| 公開(公告)號 | CN1918114A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200480041939.7 |
| 申請日期 | 2004.12.21 |
| 專利名稱 | 作為選擇性D1多巴胺受體拮抗劑用于治療肥胖和CNS障礙的取代的N-芳基脒 |
| 主分類號 | C07C257/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07C257/14(2006.01)I;C07C257/18(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.23 US 60/532,241 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·A·伯尼特;吳文連;M·S·多馬爾斯基;M·A·卡普倫;R·斯普林;J·E·拉喬維茨 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-21 PCT/US2004/042934 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.08.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種具有結(jié)構(gòu)式I的化合物 式I 或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物，其中 A是任選被1至4個可以相同或不同的部分取代的亞芳基或雜亞芳基，每個部分獨立地選自鹵素、烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、環(huán)烷基、-CF3、-CN、-OCF3、-OR11、-(CR4R5)POR11、-NR5R6、-(CR4R5)PNR5R6、-C(O2)R11、-C(O)R11、-C(O)NR5R6、-SR11、-S(O2)R11、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6； m是0或1； p是1至4； R1是獨立選自氫、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、鹵素、羥基、烷氧基、-NR5R6、-SR11、-CF3、-OCF3、-CN、-NO2和烷基的1至5個部分，或兩個相鄰的R1部分可連接形成 R2是獨立選自氫、鹵素、雜芳基、雜芳烷基、雜環(huán)烷基、羥基、烷氧基、-NR3R4、-OCF3、-CF3、-NO2、-CN、�；�、烷基、R8-取代的烷基、芳基、雜芳基、雜芳烷基、雜環(huán)基烷基，的1至5個部分， 其中n是1至3，或兩個相鄰的R2部分可連接形成 其中對于R2的每個所述雜芳烷基、雜環(huán)基烷基、芳基或雜芳基可任選被1至4個可以相同或不同的部分取代，每部分獨立選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、亞烷基、芳烷基、-C(O)H、-C(O)OH、-C(R4)＝NOR11、-CF3、-CN、-OCF3、-OR11、-(CR4R5)POR11、-NR5R6、-(CR4R5)PNR5R6、-C(O2)R11、-C(O)R11、-C(O)NR5R6、-SR11、-S(O2)R11、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6； R3是氫、烷基、-C(O)R11、SO2R11、-C(O)烷氧基、芳基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜芳基、雜環(huán)基烷基、雜芳烷基或芳烷基，其中對于R3的每個所述烷基、芳基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜芳基、雜環(huán)基烷基、雜芳烷基或芳烷基可任選被1至4個可以相同或不同的部分取代，每個部分獨立選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、-CF3、-CN、-OCF3、-OR11、-(CR4R5)POR11、-NR5R6、-(CR4R5)PNR5R6、-C(O2)R11、-C(O)R11、-C(O)NR5R6、-SR11、-S(O2)R11、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6； R4是氫或烷基； R5是氫、烷基或芳基，其中對于R5的每個所述烷基或芳基可未被取代或被1至4個可以相同或不同的部分取代，每部分獨立選自-CN、-NO2、鹵素、乙烯基、烷氧基、-OCF3、烷氧基烷基、-C(O)OH、-C(O)O-烷基、-CF3和烷基； R6是氫、烷基或芳基，其中對于R6的每個所述烷基或芳基可未被取代或被1至4個可以相同或不同的部分取代，每部分獨立選自-CN、-NO2、鹵素、乙烯基、烷氧基、-OCF3、烷氧基烷基、-C(O)OH、-C(O)O-烷基、-CF3和烷基； R7選自烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-CF3、-OCF3、芳烷基和雜芳烷基，其中對于R7的每個所述烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳烷基可未被取代或被1至4個可以相同或不同的部分取代，每部分獨立選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、-CF3、-OCF3、-CN、-OR5、-NR5R10、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R10、-C(O)R5、-SR10、-S(O2)R10、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R10、-N(R5)C(O)R10和-N(R5)C(O)NR5R10； R8是烷基、芳基、雜芳基、-NR3R4、 R9是氫、烷基、-C(O)R11、-SO2R11、芳基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜芳基、雜環(huán)基、雜芳烷基或芳烷基，其中對于R9的每個所述芳基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜芳烷基或芳烷基可未被取代或被1至4個可以相同或不同的部分取代，每部分獨立選自-CN、-NO2、鹵素、乙烯基、烷氧基、-OCF3、烷氧基烷基、-C(O)OH、-C(O)O-烷基、-CF3和烷基； R10是氫、烷基或芳基，其中對于R10的每個所述烷基或芳基可未被取代或被1至4個可以相同或不同的部分取代，每部分獨立選自-CN、-NO2、鹵素、乙烯基、烷氧基、-OCF3、烷氧基烷基、-C(O)OH、-C(O)O-烷基、-CF3和烷基；且 R11是烷基或芳基，其中對于R11的每個所述烷基或芳基可未被取代或被1至4個可以相同或不同的部分取代，每部分獨立選自-CN、-NO2、鹵素、乙烯基、烷氧基、-OCF3、烷氧基烷基、-C(O)OH、-C(O)O-烷基、-CF3和烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供為新的D1受體拮抗劑的化合物以及制備這樣的化合物的方法。在另一個實施方案中，本發(fā)明提供包含這樣的D1受體拮抗劑的藥用組合物以及用它們治療CNS障礙、肥胖癥、代謝障礙、進(jìn)食障礙(例如飲食過多)和糖尿病的方法。 |
| 國際公布 | 2005-07-14 WO2005/063697 英 |
