| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1304361C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200310108319.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.28 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | N－（2－羥乙基)－葡糖胺的合成方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07C215/12(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07C215/12(2006.01)I;C07C213/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳 鵬;胡 微;胡三明 |
| 地址 | 312500浙江省新昌縣城關(guān)鎮(zhèn)環(huán)城東路59號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 浙江翔隆專(zhuān)利事務(wù)所 |
| 代理人 | 戴曉翔 |
| 國(guó)省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | N-(2-羥乙基)-葡糖胺的合成方法，其特征是反應(yīng)步驟如下：A)投料：在高壓釜中，按摩爾比D-葡萄糖∶乙醇胺＝1∶1.05～1.10加入D-葡萄糖和乙醇胺，再加入重量為葡萄糖量5～10倍的70-95％醇類(lèi)溶劑，用氮?dú)庵脫Q后加入5％Pd-CaCO3-1～5％Pb催化劑，其重量為葡萄糖的2～10％，鼓入高純氫氣，保持氫氣壓力為2～3Mpa，緩慢升溫至反應(yīng)溫度；B)反應(yīng)：控制反應(yīng)溫度為35～45℃，氫氣壓力為2～4Mpa，反應(yīng)時(shí)間20～24小時(shí)；C)經(jīng)后處理得到白色粉末狀固體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種合成糖尿病治療藥物米格列醇的中間體N-(2-羥乙基)-葡糖胺的方法。現(xiàn)有文獻(xiàn)上至今還沒(méi)記載N-(2-羥乙基)-葡糖胺的合成方法。本發(fā)明的反應(yīng)步驟如下：A)投料：在高壓釜中，按摩爾比D-葡萄糖∶乙醇胺＝1∶1.05～1.10加入D-葡萄糖和乙醇胺，再加入重量為葡萄糖量5～10倍的70—95％醇類(lèi)溶劑，用氮?dú)庵脫Q后加入5％Pd-CaCO3-1～5％Pb催化劑，其重量為葡萄糖的2～10％，鼓入高純氫氣，保持氫氣壓力為2～3MPa，緩慢升溫至反應(yīng)溫度；B)反應(yīng)：控制反應(yīng)溫度為35～45℃，氫氣壓力為2～4MPa，反應(yīng)時(shí)間20～24小時(shí)；C)經(jīng)后處理得到白色粉末狀固體。本發(fā)明選擇了合適的催化劑和合理的加氫工藝，使葡萄糖和乙醇胺的反應(yīng)條件相對(duì)溫和，反應(yīng)容易進(jìn)行，幾乎不產(chǎn)生副產(chǎn)物與其他雜質(zhì)，轉(zhuǎn)化率高，純度≥98％。 |
| 國(guó)際公布 |
