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降鈣素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 激素及影響內分泌的藥物\甲狀旁腺及鈣代謝調節(jié)藥
英文名 Calcitonin
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 人工合成的鰻魚降鈣素類似物為吸濕性白色粉末,無臭。極易溶于水、冰醋酸、甲酸,易溶于甲醇,幾乎不溶于乙醇、吡啶、丙酮、正丁醇、醋酸乙酯、乙醚、氯仿或苯。人工合成的鰻魚降鈣素類似物水溶液的pH4.5-6.5,熔點約為240℃。降鈣素為32個氨基酸的單鏈多肽,氨基酸排列順序取決于動物種屬。目前臨床上應用的降鈣素有人工合成的鮭魚降鈣素和人工合成的鰻魚降鈣素類似物。天然鰻魚降鈣素第1-7位的二硫鍵被乙烯鍵置換后即形成人工合成的鰻魚降鈣素類似物,
功效
主治 1.骨轉移癌所致高鈣血癥。 2.骨質疏松癥及骨質疏松癥骨折。 3.畸形性骨炎。
用途
方解
藥理作用 降鈣素是調節(jié)鈣代謝、抑制甲狀旁腺素分泌的激素。鮭魚降鈣素和鰻魚降鈣素的作用較人降鈣素為強,其藥理作用表現在以下幾個方面: 1.抑制骨的吸收 降鈣素的立即作用是抑制破骨細胞的活性,延緩作用為抑制破骨細胞的增殖,從而減少破骨細胞的數量,減少骨吸收。降鈣素能顯著地降低高骨轉換型骨病的骨鈣丟失。 2.骨形成作用 降鈣素可刺激成骨細胞的形成和活性,同時抑制溶骨作用。 3.對骨組織學、力學和生化學的改善作用 降鈣素可預防圍絕經期的小梁骨丟失、絕經后和伴隨老齡的骨量減少,改善鈣平衡、減慢骨量丟失和減少骨折的發(fā)生。 4.血、尿生化學的改善作用 通過其抑制骨溶解的作用,使病理性升高的血鈣濃度降低以及通過減少腎小管再吸收而增加尿鈣、磷和電解質(K+,Na+)的排泌,增加尿量,但血清鈣不會降至正常范圍以下。另外,降鈣素可使升高的血清堿性磷酸酶水平和尿羥脯氨酸排量降低,但常不會降至正常。 5.中樞性鎮(zhèn)痛作用。 6.此外還有提高肌肉收縮功能作用、抗炎癥作用、抑制胃和胰腺的分泌活動,改善脊髓、脊神經和顱神經的壓迫癥狀。
體內過程 人工合成的鮭魚降鈣素肌內和皮下注射后,絕對生物利用度約為70%,1小時內達到血漿濃度峰值,消除半衰期是70-90分鐘。95%藥物經腎排泌,2%以原形排泌,表現分布容積0.15-0.3L/kg;30%-40%是蛋白結合型。噴鼻劑的生物活性大約是注射液的一半。益鈣寧肌內注射后,血中濃度30分鐘達到高峰,持續(xù)時間為120分鐘。48小時尿中排泄約為70%,糞中排泄約為7%。
劑型 氣霧劑,注射劑
規(guī)格 人工合成的鮭魚降鈣素有注射劑和氣霧劑之分。注射劑:每安瓿(1ml)含鮭魚降鈣素100IU或50IU。1IU相當于0.2ug純肽。氣霧劑:每支含人工合成的鮭魚降鈣素700IU或1400IU。人工合成的鰻魚降鈣素類似物為注射液,每安瓿含人工合成的鰻魚降鈣素類似物10IU或40IU。
用法用量 1.人工合成的鮭魚降鈣素,如密鈣息(Miacalcin):肌內注射,每次50-100IU(或M.R.C),每周2-6次不等;噴鼻劑,100-400IU/d,分別從兩個鼻孔噴入。 2.人工合成的鰻魚降鈣素類似物,如益鈣寧(Elcatonin):肌內注射,每次10IU,每周2次,或每次20IU,每周1次,療程4-6周。對于高鈣血癥危象的緊急處理:每日劑量為10-40IU/kg溶于生理鹽水500ml中,靜脈滴注至少6小時以上,或每日劑量分2-4次緩慢靜脈注射。
不良反應 降鈣素為多肽制劑,臨床上觀察到的不良反應有: 1.過敏反應 皮疹、蕁麻疹等,偶有心動過速、低血壓和暈厥。過敏性休克極少發(fā)生。 2.消化系統 有時出現惡心、嘔吐、食欲不振,偶可見腹痛、腹瀉、口渴、胃灼熱等。偶可見AST、ALT上升。 3.神經系統 有時出現眩暈、步態(tài)不穩(wěn);偶出現頭痛耳鳴、手足搐搦。 4.電解質代謝 偶出現低鈉血癥。 5.其它 偶有顏面潮紅、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、胸部壓迫感、哮喘發(fā)作,皮膚瘙癢、指端麻木、尿頻、浮腫、視力模糊、全身乏力等。
注意事項 1.詳細詢問藥物過敏史,治療前應做皮試。 2.支氣管哮喘,過敏體質,高齡患者慎用。 3.妊娠和哺乳期患者用藥的安全性不詳。 4.慢性鼻炎使用降鈣素氣霧劑時應仔細監(jiān)測。
貯藏 人工合成的鮭魚降鈣素的安瓿及已啟封的氣霧劑應儲存在冰箱(2-8℃),被開封的氣霧劑應保持直立,儲存于室溫下,最長使用4周。人工合成的鰻魚降鈣素類似物可以室溫保存。
備注
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