公開(公告)號
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CN1980886A
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公開(公告)日
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2007.06.13
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申請(專利)號
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CN200580022774.3
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申請日期
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2005.06.07
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專利名稱
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具有抗炎活性的α-氨基酸衍生物
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主分類號
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C07C259/04(2006.01)I
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分類號
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C07C259/04(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;C07C259/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07C259/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07C259/10(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2004.7.5 IT MI2004A001347
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申請(專利權)人
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意大利法爾馬科有限公司
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發(fā)明(設計)人
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M·皮諾里;R·馬扎法羅;P·馬斯卡尼
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地址
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意大利米蘭
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頒證日
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國際申請
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2005-06-07 PCT/EP2005/052597
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進入國家日期
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2007.01.05
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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林柏楠;劉金輝
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國省代碼
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意大利;IT
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主權項
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通式(I)的化合物及其藥物上可接受的鹽 其中, Z是線性或支化C1-C4烷基、芳基、芳烷基或飽和、不飽和或部分不飽和的單、二或三環(huán)碳環(huán)殘基,或包含一個或多個選自N、S或O的雜原子的飽和、不飽和或部分不飽和的單、二或三環(huán)雜環(huán)殘基; 所述C1-C4烷基、芳基、芳烷基、碳環(huán)或雜環(huán)殘基任選地被一個或多個相互相同或不同的殘基取代,這些相同或不同的殘基選自:鹵素、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、烷基磺;h(huán)烷基、(環(huán)烷基)烷基、烷;、任選被C1-C4烷基單或二取代的氨基、任選被C1-C4烷基單或二取代的(C1-C4)氨基烷基、羧基、C1-C4烷氧基羰基、巰基烷氧基、巰基苯氧基、硝基、氰基、氧代、全氟烷氧基、全氟烷基、苯基、苯氧基、苯基烷氧基、苯甲酰氧基、苯基烷基、苯甲酰基、苯磺酰基和羥基; Q是芳基、芳烷基或飽和、不飽和或部分不飽和的單、二或三環(huán)碳環(huán)殘基,或包含一個或多個選自N、S或O的雜原子的飽和、不飽和或部分不飽和的單、二或三環(huán)雜環(huán)殘基; 所述芳基、芳烷基、碳環(huán)或雜環(huán)殘基任選地被一個或多個相互相同或不同的殘基取代,這些相同或不同的殘基選自:鹵素、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、烷基磺;h(huán)烷基、(環(huán)烷基)烷基、烷;⑷芜x被C1-C4烷基單或二取代的氨基、任選被C1-C4烷基單或二取代的(C1-C4)氨基烷基、羧基、C1-C4烷氧基羰基、巰基烷氧基、巰基苯氧基、硝基、氰基、氧代、全氟烷氧基、全氟烷基、苯基、苯氧基、苯基烷氧基、苯甲酰氧基、苯基烷基、苯甲;、苯磺酰基和羥基; m和n獨立地是0或1; X是C1-C4亞烷基或不存在; L是亞苯基、亞環(huán)己基或含2-6個碳原子、任選地包含一個或多個雙鍵的線性或支化烷基鏈,。
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摘要
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本發(fā)明描述了以下通式的化合物,其中Z、Q、X、L、m和n具有說明書中給出的意義;衔(I)抑制TNFα的產(chǎn)生并因此可以用于治療涉及所述細胞因子過度產(chǎn)生的炎癥和病理情況。它們另外對腫瘤細胞的增殖顯示顯著的抑制活性并因此可以用于治療和/或預防腫瘤、神經(jīng)變性或自身免疫疾病。
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國際公布
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2006-01-12 WO2006/003068 英
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