公開(公告)號
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CN1938023A
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公開(公告)日
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2007.03.28
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申請(專利)號
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CN200580007344.4
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申請日期
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2005.03.07
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專利名稱
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離子通道調(diào)節(jié)劑
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主分類號
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A61K31/4178(2006.01)I
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分類號
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A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.3.8 US 60/551,394
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申請(專利權(quán))人
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惠氏公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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R·澤爾;V·P·加盧洛
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2005-03-07 PCT/US2005/007913
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進入國家日期
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2006.09.07
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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溫宏艷;劉 玥
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種治療受治療者的疾病或疾病癥狀的方法,其包含給受治療者施用有效量的式(I)化合物或其藥用鹽: 其中, Ar1是環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基,每個基團可任選被一個或多個選自以下的取代基取代:H、鹵素、氨基、羥基、氰基、硝基、羧酸酯基、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)己基、烷氧基、單和二-烷基氨基、苯基、羧酰胺基、鹵代烷基、鹵代烷氧基以及鏈烷; R1是Ar2或任選被Ar2取代的低級烷基; Ar2獨立地選自環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基,每個基團可任選被一個或多個選自以下的取代基取代:H、鹵素、氨基、羥基、氰基、硝基、羧酸酯基、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)己基、烷氧基、單和二-烷基氨基、苯基、羧酰胺基、鹵代烷基、鹵代烷氧基以及鏈烷; 每個R2獨立地選自CO2R3、COAr3、CONR3R4、Ar3、CH2NR3R4; 每個R3獨立地選自H或者低級烷基; 每個R4獨立地選自H、低級烷基、C(O)OR5、C(O)NR5R6、S(O)2NR5R6、C(O)R7、S(O)2R7或(CH2)pAr5; 每個Ar3獨立地選自環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基,每個基團任選被一個或多個取代基取代; 每個p獨立地為0或1; 對于Ar3的每個取代基獨立地選自鹵素、CN、NO2、OR5、SR5、S(O)2OR5、NR5R6、環(huán)烷基、C1-C2全氟烷基、C1-C2全氟烷氧基、1,2-亞甲二氧基、C(O)OR5、C(O)NR5R6、OC(O)NR5R6、NR5C(O)NR5R6、C(NR5)NR5R6、NR5C(NR6)NR5R6、S(O)2NR5R6、R7、C(O)R7、NR6C(O)R7、S(O)R7或S(O)2R7; 每個R5獨立地選自氫或者任選被一個或多個獨立地選自鹵素、OH、C1-C4烷氧基、NH2、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基或C3-C6環(huán)烷基的取代基取代的低級烷基; 每個R6獨立地選自氫、(CH2)qAr4或者任選被一個或多個獨立地選自鹵素、OH、C1-C4烷氧基、NH2、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基或C3-C6環(huán)烷基的取代基取代的低級烷基; 每個R7獨立地選自(CH2)qAr4或者任選被一個或多個獨立地選自鹵素、OH、C1-C4烷氧基、NH2、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基或C3-C6環(huán)烷基的取代基取代的低級烷基; 每個Ar4獨立地選自C3-C6環(huán)烷基、芳基或雜芳基,每個基團任選被一個至三個獨立地選自鹵素、OH、C1-C4烷氧基、NH2、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基或1,2-亞甲二氧基的取代基取代;以及 每個q獨立地為0或1。
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摘要
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本發(fā)明涉及化合物、包含這些化合物的組合物、以及使用這些化合物和化合物組合物的方法。這里所述的化合物、組合物和方法可用于治療性調(diào)節(jié)離子通道功能,以及治療疾病和疾病癥狀,特別是由某些鈣通道亞型靶位介導(dǎo)的那些。
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國際公布
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2005-09-22 WO2005/086902 英
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