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用于制備經取代N-芳基-N′-′3-(1H-吡唑-5-基)苯基脲及其中間體的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 艾尼納制藥公司/約翰·羅伯特·弗里奇;菲奧納·M·卡爾頓;愛德華·A·拉里;李紅梅;布拉德利·特加登
公開(公告)號 CN1926114A  
公開(公告)日 2007.03.07  
申請(專利)號 CN200480042518.6  
申請日期 2004.07.21  
專利名稱 用于制備經取代N-芳基-N′-′3-(1H-吡唑-5-基)苯基脲及其中間體的方法  
主分類號 C07D231/16(2006.01)I  
分類號 C07D231/16(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.3.23 US 60/555,626  
申請(專利權)人 艾尼納制藥公司  
發(fā)明(設計)人 約翰·羅伯特·弗里奇;菲奧納·M·卡爾頓;愛德華·A·拉里;李紅梅;布拉德利·特加登  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2004-07-21 PCT/US2004/023880  
進入國家日期 2006.09.20  
專利代理機構 北京律盟知識產權代理有限責任公司  
代理人 王允方;劉國偉  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種制備式(I)化合物的方法: 其中: R1a、R1b、R1c、R1d及R1e各自獨立為H、鹵素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、OR7、SR7、SOR8、SO2R8、COR8、COOR7、OC(O)R8、NR9R10、視情況經一或多個R6取代的碳環(huán)基或視情況經一或多個R6取代的雜環(huán)基;或R1a及R1b、R1d及R1c、R1c及R1d或R1d及R1e連同它們所連接的碳原子形成稠合C5-7環(huán)烷基或稠合C5-7雜環(huán)烷基;其中所述C1-6烷基、C2-6烯基及C2-6炔基各自視情況經一或多個C1-6;1-6酰氧基、C1-6烷氧基、C1-6硫代烷氧基、羧酰胺、C1-6烷基羧酰胺、C2-8二烷基羧酰胺、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺;1-6烷基脲基、氨基、C1-6烷氨基、C2-8二烷氨基、C1-6烷氧羰基、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、鹵素、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代硫代烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6鹵代烷基亞磺;1-6鹵代烷基磺酰基、羥基、巰基或硝基取代; R2為C1-4烷基; R3為F、Cl、Br或I; R4為鹵素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、SR11、SOR12、SO2R12、COR12、COOR11、OC(O)R12、NR13R14或C3-7環(huán)烷基,其中所述C1-6烷氧基視情況經一或多個C1-5;1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-6烷氨基、C2-8二烷氨基、C1-4烷基羧酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亞磺酰基、C1-4烷基磺;、C1-4硫代烷氧基、C1-4烷基脲基、氨基、(C1-6烷氧基)羰基、羧酰胺、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、C2-6二烷基羧酰胺、鹵素、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷基亞磺;、C1-4鹵代烷基磺;1-4鹵代硫代烷氧基、羥基、硝基或視情況經1至5個鹵素原子取代的苯基取代; R5每次獨立出現(xiàn)時為H、鹵素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、SR11、SOR12、SO2R12、COR12、COOR11、OC(O)R12、NR13R14或C3-7環(huán)烷基,其中所述C1-6烷氧基視情況經一或多個C1-5酰基、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-6烷氨基、C2-8二烷氨基、C1-4烷基羧酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亞磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4硫代烷氧基、C1-4烷基脲基、氨基、(C1-6烷氧基)羰基、羧酰胺、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、C2-6二烷基羧酰胺、鹵素、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷基亞磺酰基、C1-4鹵代烷基磺;1-4鹵代硫代烷氧基、羥基、硝基或視情況經1至5個鹵素原子取代的苯基取代; R6為鹵素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨基、羥基、羧基、(C1-4烷氧基)羰基、C1-4;1-4酰氧基、氨基羰基、(C1-4烷基)氨基羰基或二(C1-4烷基)氨基羰基; R7及R11各自獨立為H、C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、雜芳基、C3-7環(huán)烷基、5至7元雜環(huán)烷基、芳烷基、雜芳烷基、(C3-7環(huán)烷基)烷基或(5至7元雜環(huán)烷基)烷基; R8及R12各自獨立為H、C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、雜芳基、C3-7環(huán)烷基、5至7元雜環(huán)烷基、芳烷基、雜芳烷基、(C3-7環(huán)烷基)烷基、(5至7元雜環(huán)烷基)烷基、氨基、(C1-4烷基)氨基或二(C1-4烷基)氨基; R9及R10各自獨立為H、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、雜芳基、C3-7環(huán)烷基、5至7元雜環(huán)烷基、芳烷基、雜芳烷基、(C3-7環(huán)烷基)烷基、(5至7元雜環(huán)烷基)烷基、(C1-8烷基)羰基、(C1-8鹵代烷基)羰基、(C1-8烷氧基)羰基、(C1-8鹵代烷氧基)羰基、(C1-4烷基)磺;(C1-4鹵代烷基)磺;蚍蓟酋;; 或R9及R10連同它們所連接的N原子形成5至7元雜環(huán)烷基;且 R13及R14各自獨立為H、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、雜芳基、C3-7環(huán)烷基、5至7元雜環(huán)烷基、芳烷基、雜芳烷基、(C3-7環(huán)烷基)烷基、(5至7元雜環(huán)烷基)烷基、(C1-8烷基)羰基、(C1-8鹵代烷基)羰基、(C1-8烷氧基)羰基、(C1-8鹵代烷氧基)羰基、(C1-4烷基)磺酰基、(C1-4鹵代烷基)磺;蚍蓟酋;; 或R13及R14連同它們所連接的N原子形成5至7元雜環(huán)烷基; 所述方法包括: a)使式(II)化合物 與式(III)化合物 -其中Z為異氰酸基(-NCO)或異氰酸基等效物-在適合形成所述式(I)化合物的條件下反應一段時間;或 b)使式(II)化合物與產生異氰酸基的試劑在適合形成式(IIa)化合物 -其中Y為異氰酸基或異氰酸基等效物-的條件下反應一段時間;及使所述式(IIa)化合物與式(IIIa)化合物 在適合形成所述式(I)化合物的條件下反應一段時間。  
摘要 本發(fā)明涉及制備用作治療疾病的5-HT2A血清素受體調節(jié)劑的式(I)經取代苯基吡唑脲的方法。  
國際公布 2005-11-03 WO2005/103011 英  
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