| 公開(公告)號 | CN1989141A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申請(專利)號 | CN200580025328.8 |
| 申請日期 | 2005.05.12 |
| 專利名稱 | 作為HIV整合酶抑制劑的雙環(huán)雜環(huán) |
| 主分類號 | C07D498/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D498/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D263/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N;C07D265/00(2006.01)N;C07D267/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.28 US 60/575,513;2004.8.20 US 60/603,371;2005.5.11 US 11/126,891 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·N·奈杜;J·班韋勒;F·博利厄;T·P·孔諾利;M·R·克里斯塔爾;J·D·馬蒂斯克拉;C·韋勒;S·普拉蒙頓;R·雷米拉爾;M·E·索倫森;植田泰次;M·A·沃爾克 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-12 PCT/US2005/016473 |
| 進入國家日期 | 2007.01.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;劉 玥 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物 其中： R1是C1-6(Ar1)烷基，C1-6(Ar1)(CON(R8)(R9))烷基，C1-6(Ar1)(CO2R14)烷基，C1-6(Ar1)羥烷基，或C1-6(Ar1)氧烷基； R2是氫，C1-6烷基，或OR14； R3是氫，鹵素，羥基，氰基，C1-6烷基，C3-7環(huán)烷基，C5-7環(huán)烯基，C1-6鹵代烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，C1-6鹵代烷氧基，N(R8)(R9)，NHAr2，N(R6)SO2R7，N(R6)COR7，N(R6)CO2R7，OCOR7，OCO2R7，OCON(R8)(R9)，OCH2CO2R7，OCH2CON(R8)(R9)，COR6，CO2R6，CON(R8)(R9)，SOR7，S(＝N)R7，SO2R7，SO2N(R6)(R6)，PO(OR6)2，C2-4(R12)炔基，R13，Ar2，或Ar3； R4是氫，鹵素，羥基，氰基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6鹵代烷基，C1-6鹵代烷氧基，或N(R6)(R6)； R5是氫，鹵素，羥基，氰基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6鹵代烷基，C1-6鹵代烷氧基，或N(R6)(R6)； R6是氫，C1-6烷基，或C3-7環(huán)烷基； R7是C1-6烷基或C3-7環(huán)烷基； R8是氫，C1-6烷基，C1-6羥烷基，C1-6(C1-6烷氧基)烷基或C1-6(C1-6二烷基氨基)烷基； R9是氫，C1-6烷基，C1-6羥烷基，C1-6(C1-6烷氧基)烷基或C1-6(C1-6二烷基氨基)烷基；或 N(R8)(R9)結(jié)合在一起是氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，(R10)-哌啶基，N-(R11)-哌嗪基，嗎啉基，硫代嗎啉基或二氧代噻嗪基； R10是氫，C1-6烷基，或C1-6羥烷基； R11是氫，C1-6烷基，C3-7環(huán)烷基，COR6，或CO2R6； R12是氫，羥基，N(R6)(R6)，SO2R7，OSO2R7，或二氧代噻嗪基； R13是氮雜環(huán)丁烷酮基，吡咯烷酮基，戊內(nèi)酰胺基，己內(nèi)酰胺基，順丁烯二酰亞胺基，唑烷酮基，或二氧代噻嗪基，并且被0-1個選自羥甲基，乙酰氧基甲基，和氨甲基的取代基取代； R14是氫或C1-6烷基； Ar1是或 Ar2是四唑基，三唑基，二唑基，噻二唑基，吡唑基，咪唑基，唑基，噻唑基，異唑基，異噻唑基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，嘧啶基，吡嗪基，吡啶基，羥基吡啶基，喹啉基，異喹啉基，或吲哚基，并且被0-2個選自下列的取代基取代：鹵素、氰基、芐基、C1-6烷基、C1-6烷氧基，N(R8)(R9)，CON(R8)(R9)，CO2R6，CONHSO2N(R6)(R6)，CONHSO2N(R6)(苯基)，和CONHSO2N(R6)(鹵代苯基)； Ar3是被0-2個選自下列取代基取代的苯基：鹵素，氰基，羥基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，(C1-6烷氧基)甲基，C1-6鹵代烷基，C1-6鹵代烷氧基，N(R8)(R9)，CON(R6)(R6)，和CH2N(R8)(R9)，或是二氧戊環(huán)基苯基；和 X-Y-Z是C(R14)2OC(R14)2，C(R14)2OC(R14)2C(R14)2，或C(R14)2OC(R14)2C(R14)2C(R14)2； 或其藥學(xué)可接受的鹽或溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括一系列式I的環(huán)狀雙環(huán)嘧啶酮化合物，其抑制HIV整合酶并預(yù)防病毒整合到人類DNA中。這種作用使得該化合物可用于治療HIV感染和AIDS。本發(fā)明也包括用于治療感染上HIV的那些患者的藥物組合物和方法。 |
| 國際公布 | 2005-12-15 WO2005/118593 英 |
