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用于治療糖尿病、肥胖和異常脂血癥的11-β-羥甾醇脫氫酶1抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 麥克公司/S·H·奧爾森;J·M·巴爾科維克;朱渝萍
公開(公告)號 CN1659151A  
公開(公告)日 2005.08.24  
申請(專利)號 CN03813392.X  
申請日期 2003.06.06  
專利名稱 用于治療糖尿病、肥胖和異常脂血癥的11-β-羥甾醇脫氫酶1抑制劑  
主分類號 C07D249/08  
分類號 C07D249/08;A61K31/4196;A61P3/10  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.10 US 60/387,385  
申請(專利權(quán))人 麥克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·H·奧爾森;J·M·巴爾科維克;朱渝萍  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/017898 2003.6.6  
進(jìn)入國家日期 2004.12.09  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;李連濤  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式I所示的化合物:或其藥學(xué)可接受的鹽或溶劑化物,其中A和B可單獨(dú)存在或結(jié)合在一起;當(dāng)單獨(dú)存在時(shí),A表示鹵素、C1-6烷基、OC1-6烷基或苯基,所述烷基、苯基和OC1-6烷基的烷基部分任選被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代;和B表示H、鹵素、C1-6烷基、-OC1-6烷基、-SC1-6烷基、C2-6烯基、苯基或萘基,所述的烷基、烯基、苯基、萘基和-OC1-6烷基和-SC1-6烷基的烷基部分任選被1-3個(gè)選自鹵素、OH、CH3O、CF3和OCF3的基團(tuán)取代;和當(dāng)結(jié)合在一起時(shí),A和B一起表示(a)任選被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代的C1-4亞烷基,和1-2個(gè)Ra基團(tuán),其中Ra表示C1-3烷基、OC1-3烷基、C6-10芳基C1-6亞烷基和任選被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代的苯基,或(b)C2-5烷二基,從而它們與其所連接的碳原子一起形成一個(gè)3-6元環(huán),所述的環(huán)任選含有1個(gè)雙鍵或1-2個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子,所述的3-6元環(huán)任選被C1-4烯基、氧基、乙二氧基或丙二氧基取代,并進(jìn)一步任選被1-4個(gè)選自鹵素、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C1-3;1-3酰氧基、C1-3烷氧基、C1-6烷基-OC(O)-、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-3烷氧基C1-3烷基、C1-3烷氧基C1-3烷氧基、苯基、CN、OH、D、NH2、NHRa和N(Ra)2的基團(tuán)取代,其中Ra定義如上;每個(gè)R1表示H或獨(dú)立地選自下述基團(tuán):OH、鹵素、C1-10烷基、C1-6烷氧基和C6-10芳基,所述的C1-10烷基、C6-10芳基和C1-6烷氧基的烷基部分任選被1-3個(gè)鹵素、OH、OC1-3烷基、苯基或萘基取代,所述的苯基和萘基任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、OCH3、OCF3、CH3、CF3和苯基的取代基取代,其中所述的苯基任選被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代,或兩個(gè)R1基一起表示稠合的C5-6烷基或芳基環(huán),其可任選被1-2個(gè)OH或Ra基團(tuán)取代,其中Ra定義如上;R2和R3可結(jié)合在一起或分開存在;當(dāng)結(jié)合在一起時(shí),R2和R3表示(a)C3-8烷二基,形成稠合的5-10元非芳族環(huán),任選被1-2個(gè)雙鍵間隔,并且任選被1-2個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子間隔;或(b)稠合的6-10元芳族單環(huán)或雙環(huán)基團(tuán),所述的烷二基和芳族單環(huán)或雙環(huán)基團(tuán)任選被1-6個(gè)鹵素原子、和1-4個(gè)OH、C1-3烷基、OC1-3烷基、鹵代C1-3烷基、鹵代C1-3烷氧基和苯基取代,所述的苯基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自鹵素、C1-3烷基、OC1-3烷基的基團(tuán)取代,所述的C1-3烷基和OC1-3烷基的C1-3烷基部分任選被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代;當(dāng)分開存在時(shí),R2選自基團(tuán):(a)C1-14烷基,任選被1-6個(gè)鹵素基團(tuán)和1-3個(gè)選自O(shè)H、OC1-3烷基和苯基的取代基取代,所述的苯基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自鹵素、OCH3、OCF3、CH3和CF3的基團(tuán)取代,所述OC1-3烷基的C1-3烷基部分任選被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代;(b)苯基和吡啶基,任選被1-3個(gè)鹵素、OH或Ra基團(tuán)取代,Ra基團(tuán)定義如上;(c)C2-10烯基,任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、OH和OC1-3烷基的取代基取代,所述OC1-3烷基的C1-3烷基部分任選被1-3個(gè)鹵素原子取代;(d)CH2CO2H;(e)CH2CO2C1-6烷基;(f)CH2C(O)NHRa,其中Ra定義如上;(g)NH2、NHRa和N(Ra)2,其中Ra定義如上;和R3選自下述基團(tuán):C1-4烷基、C2-10烯基、SC1-6烷基、C6-10芳基、雜環(huán)基和雜芳基,所述的烷基、烯基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基和SC1-6烷基的烷基部分任選被下述基團(tuán)取代:(a)R;(b)1-6個(gè)鹵素基團(tuán)和(c)1-3個(gè)選自O(shè)H、NH2、NHC1-4烷基、N(C1-4烷基)2、C1-4烷基、OC1-4烷基、CN、C1-4烷基S(O)x-(其中x是0、1或2)、C1-4烷基SO2NH-,H2NSO2-,C1-4烷基NHSO2-和(C1-4烷基)2NSO2-,所述的C1-4烷基和所述基團(tuán)的C1-4烷基部分任選被苯基和1-3鹵素基團(tuán)取代,和R選自雜環(huán)基、雜芳基和芳基,所述的基團(tuán)任選被1-4個(gè)基團(tuán)選自下述的基團(tuán)取代:鹵素、C1-4烷基、C1-4烷基S(O)x-(x定義如上)、C1-4烷基SO2NH-、H2NSO2-、C1-4烷基NHSO2-、(C1-4烷基)2NSO2-、CN、OH、OC1-4烷基,和所述的C1-4烷基和所述基團(tuán)的C1-4烷基部分任選被1-5個(gè)鹵素和1個(gè)選自O(shè)H和OC1-3烷基的基團(tuán)取代。  
摘要 式(I)化合物,包括其藥學(xué)可接受的鹽、水合物和溶劑化物,是11β-HSD1酶的選擇性抑制劑。所述化合物用于治療糖尿病,如非胰島素依賴的糖尿病(NIDDM)以及高血糖,肥胖,胰島素耐受,dylsipidemia,血脂質(zhì)過多,高血壓,X綜合癥和與NIDDM相關(guān)的癥狀。  
國際公布 WO2003/104207 英 2003.12.18  
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