一類苯并吡喃[4,3-b]吲哚化合物、其制備方法和用途
|
公開(公告)號
|
CN1966507A
|
|
公開(公告)日
|
2007.05.23
|
|
申請(專利)號
|
CN200510110484.6
|
|
申請日期
|
2005.11.17
|
|
專利名稱
|
一類苯并吡喃[4,3-b]吲哚化合物、其制備方法和用途
|
|
主分類號
|
C07D491/052(2006.01)I
|
|
分類號
|
C07D491/052(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P15/12(2006.01)I
|
|
分案原申請?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權
|
|
|
申請(專利權)人
|
中國科學院上海藥物研究所
|
|
發(fā)明(設計)人
|
吉慶剛;楊春皓;王明偉;謝毓元
|
|
地址
|
201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請
|
|
|
進入國家日期
|
|
|
專利代理機構
|
上海開祺知識產權代理有限公司
|
|
代理人
|
費開逵;林德杰
|
|
國省代碼
|
上海;31
|
|
主權項
|
一類通式I所示苯并吡喃[4，3-b]吲哚類衍生物： 其中R1為下列任意一種取代基為：H；OH；C1-C12酯(直鏈或支鏈)；C1-C12烷基醚；鹵素；鹵化物形成的醚，包括三氟甲基醚和三氯甲基醚； 其中R2、R3、R4、R5、和R6各自獨立地為：H；OH；C1-C12酯(直鏈或支鏈)；C1-C12烷基醚；鹵素或鹵化物形成的醚，優(yōu)選三氟甲基醚和三氯甲基醚；腈基；C1-C6烷基(直鏈和支鏈)； n：2-4 其中R9為下列任意一種取代基為：H；C1-C12直鏈或支鏈烷基；C3-C8飽和、不飽和、部分不飽和與最多含兩個雜原子的環(huán)烴；取代或未取代苯基；取代或未取代芐基；取代或未取代苯磺�；�；取代或未取代苯甲酰基；C1-C6烷基磺�；�； 其中Y為下列基團： R7、R8分別可為 A)：H；C1-C6烷基；苯基；取代苯基；芐基；芳烷基； B)：五元飽和環(huán)；五元不飽和環(huán)；五元部分不飽和與最多含兩個雜原子的雜環(huán)，其中雜環(huán)可由下列基本單元組成：-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)、N＝和-S(O)m，m是0-2的整數(shù)，環(huán)上可以有1-3個以下任意取代基：H、羥基、鹵素、C1-C4烷基、三鹵甲氧基、C1-C4�；�、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亞砜、C1-C4烷基砜、羥C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基：C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基胺基、磺酰氨基、酰氨基、硝基； C)：六元飽和環(huán)；六元不飽和環(huán)；六元部分不飽和與最多含兩個雜原子的雜環(huán)，雜環(huán)可由下列基本單元組成：-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)、N＝和-S(O)m，m是0-2的整數(shù)，環(huán)上可以有1-3個以下任意取代基：H、羥基、鹵素、C1-C4烷基、三鹵甲氧基、C1-C4�；1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亞砜、C1-C4烷基砜、羥C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基：C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基； D)：七元飽和環(huán)；七元不飽和環(huán)，七元部分不飽和與最多含兩個雜原子的雜環(huán)，雜環(huán)可由下列基本單元組成：-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)、N＝和-S(O)m，m是0-2的整數(shù)，環(huán)上可以有1-3個以下任意取代基：H、羥基、鹵素、C1-C4烷基、三鹵甲氧基、C1-C4�；�、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亞砜、C1-C4烷基砜、羥C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基：C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基。
|
|
摘要
|
本發(fā)明公開了一類苯并吡喃[4，3-b]衍生物及它的制法和用途，該類化合物通過4-羥基-3-芳香基香豆素與取代側鏈反應制得相應的化合物，經藥理試驗證明它用作選擇性雌激素受體調節(jié)劑，該調節(jié)劑可以在治療和預防骨質疏松、改善女性更年期綜合癥等相關疾病的藥物中的應用。
|
|
國際公布
|
|
...
