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作為PARP抑制劑的喹唑啉二酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 詹森藥業(yè)有限公司/L·E·J·肯尼斯;J·C·默坦斯;J·A·J·范杜恩;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特斯
公開(公告)號(hào) CN1980913A  
公開(公告)日 2007.06.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580022330.X  
申請(qǐng)日期 2005.06.28  
專利名稱 作為PARP抑制劑的喹唑啉二酮衍生物  
主分類號(hào) C07D401/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D401/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.6.30 EP 04076885.5  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 L·E·J·肯尼斯;J·C·默坦斯;J·A·J·范杜恩;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特斯  
地址 比利時(shí)比爾斯  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-06-28 PCT/EP2005/053031  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.12.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 王穎煜;梁 謀  
國(guó)省代碼 比利時(shí);BE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物, 其N-氧化物形式、可藥用加成鹽和立體化學(xué)異構(gòu)體形式,其中每個(gè)X獨(dú)立為,或;并且當(dāng)X為時(shí)則Y為; 每個(gè)Y獨(dú)立為,或;除了當(dāng)X為時(shí)則Y為; L1為直接的鍵或選自-C1-6烷二基-的二價(jià)基團(tuán); L2為直接的鍵或選自羰基、-C1-6烷二基-、-(羥基)C1-6烷二基-、-C(O)-C1-6烷二基-或-C1-6烷二基-C(O)-的二價(jià)基團(tuán); R1為氫或羥基; Z為氫或選自下式的基團(tuán) 其中每個(gè)R2獨(dú)立選自氫、鹵素或C1-6烷基; 條件是不包括1-[1-[(2S)-2-[(2R)-3,4-二氫-2H-1-苯并吡喃-2-基]-2-羥基乙基]-4-哌啶基]-2,4(1H,3H)-喹唑啉二酮、1-[2-[4-(4-氟苯甲酰基)-1-哌啶基]乙基]-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮、1-[3-[4-(4-氟苯甲;)-1-哌啶基]丙基]-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮、3-[2-[4-(4-氯苯甲酰基)-1-哌啶基]乙基]-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮和3-[2-[4-[(4-氟苯基)羥基甲基]-1-哌啶基]乙基]-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮。  
摘要 本發(fā)明提供式(I)化合物,它們的作為PARP抑制劑的用途以及包含所述的式(I)化合物的藥物組合物,其中R′、L1、L2、X、Y和Z具有定義的含義。  
國(guó)際公布 2006-01-12 WO2006/003148 英  
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