| 公開(公告)號 | CN1318422C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN02809688.6 |
| 申請日期 | 2002.03.13 |
| 專利名稱 | 取代吡唑并嘧啶和噻唑并嘧啶 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D231/00(2006.01)N;C07D277/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.3.14 DE 10112197.0;2001.10.29 DE 10153344.6 |
| 申請(專利權)人 | 格呂倫塔爾有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·格爾拉赫;C·毛爾;U·-P·亞古施;B·松德曼;M·福爾;A·P·伊澤爾曼;M·迪森-德格羅特 |
| 地址 | 德國阿興 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-03-13 PCT/EP2002/002722 |
| 進入國家日期 | 2003.11.11 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關立新;劉 冬 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 通式(IA)或(IB)化合物， 該化合物以表示的形式或其酸或堿形式或其一種鹽，或以其一種溶劑化物，或以其外消旋物、其純立體異構體，或以任意混合物比例的立體異構體混合物存在， 其中 R1和R2彼此獨立地表示H、O-R9、S-R10、甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、叔丁基或正己基、芳基1、芳基2、芳基3， 其中芳基1表示其中的取代基R29、R30和R31彼此獨立地表示H、甲基、乙基、2-丙基、正丁基、叔丁基、正己基、F、Cl、Br、I、OH、O-甲基、O-乙基， 芳基2表示芳基3表示 其中基團R1和R2之一為H， R1和R2的另一個不為H，或者在基團R1和R2之一表示芳基1、芳基2或芳基3的情況下，R1和R2的另一個表示H或甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、叔丁基或正己基； R3和R4表示H、甲基或芳基1，其中芳基1的取代基R29、R30和R31彼此獨立地表示H、甲基或O-甲基，其中至少基團R3和R4之一為H，或 基團R1和R2之一與基團R3和R4之一一起形成W，其中W表示α′-CH＝CH-CH2-β′、α′-CH＝CH-CH2-CH2-β′、α′-O-(CH2)m-β′，其中m為2、3、4或5， 以α′為特征的W的末端與以α為特征的通式(IA)或(IB)化合物的原子相連，以β′為特征的W的末端與以β為特征的通式(IA)或(IB)化合物的原子相連，R1和R2的另一個基團和R3和R4的另一個基團在各種情況下表示H； R5表示甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、-(CH2)4-OH、環(huán)丙基，其中環(huán)丙基為未取代或被C(＝O)OH、C(＝O)O-甲基或C(＝O)O-乙基單取代，或表示環(huán)戊基、環(huán)己基、芳基1或-(CH2)k-芳基1，其中芳基1的取代基R29、R30和R31彼此獨立地表示H、OH、-O-甲基、O-C6H5、CH3、CF3或C(＝O)OH且k＝1或2，或表示雜環(huán)基或C(＝O)R11； R6表示H、-CN、溴、-C(＝O)R17或-N＝N-苯基； R7表示H、芳基1，其中R29、R30和R31為H、OH、S(O)qR19，其中q＝0，或表示甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、仲丁基或叔丁基； R9表示甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、仲戊基、正己基、異己基、仲己基、環(huán)丙基、環(huán)戊基或環(huán)己基，或表示-[(CH2)r-O]s-H，其中r＝1、2或3且s＝1或2； R10表示芳基1，其中R29、R30和R31為H； R11表示芳基1，其中R29、R30和R31為H； R17表示OR26； R19表示甲基； R26表示H、甲基或乙基； 其中，雜環(huán)基表示呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基，其中呋喃基、噻吩基和吡啶基各自為未取代或被-NO2、-CH3或C(＝O)OH單取代，或相同或不同地二、三或四取代； 下列化合物除外： 4，5，6，7-四氫-2-甲基-5，7-二苯基-吡唑并[1，5-a]嘧啶， 4，5，6，7四氫-2，5-二甲基-7-苯基-吡唑并[1，5-a]嘧啶， 4，5，6，7四氫-2，5，7-三甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶， 4，5，6，7-四氫-5，7二甲基-2-苯基-吡唑并[1，5-a]嘧啶， 4，5，6，7-四氫-2-甲基-5，7-二正丙基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-3-甲腈， 7-(4-氯苯基)-4，5，6，7-四氫-5-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-3-甲腈， 7-(3-氯苯基)-4，5，6，7-四氫-5-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-3-甲腈。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(IA)、(IB)和(II)的取代吡唑并嘧啶和噻唑并嘧啶、其制備方法、含有相同化合物的物質庫、含有所述化合物的藥物、所述化合物在制備藥物方面的用途，所述藥物用于治療疼痛癥、癲癇癥、精神分裂癥、神經退化病(特別是阿爾茨海默綜合癥、Huntington綜合癥和帕金森綜合癥)，用于治療大腦局部缺血和梗塞、由氨基酸水平上升引起的精神異常、腦水腫、中樞神經系統供給不足引起的疾病(特別是組織缺氧，尤其是新生兒供氧不足和缺氧癥)，用于治療與AIDS相關的癡呆、腦脊髓炎、Tourette綜合癥、圍產期窒息、耳鳴、神經疼、呼吸道疾病、癌癥、心律失常、免疫疾病、炎癥性疾病、腎功能障礙、睡眠障礙、中風、形成血栓、尿失禁、糖尿病、牛皮癬、敗血癥、腦損傷、青光眼和/或充血性心力衰竭。本發(fā)明進一步涉及含有所述化合物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2002-09-19 WO2002/072585 德 |
