| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心律失常藥 |
| 英文名 | Verapamil |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 異搏停 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鹽酸鹽。本品為白色粉末，無臭。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解。熔點141-145℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品主要用于治療快速性室上性心律失常。對陣發(fā)性室上速，靜注可終止房室結或房室折返性室上速（成功率60-90%)。生物利用率低，口服預防復發(fā)的療效差。慢性房顫，靜注西地蘭，而心室率控制仍不滿意時，本品靜注（無心功能不全者)可作為減慢心室反應的補充。口服或與地高辛合用，可有效地控制靜息和運動時心率，改善癥狀，增加運動耐力。本品對多數復發(fā)性室性心動過速非但無效，甚至可能有害，但本品對運動誘發(fā)的室性心動過速和特發(fā)性室性心動過速伴右束支阻滯和電軸左偏或右偏者有良效。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 維拉帕米特異性阻滯血管平滑肌和心肌細胞膜的鈣通道，減少Ca2+內流，引起細胞內Ca2+濃度下降，從而擴張冠狀動脈和外周血管，并抑制心肌收縮力和房室結及竇房結的電活動。它對緩慢內向電流的抑制作用有頻率依賴性。本品抑制竇房結自律細胞的4相除極，引起心率變慢，但由于心輸出量減少及血壓下降，反射性興奮交感神經，減弱了它對心臟的直接作用，最終使心率減慢10%-15%。對病竇綜合征患者的竇房結有更明顯的抑制作用。本品的抗心律失常作用主要是通過抑制房室結區(qū)的自律性，延長房室結的傳導和有效不應期，其作用有劑量依賴性。 |
| 體內過程 | 口服吸收良好，但肝臟首關作用強，生物利用度為20%-35%。口服2小時起效，2-3時血漿濃度達峰值，最大藥效多于5小時出現(xiàn)。靜注5分鐘后降壓和房室結抑制作用達高峰。本藥的血漿蛋白結合率為90%，主要經肝代謝，3%-4%原形藥腎排出。持久服用，N-去甲基和N-去烷基代謝產物濃度可逐漸升高。去甲維拉帕米有藥理活性，其擴張血管作用是母藥的20%。其抗心律失常的強度尚不清楚。代謝產物主要由腎排出。t1/2為6-12小時，因受活性代謝物的影響，有效血藥濃度波動范圍較大（約為80-400μg/ml)。表觀分布容積3.4-6.1L/kg。 |
| 劑型 | 片劑,注射劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：40mg。緩釋片：240mg。注射劑：2ml：5mg。 |
| 用法用量 | 口服成人40-80mg，一日3-4次；維持量40mg，每日3次。靜脈：5-10mg加5%葡萄糖液20ml稀釋，于10分鐘內緩慢靜注，隔10-15分鐘可重復1-2次，仍無效則停用；有效則改為靜滴，滴速為0.1mg/min，日總量不超過50-100mg，或口服。特發(fā)性室性心動過速患者，對維拉帕米耐受量較大，靜注總量有時需達25-300mg才能生效。靜注過程中應嚴密觀察血壓和心電圖改變，并注意肺部體征，及時發(fā)現(xiàn)不良反應并采取相應措施。兒童用量：靜注：每次0.1-0.3mg/kg，15分鐘后重復給藥1次，無效則停用。 |
| 不良反應 | 1．口服一般耐受良好，副作用發(fā)生率9%，僅1%需停藥。心血管副作用不超過10%，包括竇性心動過緩、心搏暫停、低血壓、出現(xiàn)或加重心力衰竭及心律失常。中樞神經系統(tǒng)反應（1.2%)主要有頭痛和眩暈。胃腸道反應（2.2%)常見有便秘（短期口服發(fā)生率為10%-25%，長期治療患者為50%)和惡心。偶見皮膚反應和呼吸困難等。靜注，尤其是與β受體阻滯劑合用時，兩藥的負性肌力、負性頻率與負性傳導作用互相協(xié)同，導致心肌收縮力減弱，甚至心跳驟停。 2．病竇綜合征、房室傳導阻滯和嚴重心力衰竭患者不用或慎用。洋地黃中毒時，絕對禁用靜注，以免導致致命性房室傳導阻滯。 |
| 注意事項 | 1．本品降低地高辛在體內的清除率，合用時可提高血清地高辛濃度約70%。與奎尼丁或甲基多巴合用，可減弱或抑制對血管的α-腎上腺素能反應，因而加重其低血壓效應，需十分謹慎。與西咪替丁合用，可降低肝血流量，提高本品的血濃度。雙異丙吡胺可增強本品的負性肌力作用，合用時應謹慎。本品與心血管造影劑的心血管作用相似，可直接抑制傳導和心肌收縮力，并引起周圍血管擴張，因此，在心血管造影時應十分小心。 2．禁忌靜脈給予β-受體阻滯劑如幾小時內靜脈給維拉帕米，尤其是左室功能異常者，將導致急性血流動力學紊亂。 3．預激綜合征合并房顫或房撲者，用維拉帕米偶可轉復為竇性心律，但也可能使更多心房沖動經旁路進入心室，增加心室率反應，甚至可能誘發(fā)室顫，故最好不用。 4．本品可干擾轉氨酶和堿性磷酸酶的測定，常使測值增高。 |
| 貯藏 | 避光，陰涼干燥處密封保存。 |
| 備注 |
