| 公開(公告)號 | CN1956982A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號 | CN200580016380.7 |
| 申請日期 | 2005.05.19 |
| 專利名稱 | 具有氨基噻唑骨架的Cdk4、6選擇性抑制劑 |
| 主分類號 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D491/08(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.21 JP 178974/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 萬有制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 巖澤善一;柴田淳;島村整;栗原秀樹;三田隆;川西宣彥;端早田隆;河村美佳子;相良武;新井幸惠;平井洋 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-19 PCT/JP2005/009593 |
| 進入國家日期 | 2006.11.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 熊玉蘭;李平英 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 通式[I]表示的化合物或其可藥用鹽或酯， [式中， X為O、S、NH或CH2； Y1、Y2、Y3、Y4和Y5相同或不同，為CH或N，并且Y1、Y2、Y3、Y4和Y5中的至少一個為N； Z1和Z2相同或不同，為CH或N； n為1～3的任意整數(shù)； R1為C3-C8環(huán)烷基、C6-C10芳基、選自<取代基組α1>的脂肪族雜環(huán)基或芳香族雜環(huán)基、或者選自<取代基組α2>的雙環(huán)型脂肪族飽和烴基(其中，該環(huán)烷基、芳基、脂肪族雜環(huán)基或芳香族雜環(huán)基、或者雙環(huán)型脂肪族飽和烴基可以用選自下述1)到3)： 1)低級烷基； 2)選自<取代基組β>的取代基；以及 3)用選自<取代基組β>的取代基取代的低級烷基； 中的1個或多個相同或不同的取代基取代； R2和R3相同或不同，為氫原子、低級烷基、低級烯基、C3-C8環(huán)烷基、C6-C10芳基、選自<取代基組α3>的芳香族雜環(huán)基或選自<取代基組β>的取代基(其中，該低級烷基、低級烯基、環(huán)烷基、芳基、或芳香族雜環(huán)基可以用選自從<取代基組β>中選擇的取代基中的1個或多個相同或不同的取代基取代)； R4為氫原子、低級烷基、C3-C6環(huán)烷基、選自<取代基組β>的取代基、或-W1-W2[其中，W1選自下述任意的基團其中，k1為0～5的任意整數(shù)，k2、k4、k5以及k6相同或不同，為0～4的任意整數(shù)，k3為0或1的整數(shù)，R’和R”相同或不同，為氫原子或低級烷基； W2為氫原子、低級烷基、C3-C8環(huán)烷基、選自<取代基組β>的取代基、C6-C10芳基、選自<取代基組γ1>的脂肪族雜環(huán)基、或選自<取代基組γ2>的芳香族雜環(huán)基(其中，該低級烷基、環(huán)烷基、芳基、脂肪族雜環(huán)基、或芳香族雜環(huán)基可以用選自下述1)到6)： 1)低級烷基、 2)C3-C6環(huán)烷基、 3)選自<取代基組β>的取代基、 4)用選自<取代基組β>的取代基取代的低級烷基、 5)選自<取代基組δ>的取代基、以及 6)用選自<取代基組δ>的取代基取代的低級烷基 中的1個或多個相同或不同的取代基取代，另外，W2為低級烷基時，該烷基中的任意一個碳原子可以形成螺雜環(huán)；另外，W1為 并且k1為0時，W2不是選自<取代基組β>的取代基)]； <取代基組α1>、<取代基組α2>、<取代基組α3>、<取代基組β>、<取代基組γ1>、<取代基組γ2>以及<取代基組δ>定義如下。 <取代基組α1>： <取代基組α2>： <取代基組α3>： <取代基組β>： 鹵原子、OH、OR、CF3、CN、NH2、NHR、NRaRb、NHCOR、NRaCORb、NHCO2R、NRaCO2Rb、NHCONHR、NHSO2R、CONH2、CONHR、CONRaRb、COR、COCF3、CO2R、OCOR、OCO2R、OCONRaRb、SO3R、SO2NH2、SO2NHR、以及SO2NRaRb(其中，R、Ra和Rb相同或不同，為低級烷基) <取代基組γ1>： (其中，結(jié)合在構(gòu)成脂肪族雜環(huán)基的同一碳原子上的2個氫原子可以一起形成氧代基) <取代基組γ2><取代基組δ> |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及下述通式[I]表示的化合物或其可藥用鹽或酯，以及含有它的Cdk4和/或Cdk6選擇性抑制劑或抗癌藥，[式中，X為O、S、NH或CH2；Y1、Y2、Y3、Y4和Y5相同或不同，為CH或N，并且Y1、Y2、Y3、Y4和Y5中的至少一個為N；Z1和Z2相同或不同，為CH或N；n為1～3的任意整數(shù)；R1為C3-C8環(huán)烷基、C6-C10芳基、脂肪族雜環(huán)基或芳香族雜環(huán)基、或者雙環(huán)型脂肪族飽和烴基；R2和R3相同或不同，為氫原子、低級烷基、低級烯基、C3-C8環(huán)烷基、C6-C10芳基、芳香族雜環(huán)等；R4為氫原子、低級烷基、C3-C6環(huán)烷基等]。 |
| 國際公布 | 2006-01-26 WO2006/008874 日 |
