公開(公告)號(hào)
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CN1298719C
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公開(公告)日
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2007.02.07
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申請(專利)號(hào)
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CN00810650.9
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申請日期
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2000.05.18
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專利名稱
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嘌呤衍生物、其制備方法和含有它們的藥物組合物
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主分類號(hào)
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C07D473/16(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D473/16(2006.01)I;C07D473/40(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.5.21 FR 99/06456
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申請(專利權(quán))人
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艾文蒂斯藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·-L·海斯萊恩
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地址
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法國安東尼
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頒證日
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國際申請
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2000-05-18 PCT/FR2000/001335
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進(jìn)入國家日期
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2002.01.21
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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馬崇德;鐘守期
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)的產(chǎn)物:其中:Z代表二價(jià)的-CH2-,-SO2-,-CO-,-COO-,-CONH-或-(CH2)2-NR3-;n代表0或1的整數(shù);R1選自氫原子,芳基,-CH2-芳基,-SO2-芳基,-CO-芳基,雜環(huán)基,-CH2-雜環(huán)基,烷基和-SO2-烷基;R2代表被選擇性取代的含有至多6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基、環(huán)烷基或由至多6個(gè)環(huán)原子構(gòu)成并且其中一個(gè)或多個(gè)環(huán)原子代表氧、硫或NR3的飽和或不飽和的雜環(huán)基;Y代表氧、硫原子或NR3基;D1和D2相同或不同,選自氫原子、羥基、烷基、烷氧基和NHR5,或者它們一起形成=O或=N-OR4;R3代表氫原子,烷基或環(huán)烷基;R4代表氫原子,烷基,環(huán)烷基或芳基;R5代表氫原子,烷基,環(huán)烷基或-COO-叔丁基;R6代表氫原子,鹵素,羥基,烷基、烷氧基或NHR3;所有上述定義的環(huán)烷基含有至多6個(gè)碳原子;所有上述定義的烷基是含有至多6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基;所有上述定義的芳基代表單環(huán)芳基或者是由稠合的碳環(huán)構(gòu)成的基團(tuán),所有上述定義的雜環(huán)基代表由至多6個(gè)環(huán)原子并且間雜有一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自氧、氮或硫的雜原子的飽和或不飽和碳環(huán)基團(tuán),所有上述定義的環(huán)烷基、烷基、芳基和雜環(huán)基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素原子、羥基、氰基、硝基、芳基、三氟甲基、三氟甲氧基、含有至多6個(gè)碳原子的烷氧基、-NHR4、-COR4、-COOR4和-CONHR4和-SO2-NH-V的基團(tuán)取代,其中V代表氫原子或噻唑基,R4具有上述的定義;所有上述定義的芳基和雜環(huán)基還任選地被一個(gè)或多個(gè)含有至多6個(gè)碳原子的烷基取代,該烷基任選地被-CN基或-COOR4基團(tuán)取代,其中R4如上所定義;所有上述定義的芳基還任選地被間二氧雜環(huán)戊烯基團(tuán)、含有至多6個(gè)碳原子的-S-烷基、四唑基、或含有至多6個(gè)碳原子的芳基或環(huán)烷基取代,該芳基或環(huán)烷基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自氧、氮或硫的雜原子間斷;所說的式(I)的產(chǎn)物以其所有可能的外消旋體、對(duì)映體或非對(duì)映立體異構(gòu)體,或所說的式(I)產(chǎn)物與無機(jī)酸或有機(jī)酸的加成鹽或與無機(jī)堿或有機(jī)堿的加成鹽形式存在,條件是當(dāng)Z表示-CH2-,n代表0或1,R1代表芳基,-CH2-芳基,雜環(huán)基,-CH2-雜環(huán)基,或烷基,Y代表NR3,以及R2,R3,R4和R5代表如上所定義的意義時(shí),則D1和D2一起形成=O或=N-OR4基團(tuán)或者D1、D2和R6中的一個(gè)不同于氫、鹵素、烷基或烷氧基。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的用作藥物的式(I)產(chǎn)物及其所有的異構(gòu)體和鹽,其中:Z代表-CH2-、-SO2-、-CO-、-COO-、-CONH-或-(CH2)2-NR3-;n代表0或1;R1代表H、芳基、-CH2-芳基、-SO2-芳基、-CO-芳基、雜環(huán)基、-CH2-雜環(huán)基、烷基和-SO2-烷基;R2代表烷基、環(huán)烷基或含有O、S或NR3的雜環(huán)基;Y代表O、S或NR3;D1和D2選自H、OH、烷基、烷氧基和NHR5,或者它們一起形成=O或=N-OR4;R3代表H、烷基或環(huán)烷基;R4代表H、烷基、環(huán)烷基或芳基;R5代表H、烷基、環(huán)烷基或-COO-叔丁基;R6代表H、鹵素、羥基、烷基、烷氧基或NHR3。
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國際公布
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2000-11-30 WO2000/071543 法
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