表阿霉素

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表阿霉素

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

抗腫瘤抗生素

藥物名稱：

表阿霉素

英文名稱：

Epirubicin

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	表柔比星

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑(粉)	10mg；50mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Epirubicin

藥理作用：

其主要作用機(jī)制是直接嵌入DNA的堿基對(duì)之內(nèi)，干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程，阻止mRNA的形成而發(fā)揮抗腫瘤作用，EPI能抑制DNA和RNA的合成，故對(duì)細(xì)胞周期各階段均有作用，為細(xì)胞周期非特異性藥

藥動(dòng)學(xué)：

本品體內(nèi)代謝與ADM相近，但有一些特點(diǎn)：①在帶瘤動(dòng)物中給藥后1、24、48小時(shí)，EPI在心臟、脾臟的濃度及48小時(shí)在腎臟的濃度低于ADM；②血漿半衰期為30小時(shí)，而ADM為43小時(shí)。血漿廓清率本品為1400ml/min，而ADM為880ml/min。因此，本品體內(nèi)代謝、排出均較阿霉素快。本品與ADM一樣主要經(jīng)膽道排泄，48小時(shí)尿中排出10%，4天內(nèi)膽道排出40%。其中絕大部分以原形及與葡萄糖醛酸的結(jié)合物排出。這種結(jié)合發(fā)生在EPI氨基糖苷的第4′位置上的OH基，而在ADM則未發(fā)現(xiàn)這種結(jié)合，這可能是本品排出較快、藥動(dòng)學(xué)不同及急性毒性較低的部分原因。EPI不能透過(guò)血腦屏障。腎功能正常與否對(duì)本品的藥動(dòng)學(xué)影響不大。但由于主要由肝膽系統(tǒng)排出，對(duì)肝轉(zhuǎn)移和肝功受損的病人，本品在血漿中的濃度維持時(shí)間較長(zhǎng)，故應(yīng)減低劑量。

適應(yīng)癥：

與ADM相近。
1.惡性淋巴瘤、乳腺癌、小細(xì)胞肺癌、肝癌、鼻咽癌和食道癌。
2.軟組織肉瘤、腎癌、胰腺癌。
3.肺腺癌、直腸癌、頭頸癌。

用法用量：

靜注：①5～90mg/m²，3周1次。②40～50mg/m²，連續(xù)二天，3周后重復(fù)。③60～90mg/m²，3周1次，每二個(gè)周期遞增15mg/m²，達(dá)90mg/m²時(shí)不宜再增加。

不良反應(yīng)：

副作用較ADM輕，其防治可參考ADM。
1.骨髓抑制表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少，屬劑量限制性毒性。也可有血紅蛋白的下降。
2.極少病人出現(xiàn)心臟毒性、心絞痛樣胸痛、輕度心電圖異常變化，重者出現(xiàn)充血性心力衰竭。總劑量低于1000mg/m²時(shí)未發(fā)現(xiàn)急性心力衰竭。
3.輕度胃腸反應(yīng)惡心、嘔吐、腹瀉、胃粘膜炎。
4.局部可產(chǎn)生靜脈炎，甚至蜂窩組織炎和壞死。
5.可發(fā)生脫發(fā)、皮炎、色素沉著。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

1.定期查血象、心電圖、肝功，如有異常應(yīng)及時(shí)處理。
2.既往放療、化療的病人及老年人、骨髓功能低下、心功能異常等應(yīng)適當(dāng)減量，或?qū)⒚看蝿┝糠执谓o藥。
3.聯(lián)合用藥，肝、膽疾患者亦宜適當(dāng)減量。
4.EPI引起心臟毒性的平均劑量為935mg/m²，而ADM為468mg/m²，故EPI的總量應(yīng)限制使用。用過(guò)ADM者，則EPI的總量應(yīng)控制在800mg/m²以下。

療效評(píng)價(jià)：

對(duì)惡性淋巴瘤、乳腺癌、小細(xì)胞肺癌、肝癌、鼻咽癌和食管癌療效較好。對(duì)軟組織肉瘤、腎癌、胰腺癌有一定療效。對(duì)少數(shù)ADM治療無(wú)效的腫瘤，如肺腺癌、直腸癌、頭頸癌也可試用。

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