公開(公告)號(hào)
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CN1319961C
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公開(公告)日
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2007.06.06
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03804442.0
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申請(qǐng)日期
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2003.02.21
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專利名稱
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用于治療過度增生疾病的苯并呋喃和苯并噻吩衍生物
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主分類號(hào)
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C07D307/82(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D307/82(2006.01)I;C07D333/66(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.2.22 US 60/359,011;2002.7.31 US 60/399,886
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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拜爾藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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C·張;M·伯克;Z·陳;J·杜馬斯;D·范;J·范;H·哈托姆-莫克達(dá);B·D·瓊斯;G·拉杜措伊爾;W·李;B·菲利普斯
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地址
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美國(guó)康涅狄格州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2003-02-21 PCT/US2003/005396
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.08.23
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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鄒雪梅;劉 冬
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物: 其中 X選自O(shè)和S; R1選自H,(C1-C6)烷基,C(O)(C1-C6)烷基和苯甲酰基; R2選自 苯基和萘基,各自任選被1,2,或3個(gè)取代基取代,所述取代基各自獨(dú)立地選自: OH,CN,NO2,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基,鹵素,鹵代(C1-C6)烷基,鹵代(C1-C6)烷氧基,C(O)RA,C(O)NRBRB,NRBRB,NH[(C1-C6)烷基]0-1S(O)2RB,NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)RA,和NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)ORB, 選自六元雜環(huán)、五元雜環(huán)和稠合雙環(huán)雜環(huán)的雜環(huán),所述各種雜環(huán)任選被1,2,或3個(gè)取代基取代,所述取代基各自獨(dú)立地選自: OH,CN,NO2,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基,鹵素,鹵代(C1-C6)烷基,鹵代(C1-C6)烷氧基,C(O)RA,C(O)NRBRB,NRBRB,NH[(C1-C6)烷基]0-1S(O)2RB,NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)RA,和NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)ORB, 其中 術(shù)語“六元雜環(huán)”是指由6個(gè)原子構(gòu)成的芳香環(huán),其中1,2或3原子是N原子,余下的原子是C原子,其中雜環(huán)在任何可利用的C原子處與母核分子連接,且任選在任何可用C原子處被以上所列舉的取代基取代; 術(shù)語“五元雜環(huán)”是指由5個(gè)原子構(gòu)成的芳族環(huán),具有1、2或3個(gè)各自獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的雜原子,其余是C原子,條件是在雜環(huán)中僅存在至多2個(gè)O原子,且當(dāng)存在2個(gè)O原子時(shí),它們必須是不相鄰的; 