| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1856461A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480027954.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.27 |
| 專利名稱 | 作為雌激素受體調(diào)節(jié)劑的亞環(huán)烷基化合物 |
| 主分類號(hào) | C07C59/72(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C59/72(2006.01)I;C07C235/34(2006.01)I;C07D207/333(2006.01)I;C07D335/02(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D309/22(2006.01)I;C07C233/25(2006.01)I;C07C43/295(2006.01)I;C07F9/142(2006.01)I;C07C317/22(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.28 US 60/490,588 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 史密絲克萊恩比徹姆公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·E·布里頓;方 晶;D·海爾;A·B·米勒;F·納瓦斯三世;T·L·小斯馬利;W·J·祖爾徹爾;S·R·卡塔姆雷迪 |
| 地址 | 美國(guó)賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-07-27 PCT/US2004/024308 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.03.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物：包括其鹽、溶劑合物及其藥學(xué)上的功能衍生物， 其中 R1為OH； R2和R4各自獨(dú)立選自O(shè)H、烷基或鹵素； p和q各自獨(dú)立選自0、1或2； R3為-(Y)z-R8； z為0或1； Y為-C≡C-或-CRe＝CRf-； X為-(CH2)n-，其中n為0、1、2或3；-C(Rg)2-；-O-或-S-； 每一個(gè)R5為H；或者 當(dāng)每一個(gè)R6和每一個(gè)R7為H和X為-(CH2)m-2-時(shí)，兩個(gè)R5連接在一起形成橋接亞烷基鏈-(CH2)m-，其中m為2、3或4； R6和R7各自選自H或烷基；或者 X為-(CH2)m-，兩個(gè)R6為H，并且兩個(gè)R7連接在一起形成橋接亞烷基鏈-(CH2)m-，其中每一個(gè)m為相同的并且如上所定義；或 X為-(CH2)m-，兩個(gè)R7為H，并且兩個(gè)R6連接在一起形成橋接亞烷基鏈-(CH2)m-，其中每一個(gè)m為相同的并且如上所定義； 當(dāng)z為0時(shí)，那么R8為烷基、鹵素、烷氧基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、氰基、-O(Rh)tCN、-CO2H、-(Rh)tCO2H，-O(Rh)tCO2H、-(Rh)tOH、-O(Rh)tOH、-O(Rh)tO(Rh)tOH、-CONRaRb、-SO2Rd、-NRaSO2Rd、-CORc或-NRaCORc； 當(dāng)z為1時(shí)，那么R8為-CO2H、-(Rh)tCO2H、-(Rh)tOH、-CONRaRb或-PO3HRa；或者 當(dāng)z為1和Y為-C≡C-時(shí)，那么R8也可以為H； t為1至8； Ra為H、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基； Rb為H、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基； Rc為烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基； Rd為烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基；或者 Ra和Rb、Ra和Rc，或者Ra和Rd可以與它們連接的原子一起形成雜芳基或雜環(huán)基環(huán)；和 Re和Rf各自獨(dú)立選自H、烷基、鹵素和鹵代烷基； Rg為烷基； 每一個(gè)Rh獨(dú)立為-CRjRk-，其中Rj和Rk各自獨(dú)立選自H和烷基； 其中烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基在每次出現(xiàn)時(shí)可以任選被取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有多種治療用途的新化合物，更具體地說(shuō)，特別是用于選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)的新的取代亞環(huán)烷基化合物。式(I)化合物包括其鹽、溶劑合物及其藥學(xué)上的功能衍生物，其中R1為OH；R2和R4各自獨(dú)立選自O(shè)H、烷基或鹵素；p和q各自獨(dú)立選自0、1或2；R3為-(Y)z-R6；z為0或1；Y為-C≡C-或-CRe＝CRf-；X為-(CH2)n-，其中n為0、1、2或3，-C(R9)2-、-O-或-S-。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-02-10 WO2005/012220 英 |
