表阿霉素
          
        
    
          藥物類別:
         抗腫瘤藥
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表阿霉素

藥物類別:
抗腫瘤藥
所屬類別:
抗腫瘤抗生素
藥物名稱:
表阿霉素
英文名稱:
Epirubicin
藥物別名:
序號
中文別名 英文別名
1
表柔比星
制劑/規(guī)格:
序號
制劑 規(guī)格
1
注射劑(粉) 10mg;50mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號
成份 化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Epirubicin
藥理作用:
其主要作用機(jī)制是直接嵌入DNA的堿基對之內(nèi),干擾轉(zhuǎn)錄過程,阻止mRNA的形成而發(fā)揮抗腫瘤作用,EPI能抑制DNA和RNA的合成,故對細(xì)胞周期各階段均有作用,為細(xì)胞周期非特異性藥
藥動學(xué):
本品體內(nèi)代謝與ADM相近,但有一些特點:①在帶瘤動物中給藥后1、24、48小時,EPI在心臟、脾臟的濃度及48小時在腎臟的濃度低于ADM;②血漿半衰期為30小時,而ADM為43小時。血漿廓清率本品為1400ml/min,而ADM為880ml/min。因此,本品體內(nèi)代謝、排出均較阿霉素快。本品與ADM一樣主要經(jīng)膽道排泄,48小時尿中排出10%,4天內(nèi)膽道排出40%。其中絕大部分以原形及與葡萄糖醛酸的結(jié)合物排出。這種結(jié)合發(fā)生在EPI氨基糖苷的第4′位置上的OH基,而在ADM則未發(fā)現(xiàn)這種結(jié)合,這可能是本品排出較快、藥動學(xué)不同及急性毒性較低的部分原因。EPI不能透過血腦屏障。腎功能正常與否對本品的藥動學(xué)影響不大。但由于主要由肝膽系統(tǒng)排出,對肝轉(zhuǎn)移和肝功受損的病人,本品在血漿中的濃度維持時間較長,故應(yīng)減低劑量。
適應(yīng)癥:

與ADM相近。
1.惡性淋巴瘤、乳腺癌、小細(xì)胞肺癌、肝癌鼻咽癌和食道癌。
2.軟組織肉瘤、腎癌、胰腺癌
3.肺腺癌、直腸癌、頭頸癌。


用法用量:
靜注:①5~90mg/m2,3周1次。②40~50mg/m2,連續(xù)二天,3周后重復(fù)。③60~90mg/m2,3周1次,每二個周期遞增15mg/m2,達(dá)90mg/m2時不宜再增加。
不良反應(yīng):
副作用較ADM輕,其防治可參考ADM。
1.骨髓抑制表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少,屬劑量限制性毒性。也可有血紅蛋白的下降。
2.極少病人出現(xiàn)心臟毒性、心絞痛胸痛、輕度心電圖異常變化,重者出現(xiàn)充血性心力衰竭?倓┝康陀1000mg/m2時未發(fā)現(xiàn)急性心力衰竭
3.輕度胃腸反應(yīng)惡心、嘔吐、腹瀉、胃粘膜炎。
4.局部可產(chǎn)生靜脈炎,甚至蜂窩組織炎和壞死。
5.可發(fā)生脫發(fā)、皮炎、色素沉著。
相互作用:
注意事項:
1.定期查血象、心電圖、肝功,如有異常應(yīng)及時處理。
2.既往放療、化療的病人及老年人、骨髓功能低下、心功能異常等應(yīng)適當(dāng)減量,或?qū)⒚看蝿┝糠执谓o藥。
3.聯(lián)合用藥,肝、膽疾患者亦宜適當(dāng)減量。
4.EPI引起心臟毒性的平均劑量為935mg/m2,而ADM為468mg/m2,故EPI的總量應(yīng)限制使用。用過ADM者,則EPI的總量應(yīng)控制在800mg/m2以下。
療效評價:
對惡性淋巴瘤、乳腺癌、小細(xì)胞肺癌、肝癌、鼻咽癌和食管癌療效較好。對軟組織肉瘤、腎癌、胰腺癌有一定療效。對少數(shù)ADM治療無效的腫瘤,如肺腺癌、直腸癌、頭頸癌也可試用。

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