術(shù)語“稠合的雙環(huán)雜環(huán)”是指具有9到12原子、被分成二個(gè)通過相鄰的C原子稠合到一起的環(huán)基團(tuán),其中1、2或3個(gè)其余的原子是各自獨(dú)立地選自N、O和S的雜原子,條件是在任何稠合雙環(huán)雜環(huán)中最多有2個(gè)O原子,且存在2個(gè)O原子時(shí),它們不能是相鄰的;RA是在各種情況下獨(dú)立地是H,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基,NRBRB,或(C1-C6)烷基,所述烷基任選被OH,C(O)RB,鹵素,(C1-C3)烷氧基和NRBRB取代; RB在各種情況下獨(dú)立地選自H,(C3-C6)環(huán)烷基,和(C1-C6)烷基,所述烷基任選被下列基團(tuán)取代: OH,=O,鹵素,(C1-C6)烷氧基,NH(C1-C3)烷基,N[(C1-C3)烷基]2,和NC(O)(C1-C3)烷基, 和其中當(dāng)RB與N原子相連接時(shí),RB在各種情況下是(C1-C4)烷基,則所述2個(gè)(C1-C4)烷基與它們相連接的N原子一起可以相連接形成飽和環(huán), 和其中RB和RB與它們相連的N一起可以形成任選在可利用的N原子上被(C1-C6)烷基取代的嗎啉環(huán)或哌嗪環(huán),所述烷基任選被OH,=O,NH2,(C1-C6)烷氧基,NH(C1-C3)烷基,或N[(C1-C3)烷基]2所取代, 且條件是當(dāng)RB與S(O)或S(O)2連接時(shí),RB不能是H; R3選自H,OH,CN,(C1-C3)烷基,(C1-C3)烷氧基,鹵素,鹵代(C1-C3)烷基,和鹵代(C1-C3)烷氧基; R4選自 胡椒基, Y,其中 Y是任選被1,2,或3個(gè)取代基取代的雜環(huán),所述取代基各自獨(dú)立地選自: =O,N-氧化物,H,CN,NO2,鹵素,鹵代(C1-C6)烷基,OH,鹵代(C1-C6)烷氧基,C(O)ORB,C(NH)NRBRB,NRBRB,S(O)0-2RB,S(O)2NRBRB,(C1-C6)烷氧基,所述烷氧基任選被1或2個(gè)選自O(shè)H,NRBRB,和(C1-C3)烷氧基的取代基取代, NRCRC,其中 RC選自RB,C(O)RB,和S(O)2RB, C(O)RD,其中 RD選自RA,(C3-C6)環(huán)烷基,Z和 N[(C1-C3)烷基]Z,其中 Z在每種情況下是獨(dú)立地任選被下列的取代基取代的雜環(huán): CN,=O,OH,N-氧化物,NO2,鹵素,(C1-C6)烷氧基,鹵代(C1-C3)烷氧基,鹵代(C1-C3)烷基,S(O)2RB,S(O)2NRBRB,NRBRB,C(O)RA,和(C1-C6)烷基, 所述烷基任選被OH,C(O)RB,(C1-C3)烷氧基和NRBRB取代; NRBRE,其中 RE選自C(O)RA,C(O)RB,S(O)2RB,S(O)2NRBRB和C(O)[(C1-C6)烷基]Z,其中Z是如上所述任選被取代的, (C1-C6)烷基,所述烷基任選被下列基團(tuán)取代: CN,OH,=O,鹵素,(C1-C6)烷氧基,C(O)RA,NRBRB,NRCRC,NRBRE,C(NH)NRBRB,S(O)0-2RB,S(O)2NRBRB,C(O)RB,C(O)ORB,Z,C(O)Z,和C(O)N[(C1-C3)烷基]Z,其中Z在各種情況下是如上所述任選被取代的, 其中,術(shù)語“Y是雜環(huán)”是指含有約5或6個(gè)原子的飽和的、部分不飽和的或芳香的環(huán),其中1、2或3個(gè)原子各自獨(dú)立地選自N、O和S,其余是C原子,條件是在任何雜環(huán)中最多只能有2個(gè)O原子,并且當(dāng)在雜環(huán)中存在2個(gè)O原子時(shí),它們必須是不相鄰的; 苯基和萘基,各自任選被1,2,或3個(gè)取代基取代,所述取代基各自獨(dú)立地選自: OH,CN,NO2,鹵素,鹵代(C1-C6)烷基,鹵代(C1-C6)烷氧基,C(O)ORB,C(NH)NRBRB,NRBRB,S(O)0-2RB,S(O)2NRBRB,Z,C(O)Z,其中Z在每種情況下是如上所述任選被取代的, (C1-C6)烷氧基,所述烷氧基任選被1或2個(gè)選自O(shè)H,NRBRB,和(C1-C3)烷氧基的取代基取代, NRCRC,其中 RC選自RB,C(O)RB,和S(O)2RB, C(O)RD,其中 RD選自RA,(C3-C6)環(huán)烷基,和N[(C1-C3)烷基]Z,其中 Z是如上所述任選被取代的, NRBRE,其中 RE選自C(O)RA,C(O)RB,S(O)2RB,S(O)2NRBRB和C(O)[(C1-C6)烷基]Z,其中Z是如上所述任選被取代的, (C1-C6)烷基,所述烷基任選被下列基團(tuán)取代: CN,OH,=O,鹵素,(C1-C6)烷氧基,C(O)RA,NRBRB,NRBRE,C(NH)NRBRB,S(O)0-2RB,S(O)2NRBRB,C(O)R
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摘要
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本發(fā)明涉及具有以下通式的新的苯并呋喃和苯并噻吩衍生物,和它們用于治療過度增生疾病的用途。
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國(guó)際公布
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2003-09-04 WO2003/072561 英
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