藥物類別: |
抗高血壓用藥 | 所屬類別: |
血管緊張索I轉換酶抑制藥 | ||||||
藥物名稱: |
咪達普利 | 英文名稱: |
Imidapril | ||||||
藥物別名: |
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制劑/規(guī)格: |
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成份/化學結構: |
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藥理作用: |
1. 藥理 本品為血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑�?诜�,在體內轉換成活性代謝物咪達普利拉,后者可抑制ACE的活性,阻止血管緊張素Ⅰ轉換成血管緊張素Ⅱ,使外周血管舒張,降低血管阻力,產生降壓作用。 2. 毒理(致癌、致突變和生殖毒性) 大鼠和小鼠分別長期口服本品(每日10mg/kg和每日30mg/kg)18個月和4個月,均未發(fā)現(xiàn)有致癌作用。細菌的逆轉變異試驗、小鼠微核試驗、染色體畸變和基因突變試驗均未見致突變作用。大鼠和家兔的生殖毒性研究未見致畸和致死作用。 |
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藥動學: |
健康成年男子口服10mg,約6~8小時血漿中活性代謝物咪達普利拉的濃度達峰值(15ng/ml),消除半衰期為8小時,24小時尿中總排泄率為服用劑量的25.5%。健康成人每次口服10mg,連續(xù)服用7天,血漿中咪達普利拉的濃度在3~5天后達穩(wěn)態(tài),未見有體內蓄積;但腎功能障礙患者的血漿濃度與健康成年人比較,可見半衰期延長和血藥峰濃度增大。 | ||||||||
適應癥: |
1. 治療原發(fā)性高血壓。 2. 腎實質性病變所致繼發(fā)性高血壓。 |
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用法用量: |
口服,成人一次5~10mg,一日一次;重癥高血壓,或腎實質性病變繼發(fā)性高血壓患者每日起始劑量為2.5mg。 | ||||||||
不良反應: |
本品不良反應大多輕微,主要有咳嗽(4.5%)、咽部不適(0.5%)、頭暈(0.2%)、體位性低血壓(0.2%)、皮疹(0.1%)等。偶有伴呼吸困難的面、舌、咽喉部血管神經性水腫、嚴重血小板減少、腎功能不全惡化、或肝氨基轉移酶升高。有報道血管緊張素轉換酶抑制劑可引起各種血細胞減少。 | ||||||||
相互作用: |
1.本品與保鉀利尿劑(螺內酮、氨苯蝶啶等)或補鉀制劑(氯化鉀等)合用可使血清鉀濃度升高。 2.本品與鋰制劑(碳酸鋰)合用可能引起鋰中毒。 3.使用利尿劑(三氯甲噻嗪、雙氫氯噻嗪等)治療的患者,初次服用本品會使降壓效果增強。 4.與非甾體抗炎藥物(吲哚美辛)合用則使本品降壓作用減弱 5.其他有降壓作用的藥物(降壓藥、硝酸類制劑等)也可增強本品的降壓作用。 |
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注意事項: |
1.嚴重腎功能障礙患者、兩側腎動脈狹窄患者、腦血管障礙患者及高齡患者慎用本品。 2.重癥高血壓患者、進行血液透析的患者、服用利尿藥的患者(尤其是服藥初期)、進行低鹽療法的較嚴重患者須從小劑量開始用藥。 3.偶爾可因降壓作用引起眩暈、蹣跚等,因此,高空作業(yè)等危險作業(yè)時應注意。 4.手術前24小時內最好不用本藥。 |
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療效評價: |