公開(公告)號(hào)
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CN1938029A
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公開(公告)日
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2007.03.28
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580010701.2
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申請(qǐng)日期
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2005.02.04
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專利名稱
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具有趨化因子抑制作用的哌嗪衍生物及其在治療多發(fā)性骨髓瘤中的應(yīng)用
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主分類號(hào)
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A61K31/495(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/495(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.2.6 US 60/542,809
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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舍林股份公司;匹茲堡大學(xué)高等教育協(xié)會(huì)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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崔先鎮(zhèn);理查德·赫魯克;G.·戴維·魯?shù)侣?
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地址
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德國(guó)柏林
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-02-04 PCT/US2005/003580
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.09.30
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專利代理機(jī)構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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過(guò)曉東
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種治療多發(fā)性骨髓瘤的方法,其包括對(duì)有此需要的患者給藥有效量的至少一種通式Ia、Ib、Ic或Id的化合物、其對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體或者藥物學(xué)可接受的鹽: 其中: R1a是一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自以下組中的取代基:氧基、鹵素、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基氨基烷基、(環(huán)烷基烷基)氨基烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳基烯基、甲酰基、甲;榛、羥基烷基、羥基烯基、羥基炔基、(羥基)芳烷基、(羥基)環(huán)烷基烷基、巰基烷基、氰基烷基、鹵代烷基羰基氨基烷基、(烷氧基)芳烷基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷基硫基烷基、烷基亞磺;榛、烷基磺酰基烷基、羥基烷基硫基烷基、氨基烷基、單烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、單芳基氨基烷基、單芳烷基氨基烷基、烷基羰基氨基烷基、(烷基羰基)(烷基)氨基烷基、疊氮烷基、脲基烷基、單烷基脲基烷基、二烷基脲基烷基、(烷氧基羰基烷基)脲基烷基、烷氧基羰基氨基烷基、羥基烷基氨基烷基、芳氧基烷基羰基氧基烷基、烷氧基烷基羰基氧基烷基、芳烷氧基烷基羰基氧基烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、羧基、烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、芳烷基羰基、氨基羰基、單烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、單芳基氨基羰基、單芳烷基氨基羰基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、芳烷氧基羰基烷基、氨基羰基烷基、單烷基氨基羰基烷基、二烷基氨基羰基烷基、單芳基氨基羰基烷基、單芳烷基氨基羰基烷基、芳基磺;㈦s環(huán)基以及雜環(huán)基烷基; R2是一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自以下組中的取代基:氫、羥基、羥基磺;、鹵素、烷基、巰基、巰基烷基、烷基硫基、烷基亞磺;、烷基磺酰基、烷基硫基烷基、烷基亞磺酰基烷基、烷基磺;榛、烷氧基、芳氧基、鹵代烷基、甲;、甲酰基烷基、硝基、亞硝基、氰基、芳烷氧基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、(羥基)環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基氨基、環(huán)烷基氨基烷基、(環(huán)烷基烷基)氨基、(環(huán)烷基烷基)氨基烷基、氰基烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳基烯基、羥基烷基、(羥基)芳烷基、羥基烷基硫基烷基、羥基烯基、羥基炔基、烷氧基烷基、(烷氧基)芳烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、單芳基氨基、單芳烷基氨基、氨基烷基、單烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羥基烷基氨基烷基、單芳基氨基烷基、單芳烷基氨基烷基、烷基羰基氨基、(烷基羰基)(烷基)氨基、烷基羰基氨基烷基、(烷基羰基)(烷基)氨基烷基、烷氧基羰基氨基、(烷氧基羰基)(烷基)氨基、烷氧基羰基氨基烷基、(烷氧基羰基)(烷基)氨基烷基、羧基、烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷基羰基、烷基羰基烷基、芳基羰基、芳基羰基烷基、芳烷基羰基、芳烷基羰基烷基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、芳烷氧基羰基烷基、烷氧基烷基羰基氧基烷基、氨基羰基、單烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、單芳基氨基羰基、單芳烷基氨基羰基、氨基羰基烷基、單烷基氨基羰基烷基、二烷基氨基羰基烷基、單芳基氨基羰基烷基、單芳烷基氨基羰基烷基、脒基、胍基、脲基、單烷基脲基、二烷基脲基、脲基烷基、單烷基脲基烷基、二烷基脲基烷基、雜環(huán)基以及雜環(huán)基烷基; R3為被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自以下組中的取代基所取代的碳環(huán)系統(tǒng):氫、羥基、羥基磺;、鹵素、烷基、巰基、巰基烷基、烷基硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺;⑼榛蚧榛、烷基亞磺;榛⑼榛酋;榛⑼檠趸、羥基烷氧基、芳氧基、鹵代烷基、甲;、甲酰基烷基、硝基、亞硝基、氰基、芳烷氧基、鹵代烷氧基、氨基烷氧基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、(羥基)環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基氨基、環(huán)烷基氨基烷基、氰基烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳基烯基、羥基烷基、(羥基)芳烷基、(單烷基氨基)芳烷基、(羥基烷基)硫代烷基、羥基烯基、羥基炔基、烷氧基烷基、(烷氧基)芳烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、單芳基氨基、單芳烷基氨基、氨基烷基氨基、雜環(huán)基氨基、(環(huán)烷基烷基)氨基、烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、烯基羰基氨基、環(huán)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、雜環(huán)基羰基氨基、鹵代烷基羰基氨基、烷氧基烷基羰基氨基、烷氧基羰基烷基羰基氨基、(烷基羰基)(烷基)氨基、(烷氧基羰基)(烷基)氨基、烷基磺;被、氨基烷基、單烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羥基烷基氨基烷基、單芳基氨基烷基、單芳烷基氨基烷基、烷基羰基氨基烷基、芳基羰基氨基烷基、(烷基羰基)(烷基)氨基烷基、(環(huán)烷基烷基)氨基烷基、烷氧基羰基氨基烷基、烷氧基羰基烷基羰基氨基烷基、(烷氧基羰基)(烷基)氨基烷基、烷基磺;被榛、(烷基磺酰基)(烷基)氨基烷基、芳基磺;被榛(芳基磺;)(烷基)氨基烷基、雜環(huán)基氨基烷基、羧基、烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、(羥基烷氧基)羰基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、芳烷氧基羰基烷基、烷氧基烷基羰基氧基烷基、二烷基氨基羰基氧基烷基、烷基羰基烷基、芳基羰基烷基、芳烷基羰基烷基、氨基羰基、單烷基氨基
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摘要
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本發(fā)明涉及其中R1a、R1b、R2、R3、R4、R5、R6、R9、R10和Y如本文所定義的通式Ia、Ib、Ic及Id的哌嗪衍生物及其在治療多發(fā)性骨髓瘤中的應(yīng)用。
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國(guó)際公布
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2005-08-25 WO2005/077372 英
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