| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 計(jì)劃生育用藥物\女性避孕藥 |
| 英文名 | Compound Norethisterone Tablets* |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 復(fù)方口服避孕片Ⅰ號(hào)，Compound Norethindrone，Norlutin |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 炔諾酮為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦。溶于氯仿，微溶于乙醇，略溶于丙酮，不溶于水。熔點(diǎn)202-208℃。本品為炔諾酮與炔雌醇（性狀詳見該藥)配伍后混勻于糖漿中制成白色的糖衣片，片芯為賦形劑。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | 用作避孕藥和治療月經(jīng)不調(diào)，子宮內(nèi)膜異位癥等。 |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 炔諾酮有較強(qiáng)的孕激素樣活性，能使子宮內(nèi)膜轉(zhuǎn)化為蛻膜樣變。其抑制垂體分泌促性腺激素作用呈明顯劑量關(guān)系，并有一定的抗雌激素作用。服藥周期內(nèi)，按時(shí)測(cè)定其濾泡刺激素（FSH)，黃體生成激素（LH)，孕酮（P)和雌激素（E)血漿濃度，結(jié)果顯示有抑制排卵的作用。月經(jīng)周期的中期未見有FSH和LH峰值，P幾乎全部被抑制，E有峰出現(xiàn)，但下降較慢。一般短效口服避孕藥的抗生育作用機(jī)制基本相同。通過炔雌醇和孕激素合并應(yīng)用對(duì)抑制排卵有協(xié)同作用，并可減少突破性出血；宮頸粘液變稠而少，不利于精子穿透；子宮內(nèi)膜發(fā)育不全，腺體分泌不足，不利于受精卵著床；雌孕激素可加速或減慢輸卵管蠕動(dòng)，使孕卵與內(nèi)膜發(fā)育不同步，影響孕卵著床等多個(gè)環(huán)節(jié)，增強(qiáng)避孕效果，阻止妊娠發(fā)生。 |
| 體內(nèi)過程 | 該藥口服吸收好，吸收t1/2平均為0.21小時(shí)。服藥后平均1.17小時(shí)可達(dá)血藥峰值，生物利用度在47%-73%之間。口服后血藥濃度變化呈二室開放模型，分布相t1/2為0.63-1.03小時(shí)，消除相t1/2為5-14小時(shí)。單次口服炔諾酮的消除速率并不因配伍使用炔雌醇而發(fā)生改變。陰道給藥能從粘膜吸收，產(chǎn)生抑制排卵作用�？诜仓Z酮后約有50%的劑量以葡萄糖醛酸結(jié)合形式，從尿液和糞便中排泄。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：含炔諾酮0.625mg，炔雌醇0.035mg。 |
| 用法用量 | 短效口服避孕藥的用法相似。從月經(jīng)第5天開始服用，每晚1片，連服21-22日不間斷可避孕1個(gè)月。一般于停藥后3-7天行經(jīng)。行經(jīng)第5天再開始服下一周期藥。婦女在產(chǎn)后或流產(chǎn)后應(yīng)等恢復(fù)行經(jīng)后再服用為好。 |
| 不良反應(yīng) | 1．類早孕反應(yīng)表現(xiàn)為惡心，嘔吐，困倦，頭暈等。 2．突破性出血為服藥期有出血，多為漏服藥物或由于體內(nèi)性激素不平衡所致。 3．極少數(shù)婦女長(zhǎng)期服藥后，有患輕度高血壓，肝功能輕度異常，體重增加，面部色素沉著、乳腺囊性增生等。停藥后一般可恢復(fù)正常。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．凡患有急、慢性肝炎，腎炎，腫瘤，糖尿病，血栓性疾病，先天性高血脂，心臟病或嚴(yán)重高血壓患者禁用。 2．精神病患者在發(fā)作期間不宜服用。 3．既往有月經(jīng)不調(diào)，經(jīng)常閉經(jīng)病史者，產(chǎn)后或流產(chǎn)后尚未恢復(fù)正常月經(jīng)者，下丘腦垂體卵巢性腺軸功能脆弱者，均不宜服用。 4．婦女哺乳期或35歲以上伴有嗜煙者不宜服用。 5．必須按規(guī)定方法服藥，如漏服，不僅可發(fā)生突破性出血，還可導(dǎo)致避孕失敗。 6．必須在醫(yī)務(wù)人員指導(dǎo)下服用。在服藥期間，每年應(yīng)作體格檢查，如發(fā)現(xiàn)異常反應(yīng)，要及時(shí)停藥。 7．服藥以連續(xù)3-5年為宜；爾后停藥觀察數(shù)月，經(jīng)體格檢查屬正常者可再服用。 8．服藥說明如下： （1)一般在睡前服用。萬一漏服，可在次日清晨補(bǔ)服1片，當(dāng)晚仍應(yīng)照常服藥1片。 （2)在服藥前半期發(fā)生突破性出血者，每晚應(yīng)加服炔雌醇0.005-0.01mg，直到服完這個(gè)周期為止。如在服藥后半期發(fā)生出血，每日應(yīng)再加服1片避孕藥，服到停藥為止；如出血量已類似月經(jīng)量，則應(yīng)停藥按行經(jīng)對(duì)待，待出血第5天晚開始服下一周期避孕藥。 （3)停藥后7天內(nèi)本行經(jīng)，可自第8天開始服下一周期的藥。連續(xù)兩個(gè)周期末行經(jīng)者，應(yīng)查明閉經(jīng)原因排除妊娠，暫停服藥。 （4)注意與其他藥物的相互影響，一些藥物能降低避孕藥的效果，如抗菌藥物，利福平，抗真菌藥，抗癲癇藥，解熱鎮(zhèn)痛及鎮(zhèn)靜劑；有些藥物能增強(qiáng)避孕藥作用和副作用，如三環(huán)類抗抑郁藥和維生素C。另一方面避孕藥亦會(huì)影響其他藥物的作用，如避孕藥會(huì)降低降壓藥，抗凝劑和降血糖劑的作用；避孕藥和三環(huán)類抗抑郁藥在肝臟競(jìng)爭(zhēng)共同的代謝酶而加強(qiáng)兩類藥物的效果。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥處，避光密閉保存。 |
| 備注 | *號(hào)為英文名國(guó)際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡(jiǎn)稱INN)或無國(guó)際專利藥名 |
