樣，也有抑制作用。
(2)對(duì)實(shí)驗(yàn)性急性胰腺炎的作用：大鼠和兔靜脈滴注本品，對(duì)胰蛋白酶、腸激酶以及內(nèi)毒素經(jīng)胰管逆行注入而引起的各種實(shí)驗(yàn)性胰腺炎，均可降低死亡率，并可抑制大鼠和兔由胰腺炎引起的胰酶活性上升以及進(jìn)入血中的酶活性。
(3)對(duì)激肽釋放酶-激肽系統(tǒng)的作用：大鼠靜注本品后，所采取的血漿中由玻璃粉引起的激肽生成受到抑制。胰腺炎患者給予本品，可改善激肽釋放酶激活引起的激肽原總量減少。
(4)對(duì)血液凝固與纖維蛋白溶解系統(tǒng)的作用：本品靜脈給藥，可使兔被激活的部分凝血致活酶(凝血激酶)時(shí)間以及尿激酶激活的纖維蛋白塊溶解時(shí)間延長。
(5)對(duì)補(bǔ)體系統(tǒng)的作用：對(duì)于靜注溶血素引起的全身性福斯曼嗜異性休克的豚鼠，靜注、口服本品均能延長生命。

藥動(dòng)學(xué)：

(1)血藥濃度：健康男子在90分鐘內(nèi)靜脈滴注本品10mg、20mg和40mg，開始滴注后60～90分鐘血中原形藥物濃度達(dá)到峰值，分別為16.4ng/ml、61.5ng/ml和93.2ng/ml。本品從血中消失迅速，給藥結(jié)束后1小時(shí)均下降至5ng/ml以下。
(2)排泄：健康男子靜脈滴注本品20mg和40mg，24小時(shí)后尿中排泄率分別為27.1％和30.2％。
(3)分布：大鼠靜注碳-14標(biāo)記的本品1mg/kg后，原形藥物濃度依次為腎＞肝＞肺＞胰，均大于血藥濃度。給藥后4小時(shí)僅肝中可檢出本品。分娩后約14日給授乳大鼠靜脈注射碳-14標(biāo)記的本品1mg/kg，乳汁中最高濃度在0.95nmol／ml以下。
(4)代謝：本品在血及肝中水解成酚及酸與葡萄糖醛酸結(jié)合。

適應(yīng)癥：

適用于急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性惡化、手術(shù)后急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎與外傷性胰腺炎等急性癥狀的改善。

用法用量：

靜滴：每次10mg溶于5％葡萄糖注射液500ml，靜滴2小時(shí)，一日1～2次。根據(jù)病情適當(dāng)增減。

不良反應(yīng)：

646例中19例(2.9％)出現(xiàn)不良反應(yīng)21人次。
未見嚴(yán)重的不良反應(yīng)。偶見皮疹、紅斑、瘙癢感等過敏癥狀(1.7％，出現(xiàn)時(shí)應(yīng)停藥)、GOT及GPT上升(0.5％)、腹瀉(0.3％)、注射部位發(fā)紅、靜脈炎、白細(xì)胞減少、血小板增加、胸部不適、頭重等。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

禁用于對(duì)本品有過敏史者。孕婦及小兒用藥的安全性尚未確定，使用本品時(shí)應(yīng)避免授乳。

本品引起休克癥狀時(shí)應(yīng)立即中止給藥。
本品溶解后應(yīng)迅速使用。

療效評(píng)價(jià)：

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