| 別名 | |
| 處方來源 | 《中國藥典》（2000年版)。 |
| 劑型 | 注射劑；片劑 |
| 藥物組成 | 穿心蓮。 |
| 加減 | |
| 功效 | 清熱解毒，涼血消腫。 |
| 主治 | 用于感冒發(fā)熱，咽喉腫痛，口舌生瘡，頓咳勞嗽，泄瀉痢疾，熱淋澀痛，癰腫瘡瘍，毒蛇咬傷。主要用于治療多種感染性及非感染性疾病。 |
| 制備方法 | 取穿心蓮粗粉，用85%乙醇熱浸提取2次，每次2小時，合并提取液，濾過，濾液回收乙醇，濃縮成稠膏狀，干燥至干浸膏，加輔料適量，制成顆粒，干燥，壓制成片，包糖衣或薄膜衣，即得。 |
| 用法用量 | 片劑：每片含干浸膏0.105g，每次5片，日3-4次口服，小兒酌減。注射劑：每次2ml，日2次肌注或遵醫(yī)囑。 |
| 用藥禁忌 | 忌辛辣、刺激、油膩飲食。 |
| 不良反應(yīng) | 在臨床上口服穿心蓮每次0.5g，每日4次，首劑加倍，可使部分患者血清sGPT暫時升高，停藥后逐漸恢復(fù)。而每次服0.3g，每日3次，連服5日，對肝腎功能無明顯影響。但偶見皮膚過敏性藥疹等過敏反應(yīng)。有2例在服藥期間出現(xiàn)頭暈、視物不清、欲睡、手足麻木，2小時后緩解，再次服藥，癥狀又發(fā)且欲睡不能自持。 |
| 臨床應(yīng)用 | |
| 藥理作用 | 主要有解熱，抗病原體，抗炎，終止妊娠，抗血小板聚集，抗腫瘤等作用。 1．解熱：穿心蓮有一定的解熱作用，能抑制內(nèi)毒素所致家兔及化學(xué)致熱劑所致大鼠發(fā)熱。對傷寒副傷寒桿菌所致發(fā)熱家兔能解熱，對2，4-二硝基酚所致發(fā)熱的大鼠，穿心蓮多種內(nèi)酯及內(nèi)酯衍化的多種半合成穿心蓮注射液也皆有不同程度的解熱效果。其中以穿心蓮丁素作用較強，甲、丙素次之，乙素較弱。而脫水穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯及其亞硫酸氫鈉加成物，脫氧穿心蓮內(nèi)酯亞硫酸氫鈉加成物也有一定的解熱作用。若對家兔皮下注射肺炎雙球菌或溶血性乙型鏈球菌培養(yǎng)物所致發(fā)熱的同時，腹腔注射穿心蓮甲素、丙素混懸液，可明顯延遲體溫上升時間，減弱體溫上升程度。 2．抗病原體：穿心蓮具有一定抗菌作用，對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌及大腸桿菌的生長具抑制作用。其內(nèi)酯成分穿心蓮甲、乙、丙、丁素，在體外無明顯抗菌作用。在給實驗動物以大劑量的穿心蓮內(nèi)酯類化合物及其衍生物后，不同時間取血測定均未發(fā)現(xiàn)它們能在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橛行Э咕镔|(zhì)。在肺炎球菌、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌及鉤端螺旋體的實驗治療中，也均未顯示有保護作用。但體內(nèi)給藥，靜脈注射1周穿心蓮內(nèi)酯部分，對家兔的肺炎球菌性角膜炎均能明顯控制炎癥的發(fā)展，加速炎癥消退。實驗證實穿心蓮能增強人體白細胞對細菌的吞噬能力。家兔或小鼠的試驗表明，也能增強巨噬細胞及中性粒細胞吞噬白色念珠菌或金黃色葡萄球菌的能力，增強小鼠外周血溶菌酶的活力。 3．抗炎：穿心蓮能抑制多種致炎劑（二甲苯、醋酸、巴豆油)所致炎癥早期增高的毛細血管通透性，滲出和水腫，但對炎癥后期肉芽組織增生無明顯影響。穿心蓮內(nèi)酯的抗炎作用，以丁素作用最強，丙素和甲素次之，乙素作用最弱。在切除動物雙側(cè)腎上腺后，抗炎作用消失，說明其抗炎作用通過腎上腺而實現(xiàn)的。實驗證實脫水穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯，其本身無激素樣活性．但卻能增強腎上腺皮質(zhì)功能，系通過神經(jīng)-體液調(diào)節(jié)，促進垂體前葉ACTH的影響，而增強腎上腺皮質(zhì)激素的合成和釋放。穿心蓮內(nèi)酯注射液也有顯著抗炎作用。 4．中止妊娠：穿心蓮對多種動物，采用多種給藥途徑均顯示明顯的中止妊娠效果�？墒谷焉锛彝�流產(chǎn)，對喂飼穿心蓮的小鼠有避孕作用。腹腔注射穿心蓮，對小鼠著床、早孕、中孕、晚孕等不同妊娠階段都有終止作用。灌服、皮下注射、肌內(nèi)注射、靜脈注射或?qū)m腔內(nèi)注射均獲抗早孕效果。但這一作用可被外源性孕酮或黃體生成釋放激素所對抗。