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用于控制寄生蟲的苯并咪唑-或吲哚-氨基乙腈衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 諾瓦提斯公司/P·迪克雷;T·格貝爾
公開(公告)號 CN1304378C  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(專利)號 CN02824105.3  
申請日期 2002.11.13  
專利名稱 用于控制寄生蟲的苯并咪唑-或吲哚-氨基乙腈衍生物  
主分類號 C07D235/10(2006.01)I  
分類號 C07D235/10(2006.01)I;A01N43/38(2006.01)I;A01N43/52(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D235/06(2006.01)I;C07D235/28(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2001.11.14 CH 2103/01  
申請(專利權)人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設計)人 P·迪克雷;T·格貝爾  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2002-11-13 PCT/EP2002/012709  
進入國家日期 2004.06.01  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國省代碼 瑞士;CH  
主權項 式I化合物 其中 R1表示氫、鹵素、氰基、硝基、C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基亞硫酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基或未取代或取代的苯氧基,所述取代基互相獨立并選自下列基團:鹵素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亞硫;Ⅺu代-C1-C6-烷基亞硫;、C1-C6-烷基磺酰基和鹵代-C1-C6-烷基磺; R2表示氫、C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基亞硫;1-C6-烷基磺;R8R9、未取代或被一次或多次取代的雜芳基、未取代或被一次或多次取代的苯基,所述取代基互相獨立并選自下列基團:鹵素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基和鹵代-C1-C6-烷氧基; R3、R4和R5也互相獨立,表示氫、鹵素、C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、未取代或被一次或多次取代的C3-C6-環(huán)烷基,所述取代基互相獨立并選自下列基團:鹵素和C1-C6-烷基;未取代或被一次或多次取代的苯基,所述取代基互相獨立并選自下列基團:鹵素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亞硫;、鹵代-C1-C6-烷基亞硫酰基、C1-C6-烷基磺;Ⅺu代-C1-C6-烷基磺;、C1-C6-烷基氨基或二-(C1-C6-烷基)氨基; 或R4和R5一起表示C2-C6-亞烷基; R6表示氫、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、氨基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、硫代-C1-C6-烷基羰基或芐基; R7表示氫、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基、未取代或被一次或多次取代的芳基,所述取代基互相獨立并選自下列基團:鹵素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C2-C6-鏈烯基、鹵代-C2-C6-鏈烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環(huán)烷基、C2-C6-鏈烯基氧基、鹵代-C2-C6-鏈烯基氧基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基磺酰基氧基、鹵代-C1-C6-烷基磺;趸1-C6-烷基亞硫;、鹵代-C1-C6-烷基亞硫酰基、C1-C6-烷基磺;Ⅺu代-C1-C6-烷基磺;、C2-C6-鏈烯硫基、鹵代-C2-C6-鏈烯硫基、C2-C6-鏈烯基亞硫酰基、鹵代-C2-C6-鏈烯基亞硫酰基、C2-C6-鏈烯基磺;、鹵代-C2-C6-鏈烯基磺;1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷基磺;被、鹵代-C1-C6-烷基磺酰基氨基、C1-C6-烷基羰基、鹵代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、二(C1-C6-烷基)氨基羰基;未取代或被一次或多次取代的芳基-C1-C6-烷基、未取代或被一次或多次取代的芳基氨基、未取代或被一次或多次取代的芳基羰基、未取代或被一次或多次取代的芳基羰基氧基、未取代或被一次或多次取代的芳基氧基、未取代或被一次或多次取代的芳基氧基-C1-C6-烷基、未取代或被一次或多次取代的雜芳基氧基-C1-C6-烷基、未取代或被一次或多次取代的芳基氧基羰基、未取代或被一次或多次取代的芳基磺;⑽慈〈虮灰淮位蚨啻稳〈姆蓟酋;被、未取代或被一次或多次取代的吡啶基氧基和未取代或被一次或多次取代的苯基乙炔基,所述取代基互相獨立并選自下列基團:鹵素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亞硫;、鹵代-C1-C6-烷基亞硫;、C1-C6-烷基磺;望u代-C1-C6-烷基磺;; 未取代或被一次或多次取代的雜芳基,所述取代基互相獨立并選自下列基團:鹵素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C2-C6-鏈烯基氧基、鹵代-C2-C6-鏈烯基氧基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亞硫;Ⅺu代-C1-C6-烷基亞硫;、C2-C6-鏈烯硫基、鹵代-C2-C6-鏈烯硫基、C2-C6-鏈烯基亞硫;、鹵代-C2-C6-鏈烯基亞硫酰基、C1-C6-烷基磺酰基和鹵代-C1-C6-烷基磺;、C2-C6-鏈烯基磺;、鹵代-C2-C6-鏈烯基磺;1-C6-烷基氨基和二-(C1-C6-烷基)氨基; 未取代或被一次或多次取代的萘基或喹啉基,所述取代基互相獨立并選自下列基團:鹵素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷氧基、C2-C6-鏈烯基氧基、鹵代-C2-C6-鏈烯基氧基、C1-C6-烷硫基、鹵代-C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亞硫;、鹵代-C1-C6-烷基亞硫;、C2-C6-鏈烯硫基、鹵代-C2-C6-鏈烯硫基、C2-C6-鏈烯基亞硫;、鹵代-C2-C6-鏈烯基亞硫;、C1-C6-烷基磺;望u代-C1-C6-烷基磺;、C2-C6-鏈烯基磺;Ⅺu代-C2-C6-鏈烯基磺;、C1-C6-烷基氨基和二-(C1-C6-烷基)氨基; R8和R9互相獨立,表示氫、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基羧基、C1-C6-烷  
摘要 本發(fā)明涉及通式I化合物和任選的它們的對映體,在式I中,R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X、Y和a具有權利要求1中的定義。該活性成分具有很好的殺蟲性質(zhì)。它們特別適合用于控制溫血動物的寄生蟲。  
國際公布 2003-05-22 WO2003/042184 英  
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