化學(xué)名 | Aconitane-8,13,14-triol,20-ethyl-1,16-dimethoxy,14-benzoate, (1α,14α,16β)-
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藥物名稱(chēng) | Delavaconitine
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異名(中) | 紫草烏堿甲
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異名(英) | |
分子量 | 497.61
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理化性質(zhì) | 熔點(diǎn)59~64°,
[α]17/D-9.56°。硝酸鹽:熔點(diǎn)154°。高氯酸鹽:熔點(diǎn)241°?嗤猁}:熔點(diǎn)241°。氯金酸鹽:熔點(diǎn)215°。
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構(gòu)效關(guān)系 | |
藥化作用 | 1.鎮(zhèn)痛作用 小鼠熱板法實(shí)驗(yàn),紫草烏堿20mg/kg能提高痛閾45%(P<0.05),鎮(zhèn)痛作用較漢防已甲素強(qiáng),但鎮(zhèn)痛指數(shù)約為嗎啡的1/15。 2.局部麻醉作用 1%紫草烏堿具有表面局部麻醉作用,效力相當(dāng)于可卡因的2倍;家兔用膜試驗(yàn),麻醉作用能持續(xù)40~60min以上;脊蛙足蹼試驗(yàn),其作用持續(xù)15~60min;對(duì)人舌可引起麻木和刺激感,前者4~5h,后者持續(xù)1.5h。該深液加熱或室溫放置2~3個(gè)月,其麻醉作用均不失效。紫草烏堿注射于小鼠大腿后側(cè)坐骨神經(jīng)周?chē)?可阻滯神經(jīng)的傳導(dǎo)。 |
毒性 | 紫草烏堿對(duì)鼷鼠皮下注射和靜注的LD50各為106mg/kg和28mg/kg,家兔靜注5~10mg/kg能引起死亡,麻醉犬靜注10~12mg/kg能減慢心率,降低血壓,終致呼吸停止死亡。紫草烏堿硝酸鹽小鼠皮下注射的LD50為112mg/kg。
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臨床 | |
不良反應(yīng) | |
成分分類(lèi) | |
用途分類(lèi) | 鎮(zhèn)痛,麻醉3
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來(lái)源 | |
化學(xué)號(hào) | 1356-52-1
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參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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分子式 | C29H39NO6
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熔點(diǎn) | |
旋光度 | |
沸點(diǎn) | |
來(lái)源拉丁學(xué)名 |