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血根堿

  
化學(xué)名
[1,3]Benzodioxolo[5,6-c]-1,3-dioxolo[4,5-I]phenanthridinium,13-methyl-
藥物名稱
Sanguinarine
異名(中)
白屈菜季銨堿
異名(英)
Pseudochelerythrine,ψ-Chelerythrine
分子量
332.32
理化性質(zhì)
游離堿結(jié)晶(水),熔點(diǎn)242~243°(分解)。溶于乙醇、氯仿、丙酮和醋酸乙酯。UV λ CH3OHmax nm(ε):323(12300),282(33600),228(29600),207(33200)。IR λmax cm\-1:2940,2880,1600,1460,1350,1320,1240,1080,1030,940,860,820,800。MSm/e(%):204(1),122(33),94(100),93(22),91(11),79(19),55(19),41(28)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.抗菌作用
血根堿酸性硫酸鹽對(duì)金黃色葡萄球菌、白假絲酵母和羊毛狀小孢霉菌有極強(qiáng)的抗菌作用,對(duì)金黃色葡萄球菌最低抑制濃度為1.95~3.9μg/ml。在717μg/ml時(shí)對(duì)考夫-沃爾克毛菌和絮狀表皮癬菌有抑制作用。
乙氧基血根堿對(duì)枯草桿菌、金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌的抑菌作用強(qiáng)于小檗堿。在體外對(duì)鉤端螺旋體也有根強(qiáng)的殺滅作用。
血根堿對(duì)金黃色葡萄球菌、枯草桿菌、八迭球菌、大腸桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌及某些真菌也有不同程度的抑制作用。
乙氧基血根堿和乙氧基白屈菜紅堿的混合物能抑制肺炎雙球菌引起的家發(fā)熱
2.殺蟲作用
血根堿有殺線蟲作用。其硫酸鹽和硝酸鹽1:40  000 溶液,對(duì)路易氏錐蟲在24h后仍有100%的抑制作用。
3.抗癌作用
血根堿有弱的抗艾氏腹水癌的作用。
4.其他作用
血根堿能抑制膽堿酯酶活性,明顯提高青腹直肌、水蛭背肌、兔及腸管等對(duì)乙酰膽堿的敏感性,并能明顯提高貓、兔腸及孕貓子宮平滑肌的張力。血根堿有抗組織胺作用。血根堿還能加強(qiáng)心臟活動(dòng),刺激唾液分泌,并具有利尿、外周抗腎上腺素解交感作用。
毒性
血根堿靜注對(duì)小鼠的LD50 為19.4mg/kg,中毒時(shí)可引起驚厥。乙氧基血根堿油劑皮下注射對(duì)小鼠的LD50 為125mg/kg。其枸櫞酸鹽靜注劑量達(dá)70~80mg/kg可引起心電圖的改變,在大鼠是抑制竇房結(jié),引起竇性停搏及心肌缺血性損害;在兔是出現(xiàn)室性異位節(jié)律如室性期前收縮和室性心動(dòng)過速等。
臨床
用于宮頸炎;用于皮膚感染。1)抗癌作用.2)抗菌作用.3)殺蟲作用.
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
驅(qū)殺蟲,抗菌,抗腫瘤,興奮子宮,抗血小板聚集
來源
罌粟科植物美洲血根草 Sanguinaria canadensis L.根 白屈菜 Chelidonium majus L.全草 紫堇 Corydalis incisa (Thumb.) Pers.塊根 博落回 Macleaya cordata(Willd.)R.Br.全草。
化學(xué)號(hào)
2447-54-3
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C20H14NO4
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
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