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熊果酸

  
化學名
Urs-12-en-28-oic acid,3-hydroxy-,(3β)-
藥物名稱
Ursolic acid
異名(中)
烏蘇酸,烏索酸
異名(英)
β-Ursolic acid,Urson,Prunol,Malol
分子量
456.68
理化性質
白色針狀細結晶(乙醇),熔點277~278°(291°,285~288°),[α]31/D+65.3°(C= 0.45,甲醇),易溶于二氧六環(huán)、吡啶,溶于甲醇、乙醇、丁醇、丁酮、略溶于丙酮,微溶于苯、氯仿、乙醚,不溶于水和石油醚。IR λKBrmax cm\-1: 3420,2930,2850,1693,1454,1382,1270,1028。MSm/e(%):456(M+,4.9),441,438(1.5),426,248(100),235(2.2),207(22.5),203(25.9),189(7.7),133(20)。
構效關系
藥化作用
    1.對中樞神經系統(tǒng)的作用
熊果酸具有明顯的安定與降溫作用,能明顯降低大鼠的正常體溫,減少小鼠活動,協(xié)同戊巴比妥的睡眠作用和對抗戊四唑的驚厥作用。
2.抗菌作用
熊果酸體外對革蘭氏陽性菌、陰性菌和酵母菌有活性。最低抑菌濃度(μg/ml):葡萄球菌300,革蘭氏陽性菌50~400,革蘭氏陰性菌200~800,酵母菌100~700。
3.抗炎作用
大鼠每天腹腔注射12.5mg/kg共7d,有延緩植入羊毛球的發(fā)炎過程,增加肝糖原,降低心和橫紋肌糖原,有糖皮質激素樣作用。臨床用作膠原抑制劑。
4.抗肝損傷作用
實驗表明,熊果酸10mg/kg皮下注射可使四氯化碳引起急性肝損傷的大鼠血清谷丙轉氨酶下降,與對照組相比差異顯著。肝糖原含量測定結果表明,急性肝損傷動物肝糖原含量明顯下降,而經熊果酸治療后動物的肝糖原則明顯增加;同時證明,經藥物治療動物的肝甘油三脂含量明顯減少,血清甘油三脂及β脂蛋白含量增多,以上結果提示熊果酸有明顯趨脂作用。肝臟組織學研究表明,經熊果酸治療的動物,肝細胞變性、壞死均較對照組明顯減輕,除部分動物肝臟尚有輕度變性外,大部分恢復正常。
5.抗癌作用
熊果酸對體外肝癌細胞培養(yǎng)具有非常顯著的抑制率;能延長荷艾氏腹水癌小鼠的生命。
毒性
小鼠腹腔注射LD50為680mg/kg。
臨床
不良反應
成分分類
用途分類
保肝,抗菌,抗腫瘤,抗炎,鎮(zhèn)靜
來源
杜鵑花科植物熊果 Actostaphyos uva-ursi(L.)Spreng.葉、果實 玄參科植物毛泡桐 Paulownia tomentosa(Thunb.)Siend.葉 茜草科植物梔子 Gardenia jasminoides Ellis 果實 龍膽科植物濕生萹蕾 Gentianopsis paludosa(Munro)Ma 木樨科植物女貞 Ligustrum lucidum Ait.葉 紫威科植物毛子草(馬桶花) Amphicome arguta (Royle)Lindl.地上部。
化學號
77-52-1
參考文獻
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應用》
分子式
C30H48O3
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學名
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