| 公開(公告)號(hào) | CN101084209A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580043747.4 |
| 申請日期 | 2005.12.20 |
| 專利名稱 | 具有Kv4離子通道活性的化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D307/85(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D307/85(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D307/82(2006.01)I;C07D333/70(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D2 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.21 EP 04447288.4;2004.12.21 US 60/637,660;2005.6.3 US 60/686,913;2005.9.22 EP 05077173.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 德福根有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 彼得拉·布洛姆;揚(yáng)·奧克塔夫·德·克佩爾;埃里克·皮埃爾·保羅·勒內(nèi)·富曼特羅;蒂圖斯·揚(yáng)·卡萊塔;迪爾克·萊森 |
| 地址 | 比利時(shí)茲韋納爾德 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-20 PCT/EP2005/013715 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 劉曉東;顧晉偉 |
| 國省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有結(jié)構(gòu)式I、II、III或IV的化合物，其立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、外消旋體、前藥、代謝物、或其制藥可接受的鹽和/或溶劑化物， 其中X1是選自-O-、-S-、-N＝、或-N(R3)-的雜原子，其中R3選自烷基、芳烷基或烷基羰基， 其中X2選自＝C-、＝CH-或-CH2-， 其中n是選自0或1的整數(shù)， 其中Y選自C、-C(R5)-或N，其中R5選自氫、氨基、烷基、羥基、烷氨基、雜芳基、烷基羰基氧基、烷基酰胺基或烷基氨基羰基氨基， 其中Z選自-C(＝O)-、-CH2-、或-NH-， 其中在式I中W選自-C(＝O)-、-N(R2)-、-N(R2)-NH-、-C(＝O)-NH-、-CH＝、-O-或-CH2-，在式II、III或IV中W選自N或CH， 其中R1選自氫、鹵素、羥基、硝基、氨基、疊氮、氰基、或烷基、環(huán)烷基、烷氨基、烷氧基、羧基、烷基氨基羰基、烷基羰基、雜環(huán)基-烷基、雜芳基烷基、烷氧羰基、氨基羰基、烷基氨基(烷基取代)烷基、烷基羰基氨基烷基或烷硫基，每個(gè)任選地被一個(gè)或更多取代基所取代，其中z是選自1、2、3或4的整數(shù)， 其中R2選自氫、烷基、環(huán)烷基、氰基烷基、烯基、芳基、氨基羰基、鹵代烷基、芳烷基、環(huán)烷基烷基、酰基或炔基， 其中A選自芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基和雜芳基、每個(gè)任選地被一個(gè)或更多個(gè)選自鹵素、羥基、硝基、疊氮、肼基、氰基、烷基、芳基、雜芳基烷基、環(huán)烷基、�；⑼榘被�、烷基氨基羰基、-SO2R15、烷基羰基氧基、稠合雜環(huán)基、鹵代烷基、烷基羰基、芳氧基、芳基羰基、鹵代烷氧基、烷氧基、烷硫基、羧基、�；被�、烷基酯、氨基甲酸酯/鹽、硫代酰胺、烷氧基羰基、脲或磺酰胺的取代基所取代，其中R15是烷基、烷氨基或環(huán)烷基， 其中L是選自單鍵、式-R8-R9-的基團(tuán)、次烷基、次烯基、亞環(huán)烷基、-NH-(C(R4)(R4))q-、-(C(R4)(R4))q-、-(C(R4)(R4))v-O-(C(R4)(R4))w-、-(C(R4)(R4))v-N-(C(R4)(R4))w-、-(C(R4)(R4))v-(C(R4))w＝、-(C(R4)(R4))q-(C＝O)-或亞環(huán)烷基氧基亞烷基的連接基團(tuán)，其中-(C(R4)(R4))q-、(C(R4)(R4))w以及-(C(R4)(R4))v-是各自獨(dú)立的脂肪族或形成環(huán)烷基、其中每個(gè)R4獨(dú)立地選自氫、羥基、烷基、羧基、羥烷基、烷氧基烷基、烷氨基、烷氨基烷基或烷氧羰基；q是選自0、1、2、3、4、5或6的整數(shù)；v是選自0、1、2、3、4、5或6的整數(shù)以及w是選自0、1、2、3、4、5或6的整數(shù)， 其中R8是次烷基、-(C(R4)(R4))p-C(R14)或-(C(R4)(R4))p-C(R4)＝C、其中R9選自單鍵、-(C(R4)(R4))q-、或-C(＝O)-，其中R14選自氫、羥基或烷基，其中p是選自0、1、2或3的整數(shù)，以及 其中R10選自-(C(R4)(R4))m-、-(C(R4)(R4))m-C(＝O)O-(C(R4)(R4))q-、或-(C(R4)(R4))m-N(R12)-(C(R4)(R4))q-，其中m是選自1、2、3、4、5或6的整數(shù)，其中R12選自氫、烷基、芳基、芳烷基、或烷基羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及與離子通道相互作用的化合物。本發(fā)明尤其涉及具有結(jié)構(gòu)式(I)、(II)、(III)或(IV)的化合物、其立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、外消旋體、前藥、代謝物、或其制藥可接受的鹽和/或溶劑化物，式(I)、(II)、(III)、(IV)，其中X1、X2、Y、Z、W、R1、R8、R9、R10、L、A、z和n具有權(quán)利要求1中所定義的含義。本發(fā)明還涉及制備所述化合物的方法、包含所述化合物的藥物組合物、以及所述化合物在治療人和動(dòng)物體的方法中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/066879 英 |
