| 公開(公告)號 | CN1966500A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申請(專利)號 | CN200510110483.1 |
| 申請日期 | 2005.11.17 |
| 專利名稱 | 一類喹喔啉類衍生物、制法及用途 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D241/40(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 中國科學院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設計)人 | 沈競康;李 佳;張 莉;李靜雅;李 欣;邱蓓穎;陳丹琦;周越洋;劉玨麟;季鳳梅;楊雪洪 |
| 地址 | 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海開祺知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 費開逵;張 萍 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 一類具有如下結(jié)構(gòu)通式的喹喔啉類衍生物： 其中R為H、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷酰基、鹵素、硝基、氨基、羥基、氰基、硫氰基； R1、R2相同或不同，為H、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C1-C4烯基、C1-C4炔基、C3-C8的環(huán)烷基、芐基，或者如苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、吡啶基含有0～4個相同或不同雜原子的五員或六員芳基及取代芳基、鹵素； X為：-NHCOY、-NHCSY、-OCOY、-NHC＝NHY、-CH2COY、-COY、-NHSO2Y、-N(H)Y； Y為： NR3R4、OR3R4、R3R4； R3、R4可相同或不同，為H、C1-C9烷基、C3-C8環(huán)烷基、芐基，或者如苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、吡啶基含有0-4個相同或不同雜原子的五員或六員芳基及取代芳基或者R3和R4與它們所連接的氮原子一起形成氮雜雜環(huán)基、或者R3和R4與它們所連接的氮原子一起形成氨基酸； R5為H、C1-C4烷基、鹵素、硝基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷�；� |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一類喹喔啉衍生物、及它的制備和用途，該類化合物經(jīng)生物活性測試，證明它具有JSP-1抑制作用。JSP-1通過活化JNK的上游激酶MKK4和/或MKK7來實現(xiàn)對JNK的活化。JNK途徑的異常與許多疾病的病理過程相關，如在炎癥性疾病、神經(jīng)退行性疾病、代謝疾病以及癌癥中都發(fā)現(xiàn)JNK活性的異常增加，對JNK途徑抑制調(diào)節(jié)可能預防或治療相關疾病。 |
| 國際公布 |
