鹽酸美沙酮

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鹽酸美沙酮

藥物類別：

神經系統(tǒng)用藥

所屬類別：

阿片類鎮(zhèn)痛藥

藥物名稱：

鹽酸美沙酮

英文名稱：

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	美散痛，非那酮	Amidine，Dolophine Hydrochloride，Phenadon，Amidon

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑	5mg(1ml)
2	片劑	2.5mg

成份/化學結構：

序號	成份	化學結構
1	Methadone Hydrochloride

藥理作用：

美沙酮為麻醉性鎮(zhèn)痛藥，主要作用于肚受體，為阿片受體激動劑。作用機制與嗎啡相似。特點是口服給藥作用明顯，首次給藥鎮(zhèn)靜作用較弱，如反復給藥則可產生顯著的鎮(zhèn)靜作用。

藥動學：

口服吸收好，藥效為肌注的1／2，約1小時起效，維持6～8小時。血漿結合率藥90％。主要在肝臟代謝為去甲美沙酮，從尿中或糞中排出。尿pH值對分布和清除影響很大，如尿pH為5.2時，半衰期是19.5小時，分布容積為3.51 L／k，清除率為2.1 ml／(min•kg)，總服用量的35％經腎排出；尿pH為7.8時，半衰期為42.1小時，分布容積為5.24 L／kg，清除率為1.5 ml／(min•kg)。當尿保持在6以上時，主要經糞排出。在無尿病人，每日給予40～50mg，原形藥及代謝產物可充分的從糞便排出，從而使血藥濃度保持在所期望的水平。
本品口服吸收迅速，30分鐘后即可在血漿中找到，約于4小時內濃度達到高峰。血漿半衰期為7.6小時，血漿蛋白結合率為87.3％。本品吸收后迅速分布到各組織中，僅有少部分進入腦組織�？膳c組織內蛋白質緊密結合，反復用藥會發(fā)生蓄積作用。在肝中廣泛代謝，由尿中排出，少量原形可從膽汁排出。

適應癥：

(1)用于鎮(zhèn)痛：適用于創(chuàng)傷性、晚期癌癥劇痛及外科手術時、后鎮(zhèn)痛。劑量與用法：①口服：成人一日3次，每次5～10mg；兒童每日0.7mg／kg，分4～6次服。②肌注或皮下注射：每次2.5～5mg。采用三角肌注射。極量：一次10mg，一日20mg。一般服藥后5～30分鐘產生鎮(zhèn)痛作用。
(2)治療嗎啡依賴癥：由于美沙酮為依賴性小的麻醉性鎮(zhèn)痛藥，近年來臨床上用它代替嗎啡進行脫癮治療，獲得較滿意效果。參見嗎啡的“不良反應”。

用法用量：

不良反應：

1.美沙酮副作用有頭痛、眩暈、惡心、出汗、嗜睡、膽道平滑肌痙攣和欣快感等，但較輕。少數(shù)病例用量過大時引起失明、下肢癱瘓。
2.美沙酮的呼吸抑制作用較嗎啡弱。因對胎兒呼吸有明顯抑制作用，故產前不宜使用。
3.美沙酮的成癮性雖小，久用亦可成癮，可采用鎮(zhèn)靜催眠類藥物治療。

相互作用：

利福平、苯妥英鈉可加速本品的代謝，合用時會誘發(fā)停藥癥狀。

注意事項：

1.久用有成癮性，注意合理用藥。
2.呼吸中樞功能不全者及幼兒禁用。
3.孕婦產前不宜使用。
4.不得靜注。

療效評價：

本品鎮(zhèn)痛效力與嗎啡相等或略強，止痛效果好。耐受性與成癮性發(fā)生較慢，戒斷癥狀略輕，且易于治療。但對任何阿片類制劑耐受性低的人來說，本品都有高毒性應謹慎應用。

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