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1-哌嗪-和1-高哌嗪-羧酸酯衍生物、制備和其治療用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 賽諾菲-安萬特/A·阿布亞布德拉;A·阿爾馬里奧加西亞;C·霍爾奈爾特;A·T·李
公開(公告)號 CN1922161A  
公開(公告)日 2007.02.28  
申請(專利)號 CN200480040912.6  
申請日期 2004.12.17  
專利名稱 1-哌嗪-和1-高哌嗪-羧酸酯衍生物、制備和其治療用途  
主分類號 C07D295/185(2006.01)I  
分類號 C07D295/185(2006.01)I;C07D311/04(2006.01)I;C07D317/58(2006.01)I;C07D307/81(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;C07C235/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.23 FR 0315248  
申請(專利權(quán))人 賽諾菲-安萬特  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·阿布亞布德拉;A·阿爾馬里奧加西亞;C·霍爾奈爾特;A·T·李  
地址 法國巴黎  
頒證日  
國際申請 2004-12-17 PCT/FR2004/003289  
進(jìn)入國家日期 2006.07.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉維升;林 森  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物 其中 m表示等于1或2的整數(shù); R1表示特別選自下列的基團(tuán):苯基,吡啶基,噠嗪基,嘧啶基,吡嗪基,三嗪基,唑基,噻唑基,咪唑基,二唑基,噻二唑基,三唑基,萘基,喹啉基,四氫喹啉基,異喹啉基,四氫異喹啉基,酞嗪基,喹唑啉基,喹喔啉基,噌琳基,萘啶基,苯并呋喃基,二氫苯并呋喃基,苯并噻吩基,二氫苯并噻吩基,吲哚基,苯并唑基,苯并異唑基,苯并噻唑基,苯并異噻唑基,苯并咪唑基,吲唑基,吡咯并吡啶基,呋喃并吡啶基,二氫呋喃并吡啶基,噻吩并吡啶基,二氫噻吩并吡啶基,咪唑并吡啶基,咪唑并嘧啶基,吡唑并吡啶基,唑并吡啶基,異唑并吡啶基,噻唑并吡啶基,異噻唑并吡啶基, 這些基團(tuán)任選被一個或多個基團(tuán)R3取代,R3可以相同或不同,或任選被基團(tuán)R4取代; R2表示通式CHR5CONHR6的基團(tuán), R3表示鹵素原子或羥基,氰基,硝基,C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,C1-6-硫烷基,C1-6-氟烷基,C1-6-氟烷氧基,-O-(C2-3-亞烷基)-,-O-(C1-3-亞烷基)-O-,C1-6-氟硫基烷基,C3-7-環(huán)烷基,C3-7-環(huán)烷基-C1-3-亞烷基,哌啶基,芐氧基,哌嗪基,吡咯烷基,嗎啉基,苯氧基,NR7R8,NHCOR7,NHSO2R7,COR7,CO2R7,CONR7R8,SO2R7或SO2NR7R8基團(tuán), R4表示特別選自下列的基團(tuán):苯基,苯并呋喃基,萘基,吡啶基,嘧啶基,噠嗪基,吡嗪基,三嗪基,唑基,噻唑基,咪唑基,二唑基,噻二唑基,三唑基,喹啉基,四氫喹啉基,異喹啉基,四氫異喹啉基,酞嗪基,喹唑啉基,喹喔啉基,萘啶基,噌琳基,咪唑嘧啶基,苯并噻吩基,吲哚基,苯并唑基,苯并異唑基,苯并噻唑基,苯并異噻唑基,苯并咪唑基,吲唑基,吡咯并吡啶基,呋喃并吡啶基,二氫呋喃并吡啶基,噻吩并吡啶基,二氫噻吩并吡啶基,咪唑并吡啶基,咪唑并嘧啶基,吡唑并吡啶基,唑并吡啶基,異唑并吡啶基,噻唑并吡啶基,異噻唑并-吡啶基; 基團(tuán)R4可以被一個或多個基團(tuán)R3取代,R3可以相同或不同; R5表示氫原子或C1-3-烷基; R6表示氫原子或C1-6-烷基,C3-7-環(huán)烷基或C3-7-環(huán)烷基-C1-3-亞烷基; R7和R8相互獨(dú)立地表示氫原子、C1-3-烷基或苯基; 以堿、與酸的加成鹽、水合物或溶劑化物的形式。  
摘要 本發(fā)明涉及具有通式(I)的化合物,其中:m表示等于1或2的整數(shù);R1表示芳基或雜芳基型基團(tuán),其可以任選被一個或多個R3或R4基團(tuán)取代;R2表示具有通式CHR5CONHR6的基團(tuán);R3表示鹵素原子或羥基,氰基,硝基,C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,C1-6-烷硫基,C1-6-氟烷基,C1-6-氟烷氧基,-O-(C2-3-亞烷基)-,-O-(C1-3-亞烷基)-O-,C1-6-氟硫基烷基,C3-7-環(huán)烷基,C3-7-環(huán)烷基-C1-3-亞烷基,哌啶基,芐氧基,哌嗪基,吡咯烷基,嗎啉基,苯氧基,NR7R8,NHCOR7,NHSO2R7,COR7,CO2R7,CONR7R8,SO2R7或SO2NR7R8基團(tuán);R1表示芳基或雜芳基型基團(tuán),R4基團(tuán)可以被一個或多個相同或不同的R3基團(tuán)取代;R5表示氫原子或C1-3-烷基;R6表示氫原子或C1-6-烷基,C3-7-環(huán)烷基或C3-7-環(huán)烷基-C1-3-亞烷基;R7和R8相互獨(dú)立地表示氫原子,C1-3-烷基或苯基,所述化合物采取堿、酸加成鹽、水合物或溶劑化物的形式。本發(fā)明還涉及該化合物在治療學(xué)中的用途。  
國際公布 2005-08-04 WO2005/070910 法  
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