公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1845922A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.10.11
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480025275.5
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申請(qǐng)日期
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2004.08.20
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專利名稱
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具有5-HT4受體激動(dòng)活性的苯并咪唑酮化合物
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主分類號(hào)
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C07D405/14(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.9.3 US 60/500,144
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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輝瑞大藥廠
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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井口覺(jué);勝義安廣;曾根廣記;內(nèi)田力;小島上
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地址
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美國(guó)紐約
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-08-20 PCT/IB2004/002741
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.03.03
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;隗永良
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)的化合物: 其中: Het代表雜環(huán)基團(tuán),其具有一個(gè)直接與B鍵合的氮原子和4至7個(gè)碳原子,所述雜環(huán)基團(tuán)是未取代的或者被1至4個(gè)取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自由取代基α1組成的組; A代表具有1至4個(gè)碳原子的亞烷基; B代表共價(jià)鍵或者具有1至5個(gè)碳原子的亞烷基,所述亞烷基是未取代的或者當(dāng)R3代表雜環(huán)基團(tuán)時(shí)被氧代基取代; R1代表異丙基或環(huán)戊基; R2獨(dú)立地代表鹵素原子或者具有1至4個(gè)碳原子的烷基;m是0、1、2、3或4;且 R3代表 (i)具有3至8個(gè)碳原子的環(huán)烷基,所述環(huán)烷基被1至5個(gè)取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自由取代基α2組成的組,或者 (ii)具有3至8個(gè)原子的雜環(huán)基團(tuán),所述雜環(huán)基團(tuán)是未取代的或者被1至5個(gè)取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自由取代基β組成的組; 所述取代基α1獨(dú)立地選自羥基和氨基; 所述取代基α2獨(dú)立地選自羥基、氨基、羥基-取代的具有1至4個(gè)碳原子的烷基、羧基和具有1至4個(gè)碳原子的烷氧基;且 所述取代基β獨(dú)立地選自羥基、羥基-取代的具有1至4個(gè)碳原子的烷基、羧基、氨基、具有1至4個(gè)碳原子的烷基、氨基-取代的具有1至4個(gè)碳原子的烷基和氨基甲;, 或其藥學(xué)上可接受的鹽。
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摘要
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本發(fā)明提供了式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、含有這類化合物的組合物和這類化合物在制備藥物中的用途,所述藥物用于胃食管反流病、胃腸疾病、胃動(dòng)力障礙、非潰瘍性消化不良、功能性消化不良、腸易激惹綜合征(IBS)、便秘、消化不良、食管炎、胃食管疾病、惡心、中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、阿爾茨海默病、認(rèn)知障礙、嘔吐、偏頭痛、神經(jīng)疾病、疼痛、心血管病癥、心力衰竭、心律失常、糖尿病和呼吸暫停綜合征。這些化合物具有5-HT4受體激動(dòng)活性,因而可用于治療哺乳動(dòng)物、尤其人的胃食管反流病、非潰瘍性消化不良、功能性消化不良、腸易激惹綜合征等。
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國(guó)際公布
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2005-03-10 WO2005/021539 英
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