穿心蓮抗生育作用除可能與其抗孕激素有關(guān)外，顯微實驗觀察證實，它可直接損傷絨毛細胞，對體外培養(yǎng)的早孕人胎盤絨毛滋養(yǎng)層細胞具有直接損傷、破壞并使之死亡。 5．抗血小板聚集和促進纖溶作用：穿心蓮抗血小板聚集作用強烈、迅速、可靠。在服藥后3-4小時達最大抑制效果。6小時后接近眼藥前水平。同時證實，穿心建促進纖溶，降低低切時血粘度效果肯定。無論體外試驗還是口服給藥，穿心蓮均可顯著抑制ADP誘導(dǎo)的血小板一相和二相聚集反應(yīng)。在體外該藥對血小板聚集的抑制作用呈高度的量效關(guān)系。穿心蓮迅速的抗血小板聚集作用，似與增加cAMP含量的抗血小板藥物特點相同。它對內(nèi)源性、外源性凝血途徑中的各種凝血因子及凝血酶作用不大，在體內(nèi)外卻均可使優(yōu)球蛋白溶解時間（ELT)縮短，提示該藥可通過某種途徑對纖溶起促進作用。 6．抗腫瘤：實驗證明穿心蓮內(nèi)酯衍生物穿琥氨酸不論大劑量、中劑量，還是小劑量，對腫瘤細胞的生長皆有抑制作用，且隨劑量增加作用增強，抑瘤效果確實，穩(wěn)定。有報道穿心蓮能提高機體對腫瘤細胞的免疫反應(yīng)。通過體外實驗發(fā)現(xiàn)穿心蓮對培養(yǎng)的癌細胞3H-TdR摻入有抑制作用，證實穿心蓮對培養(yǎng)的乳腺癌細胞DNA合成具有抑制作用。 |
| 毒性試驗 | 穿心蓮毒性較小。灌服穿心蓮總內(nèi)酯的半數(shù)致死量（LD50)為13.4g/kg。灌服穿心蓮乙素的半數(shù)致死量大于40g/kg。亞急性毒性試驗表明連續(xù)灌服穿心蓮乙素7日，按每日1次，1g/kg，對大鼠或家兔的體重、血象、肝腎功能及主要臟器的組織切片，均未見有明顯影響。 |
| 化學(xué)成分 | 取本品40片問（小片)或20片（大片)，除去包衣，精密稱定，研細，取3g，精密稱定，精密加入甲酸25ml，稱定重量，冷浸1小時，超聲處理30分鐘，放冷，再稱定重量，用甲醇補足減失的重量，搖勻，濾過，取續(xù)濾液作為供試品溶液。另精密稱取脫水穿心蓮內(nèi)酯對照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法試驗，精密吸取供試品溶液1μl、對照品溶液2μl與4μl，分別交叉點于同一以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠GF254薄層板上，以氯仿-醋酸乙酯-甲醇（20：15：2)為展開劑，展開（展開溫度宜為20-28℃)，取出，晾干，置紫外光燈（254nm)下定位，照薄層色譜法進行掃描，波長：λS＝263nm，λR＝370nm，測定供試品吸收度積分值與對照品吸收度積分值，計算，即得。本品每片含穿心蓮以脫水穿心蓮內(nèi)酯（C20H28O4)計，小片不得少于4.0mg，大片不得少于8.0mg。 |
| 理化性質(zhì) | 本品為穿心蓮經(jīng)加工制成的片。本品為糖衣片或薄膜衣片，除去包農(nóng)后顯灰褐色至棕褐色；味苦。應(yīng)符合片劑項下有關(guān)的各項規(guī)定。 （1)取本品3片（小片)或2片（大片)，除去包衣，研細，加無水乙醇25ml，加熱回流1小時，放冷，濾過，濾液蒸干，殘渣加水5ml，用2%鹽酸溶液調(diào)節(jié)pH值至1.0，在水浴上加熱30分鐘，濾過。取濾液，加10%亞硝酸鈉溶液和10%硝酸鋁溶液各3滴，搖勻，再加氫氧化鈉試液0.5-1ml，溶液顯橙紅色。 （2)取化學(xué)成分項下的甲醇提取液，作為供試品溶液。另取穿心蓮對照藥材0.5g，加甲醇30ml，超聲處理30分鐘，濾過，濾液濃縮至約5ml，作為對照藥材溶液。再取脫水穿心蓮內(nèi)酯對照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法試驗，吸取上述三種溶液各5μl，分別點于同一以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠GF254薄層板上，以氯仿-醋酸乙酯-甲醇（20：15：2)為展開劑，在28℃以下展開，取出，晾干。置紫外光燈（254nm)下檢視，供試品色譜中，在與對照藥材色譜和對照品色譜相應(yīng)的位置上，顯相同顏色的斑點；噴以2%3，5-二硝基苯甲酸乙醇溶液與2mol/L氫氧化鉀溶液等容的混合液（臨用前配制)，立即置日光下檢視，供試品色譜中，在與對照藥材色譜和對照品色譜相應(yīng)的位置上，顯相同顏色的斑點。 |
| 生產(chǎn)廠家 | |
| 各家論述 | |
| 備注 |
