| 公開(公告)號 | CN1735601A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(專利)號 | CN200380108192.8 |
| 申請日期 | 2003.11.07 |
| 專利名稱 | 抑制整聯(lián)蛋白與其受體結(jié)合的羧酸衍生物和其它治療化合物的組合產(chǎn)物 |
| 主分類號 | C07D239/47(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/47(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D237/22(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.8 US 60/424,928 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·范德斯利斯;G·霍蘭德;N·-Y·施;R·G·阿斯拉尼安;R·W·查普曼;W·克羅伊特納 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-07 PCT/US2003/035526 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.07.04 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種藥用組合物，所述組合物包含結(jié)構(gòu)式(I)的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽：其中Y每次出現(xiàn)時獨立選自C(O)、N、CR1、C(R2)(R3)、NR5、CH、O和S；q為3-10的整數(shù)；A選自O(shè)、S、C(R16)(R17)和NR6；E選自CH2、O、S和NR7；J選自O(shè)、S和NR8；T選自C(O)和(CH2)b，其中b為0-3的整數(shù)；M選自C(R9)(R10)和(CH2)u，其中u為0-3的整數(shù)；L選自O(shè)、NR11、S和(CH2)n，其中n為0或1的整數(shù)；X選自CO2B、PO3H2、SO3H、SO2NH2、SO2NHCOR12、OPO3H2、C(O)NHC(O)R13、C(O)NHSO2R14、羥基、四唑基和氫；W選自C、CR15和N；B選自氫、烷基、烯基、炔基、羥烷基、鹵代烷基、-CF3、環(huán)烷基、環(huán)烯基、環(huán)炔基、環(huán)烷基烷基、芳基、雜環(huán)基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基和芳氧基烷基；R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17每次出現(xiàn)時獨立選自氫、鹵素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、硫代烷氧基、羥烷基、脂族�；�、-CF3、-CO2H、-SH、-CN、-NO2、-NH2、-OH、炔基氨基、烷氧基羰基、雜環(huán)�；Ⅳ然�、-N(C1-C3烷基)-C(O)(C1-C3烷基)、-NHC(O)N(C1-C3烷基)C(O)-NH(C1-C3烷基)、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHSO2(C1-C3烷基)、-NHSO2(芳基)、烷氧基烷基、烷氨基、烯基氨基、二(C1-C3)氨基、-C(O)O-(C1-C3)烷基、-C(O)NH-(C1-C3)烷基、-C(O)N(C1-C3烷基)2、-CH＝NOH、-PO3H2、-OPO3H2、鹵代烷基、烷氧基烷氧基、甲醛基、氨基甲酰基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、環(huán)炔基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳�；�、芳氧基、芳基氨基、聯(lián)芳基、硫芳基、二芳基氨基、雜環(huán)基、烷基芳基、芳烯基、芳烷基、烷基雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、磺�；�、-SO2-(C1-C3烷基)、-SO3-(C1-C3烷基)、氨磺�；�、氨基甲酸酯基、芳氧基烷基和-C(O)NH(芐基)；其中B、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17未取代或被至少一個給電子基團(tuán)或吸電子基團(tuán)取代；其中當(dāng)L為NR11時，R4和R1一起可成環(huán)；其中當(dāng)M為C(R9)(R10)時，R9和R10一起可成環(huán)；其中當(dāng)A為NR6且至少一個Y為CR1時，R1和R6一起可成環(huán)；以及一種或多種其它治療活性化合物和藥學(xué)可接受的稀釋劑。 |
| 摘要 | 一種組合物、方法和藥盒，包括抑制α4β1整聯(lián)蛋白與其受體(例如VCAM-1(血管細(xì)胞粘附分子-1)和纖連蛋白)結(jié)合的化合物和其它控制或預(yù)防涉及α4β1的疾病狀態(tài)的治療化合物。 |
| 國際公布 | 2004-05-27 WO2004/044046 英 |
