| 公開(公告)號 | CN1984917A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(專利)號 | CN200580023641.8 |
| 申請日期 | 2005.04.22 |
| 專利名稱 | HIV整合酶抑制劑：環(huán)狀嘧啶酮類化合物 |
| 主分類號 | C07D498/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D498/10(2006.01)I;A61K31/527(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D498/20(2006.01)I;C07D487/10(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D491/20(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.5.12 US 60/570,348 |
| 申請(專利權)人 | 布里斯托爾-邁爾斯·斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | B·納拉辛赫魯·奈杜 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-22 PCT/US2005/013911 |
| 進入國家日期 | 2007.01.12 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式I化合物 其中 R1是C1-6(Ar1)烷基； R2是氫、C1-6烷基、或OR6； R3是氫、鹵素、羥基、氰基、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C1-6鹵烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6鹵烷氧基、CON(R6)(R6)、SOR7、SO2R7、SO2N(R6)(R6)、或Ar2； R4是氫、鹵素、羥基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵烷基、或C1-6鹵烷氧基； R5是氫、鹵素、羥基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵烷基、或C1-6鹵烷氧基； R6是氫或C1-6烷基； R7是C1-6烷基； R8及R9一起為CH2CH2、CH2CH2CH2、 CH2CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2CH2、 CH2CH2CH2CH2CH2CH2、OCH2CH2、CH2OCH2、 OCH2CH2CH2、CH2OCH2CH2、OCH2CH2CH2CH2、 CH2OCH2CH2CH2、CH2CH2OCH2CH2、 OCH2CH2CH2CH2CH2、CH2OCH2CH2CH2CH2、 CH2CH2OCH2CH2CH2、N(R6)CH2CH2、CH2N(R6)CH2、 N(R6)CH2CH2CH2、CH2N(R6)CH2CH2、 N(R6)CH2CH2CH2CH2、CH2N(R6)CH2CH2CH2、 CH2CH2N(R6)CH2CH2、N(R6)CH2CH2CH2CH2CH2、 CH2N(R6)CH2CH2CH2CH2、或CH2CH2N(R6)CH2CH2CH2； Ar1是 Ar2是四唑基、三唑基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、或二氧代噻嗪基，且被選自如下0-2個取代基取代：氨基、氧代、鹵素、氰基、及C1-6烷基；及 X-Y-Z是C(R8)(R9)CH2CH2、C(R8)(R9)CH2CH2CH2、C(R8)(R9)CH2CH2CH2CH2、C(R8)(R9)OCH2、C(R8)(R9)OCH2CH2、或C(R8)(R9)OCH2CH2CH2； 或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括一系列嘧啶酮類化合物，其可抑制HIV整合酶，因此可避免病毒整合至人類DNA。該作用使所述化合物可用于治療HIV感染和AIDS。本發(fā)明還包括用于制備嘧啶酮類化合物的中間體。另外，還包括用于治療HIV感染者的藥物組合物及方法。 |
| 國際公布 | 2005-12-01 WO2005/113562 英 |
