| 公開(公告)號 | CN1934066A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580009351.8 |
| 申請日期 | 2005.03.18 |
| 專利名稱 | 有絲分裂驅(qū)動(dòng)蛋白抑制劑 |
| 主分類號 | C07C211/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07C211/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.22 US 60/555,164 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·M·加巴焦;C·M·奧爾森;E·S·塔斯伯;M·托倫特 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-18 PCT/US2005/009198 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 程 淼;梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物或其可藥用的鹽或立體異構(gòu)體： 其中： a是0或1；b是0或1；m是0、1或2；n獨(dú)立地是0、1、2、3或4；p是1或2；q是0或1； R1選自：H、鹵素、(C1-C6)烷基、OH、氧代、CN，(C1-C6)烷基羥基、NH2和O(C1-C6)烷基； R2是H或鹵素； R3和R4獨(dú)立地選自：H、CF3、氧代、OH、鹵素、CN、NH2、NO2、(C＝O)aOb(C1-C10)烷基、(C＝O)aOb(C2-C10)鏈烯基、(C＝O)aOb(C2-C 10)炔基、(C＝O)aOb(C3-C6)環(huán)烷基、(C＝O)aOb(C0-C6)亞烷基-芳基、(C＝O)aOb(C0-C6)亞烷基-雜環(huán)基、(C＝O)aOb(C0-C6)亞烷基-N(Rb)2、Ob(C1-C3)全氟代烷基、(C0-C6)亞烷基-S(O)mRa、C(O)Ra、(C0-C6)亞烷基-CO2Ra、C(O)H、(C0-C6)亞烷基-CO2H、C(O)N(Rb)2、和S(O)2N(Rb)2；所說的烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、亞烷基和雜環(huán)基任選地被至多三個(gè)選自Rb的取代基所取代； R5是H或(C1-C6)烷基； Ra選自：(C1-C6)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基；所說的烷基、環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、鹵素、CO2H、CN，(O)C＝O(C1-C6)烷基、氧代和N(Rc)2的取代基所取代； Rb獨(dú)立地選自：H、氧代、OH、鹵素、CO2H、CN，(O)C＝O(C1-C6)烷基、N(Rc)2、(C1-C6)烷基、芳基、雜環(huán)基、(C3-C6)環(huán)烷基、(C＝O)O(C1-C6)烷基、C＝O(C1-C6)烷基和S(O)2Ra；所說的烷基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、鹵素、CO2H、CN，(O)C＝O(C1-C6)烷基、氧代、N(Rc)2和任選地被取代的雜環(huán)基的取代基所取代，其中所說的雜環(huán)基任選地被(C1-C6)烷基、氧代或NH2所取代； Rc獨(dú)立地選自：H和(C1-C6)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于治療細(xì)胞增生性疾病、用于治療與KSP驅(qū)動(dòng)蛋白活性有關(guān)的病癥、和用于抑制KSP驅(qū)動(dòng)蛋白的N-取代的芐型苯胺衍生物。本發(fā)明還涉及包含這些化合物的組合物以及用這些化合物來治療哺乳動(dòng)物的癌癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-10-06 WO2005/092011 英 |
