卡托普利

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卡托普利

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

血管緊張索I轉(zhuǎn)換酶抑制藥

藥物名稱：

卡托普利

英文名稱：

Captopril

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	甲巰丙脯酸，開搏通，開托普利，刻甫定，巰甲丙脯酸，普利博通	Captoprilum，Cs-522，Lopirin，Mercaptopril，Sq-14225，Tensiomin，Lqpirin，Acepril

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	卡托普利注射液	1ml∶25mg；2ml∶50mg
2	卡托普利片	12.5mg；25mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品為競爭性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，并通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴(kuò)張外周血管。對心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細(xì)血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運動耐受時間。

藥動學(xué)：

本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分鐘起效，1～1.5小時達(dá)血藥峰濃度。持續(xù)6～12小時。血循環(huán)中本品的25%～30%與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時，腎功能損害時會產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進(jìn)行性，約數(shù)周達(dá)最大治療作用。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄，約40%～50%以原形排出，其余為代謝物，可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。

適應(yīng)癥：

1．高血壓。
2．心力衰竭。

用法用量：

視病情或個體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導(dǎo)或監(jiān)護(hù)下服用，給藥劑量須遵循個體化原則，按療效而予以調(diào)整。
1．成人常用量
(1)高血壓，口服一次12.5mg，每日2～3次，按需要1～2周內(nèi)增至50mg，每日2～3次，療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。
(2)心力衰竭，開始一次口服12.5mg每日2～3次，必要時逐漸增至50mg，每日2～3次，若需進(jìn)一步加量，宜觀察療效2周后再考慮；對近期大量服用利尿劑，處于低鈉/低血容量，而血壓正�；蚱偷幕颊撸跏紕┝恳擞�6.25mg每日3次，以后通過測試逐步增加至常用量。
2．小兒常用量
降壓與治療心力衰竭，均開始按體重0.3mg/kg，每日3次，必要時，每隔8～24小時增加0.3mg/kg，求得最低有效量。

不良反應(yīng)：

1．較常見的有：
(1)皮疹，可能伴有瘙癢和發(fā)熱，常發(fā)生于治療4周內(nèi)，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥后消失，7%～10%伴嗜酸性細(xì)胞增多或抗核抗體陽性；
(2)心悸，心動過速，胸痛；
(3)咳嗽；
(4)味覺遲鈍。
2．較少見的有：
(1)蛋白尿，常發(fā)生于治療開始8個月內(nèi)，其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥，但蛋白尿在6個月內(nèi)漸減少，療程不受影響；
(2)眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時；
(3)血管性水腫，見于面部及手腳；
(4)心率快而不齊；
(5)面部潮紅或蒼白。
3．少見的有：白細(xì)胞與粒細(xì)胞減少，有發(fā)熱、寒戰(zhàn)，白細(xì)胞減少與劑量相關(guān)，治療開始后3～12周出現(xiàn)，以10～30天最顯著，停藥后持續(xù)2周。
伴有腎衰者應(yīng)加強(qiáng)警惕，同服別嘌呤醇可增加此種危險。

相互作用：

1．與利尿藥同用使降壓作用增高，但應(yīng)避免引起嚴(yán)重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量，逐漸調(diào)整劑量。
2．與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應(yīng)從小劑量開始。
3．與潴鉀藥物如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
4．與內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。
5．與其他降壓藥合用，降壓作用加強(qiáng)；與影響交感神經(jīng)活性的藥物(神經(jīng)節(jié)阻滯劑或腎上腺能神經(jīng)阻滯劑)以及β阻滯劑合用都會引起降壓作用加強(qiáng)，應(yīng)予警惕。
6．與鋰劑聯(lián)合，可能使血清鋰水平升高而出現(xiàn)毒性。

注意事項：

1．胃中食物可使本品吸收減少30%～40%，故宜在餐前1小時服藥。
2．本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時性，在有腎病或長期嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn)，偶有血清肝臟酶增高；可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時尤應(yīng)注意檢查血鉀。
3．下列情況慎用本品：
(1)自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會增多；
(2)骨髓抑制；
(3)腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇；
(4)血鉀過高；
(5)腎功能障礙而致血鉀增高，白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少，并使本品潴留；
(6)主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注減少；
(7)嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析者，此時首劑本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。
4．用本品期間隨訪檢查：
(1)白細(xì)胞計數(shù)及分類計數(shù)，最初3個月每2周一次，此后定期檢查，有感染跡象時隨即檢查；
(2)尿蛋白檢查每月一次。
5．腎功能差者應(yīng)采用小劑量或減少給藥次數(shù)，緩慢遞增；若須同時用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時，將本品減量或同時停用利尿劑。
6．用本品時蛋白尿若漸增多，暫停本品或減少用量。
7．用本品時若白細(xì)胞計數(shù)過低，暫停用本品，可以恢復(fù)。
8．用本品時出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫，應(yīng)停用本品，迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3～0.5ml。
9. 本品可引起尿丙酮檢查假陽性。
10.孕婦及對本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者禁用。

療效評價：

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