公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1935133A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.03.28
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510103525.9
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申請(qǐng)日期
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2005.09.19
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專利名稱
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人白細(xì)胞抗原DR4亞型蛋白的拮抗劑
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主分類號(hào)
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A61K31/216(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/216(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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北京大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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來(lái)魯華;劉 瑩;劉振明;李 博;栗占國(guó);李 霞;張翠華;陳巧林
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地址
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100871北京市海淀區(qū)頤和園路5號(hào)北京大學(xué)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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關(guān) 暢
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國(guó)省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物作為HLA-DR4拮抗劑的應(yīng)用; 其中,式I中Ar選自苯基,乙酰苯基,C1-C8烷基取代苯基,C1-C8烷基取代-1H-苯并咪唑,雜環(huán)基或烷基取代雜環(huán)基;Q1,Q2選自O(shè),S或NH;n1,n2為0-6的整數(shù),m為0-3的整數(shù);R選自C1-C8烷基或烷氧基。
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摘要
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本發(fā)明公開(kāi)了人白細(xì)胞抗原DR4亞型蛋白(HLA-DR4)的拮抗劑。本發(fā)明人通過(guò)實(shí)驗(yàn)證實(shí),式I化合物能內(nèi)源性抗原肽對(duì)HLA-DR4限制性T細(xì)胞的活化,可以作為HLA-DR4拮抗劑的應(yīng)用;式I中Ar選自苯基,乙酰苯基,C1-C8烷基取代苯基,C1-C8烷基取代-1H-苯并咪唑,雜環(huán)基或烷基取代雜環(huán)基;Q1,Q2選自0,S或NH;n1,n2為0-6的整數(shù),m為0-3的整數(shù);R選自C1-C8烷基或烷氧基。本發(fā)明所選用的化合物不僅在理論上能拮抗HLA-DR4,而且,通過(guò)實(shí)驗(yàn)證實(shí),這些化合物的拮抗活性優(yōu)于目前研究較多的變構(gòu)肽型抑制劑,并且,由于小分子抑制劑具有不易被降解和較大的改造空間等優(yōu)點(diǎn),應(yīng)用前景十分廣闊。
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國(guó)際公布
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