氟他米特

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇氟他米特

氟他米特

藥物類(lèi)別：

抗腫瘤藥

所屬類(lèi)別：

激素類(lèi)

藥物名稱(chēng)：

氟他米特

英文名稱(chēng)：

Flutamide

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	福至爾
2	氟硝丁酰胺
3	氟利坦
4	氟他胺
5	緩?fù)肆?/td>

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	片劑	250mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	flutamide

藥理作用：

本品是一種非類(lèi)固醇的雄激素拮抗劑，與雄激素競(jìng)爭(zhēng)雄激素受體，阻滯細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。本品與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物，并進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)，與核蛋白結(jié)合，從而抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。

藥動(dòng)學(xué)：

用3H標(biāo)記，口服本品250mg/次，3次/日，進(jìn)入體內(nèi)迅速吸收。主要代謝產(chǎn)物為2-羥化物，該羥化物具有與原藥相當(dāng)?shù)目辜に鼗钚裕哐錿_1/2為5～6小時(shí)，投藥后1小時(shí)本品占血漿總放射活性的2.4%，其羥化物為22.9%。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，口服本品后6小時(shí)組織中藥物濃度達(dá)峰值，以胃腸道、肝和腎臟濃度最高。原藥及其主要代謝產(chǎn)物不在性器官(前列腺和睪丸)內(nèi)聚集。主要經(jīng)尿排出。

適應(yīng)癥：

前列腺癌，用于未經(jīng)治療或激素治療無(wú)效或復(fù)發(fā)的病人。

用法用量：

劑量與用法：250mg，每日3次，口服。

不良反應(yīng)：

1.男性乳房女性化、乳房觸痛、溢乳，減量或停藥后消失。
2.惡心、嘔吐、腹瀉、便秘，食欲增加少見(jiàn)。
3.失眠、疲倦、乏力、頭痛、頭暈、視物模糊、口渴、抑制等癥狀偶見(jiàn)。
4.精子數(shù)減少、性欲減退、淋巴水腫、狼瘡樣綜合征、血尿、血栓、瘙癢、尿液變黑、持久性厭食、肝功能暫時(shí)性異常罕見(jiàn)。
5.潛在性心血管影響，較己烯雌酚明顯減輕。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

1.合并心血管病的病人慎用。
2.過(guò)敏者禁用。
3.長(zhǎng)期用藥者應(yīng)定期復(fù)查肝功、精子數(shù)量、精神狀態(tài)、皮膚改變等。

療效評(píng)價(jià)：

氟他米特為非類(lèi)固醇類(lèi)抗雄激素藥物，用于晚期前列腺癌的治療，療效與己烯雌酚相當(dāng)或略高，而副作用明顯降低。配合睪丸切除應(yīng)用療效和生存率均有提高，可作為晚期前列腺癌姑息治療的一線(xiàn)藥物。文獻(xiàn)報(bào)道，長(zhǎng)期服用本藥250mg，每日3次，對(duì)未治療過(guò)的前列腺癌有效率87.5%(63/72例)。另一組經(jīng)雌激素治療后的病人用藥后有效率62%(36/58例)。

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