| 公開(公告)號 | CN1913901A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580003936.9 |
| 申請日期 | 2005.02.01 |
| 專利名稱 | 作為膽堿能受體調(diào)節(jié)劑的二氮雜雙環(huán)芳基衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/551(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/551(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.4 DK PA200400171;2004.2.5 US 60/541,753;2004.5.24 US 60/573,347;2004.5.24 DK PA200400812 |
| 申請(專利權(quán))人 | 神經(jīng)研究公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·彼得斯;G·M·奧爾森;E·O·尼爾森;T·D·喬爾甘森;D·B·蒂默曼 |
| 地址 | 丹麥巴勒魯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-01 PCT/EP2005/050404 |
| 進入國家日期 | 2006.08.03 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項 | 由式I代表的二氮雜雙環(huán)芳基衍生物 任意其對映體或其對映體的任意混合物，或者其藥學(xué)上可接受的鹽，其中 n是1、2或3； A代表芳族單環(huán)或雙環(huán)碳環(huán)或雜環(huán)基團，這些碳環(huán)或雜環(huán)基團任選地被取代基取代一次或多次，所述取代基選自由烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、羥基、烷氧基、氰基烷基、鹵素、三鹵代烷基、三鹵代烷氧基、氰基、氨基和硝基組成的組； B代表苯基或萘基；5-6元芳族單環(huán)雜環(huán)基團；或者芳族雙環(huán)雜環(huán)基團；這些芳族基團任選地被取代基取代一次或多次，所述取代基選自由烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、羥基、烷氧基、氰基烷基、鹵素、三鹵代烷基、三鹵代烷氧基、氰基、氨基、硝基、-CONRR″″、-NR(C＝Z)R″″和-NR(C＝Z)NRR″″組成的組；其中 Z代表O、S或NR″；其中Rf″代表氫、烷基或氰基； R代表氫或烷基； R″″代表氫、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基或者單環(huán)碳環(huán)或雜環(huán)基團，任選地被取代基取代一次或多次，所述取代基選自由烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、羥基、烷氧基、羥基烷氧基、烷氧基-烷基、烷氧基-烷氧基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷氧基-烷基、環(huán)烷氧基-烷氧基、鹵素、三鹵代烷基、三鹵代烷氧基、氰基、硝基、氨基、氧代基、羧基、氨甲�；�、酰氨基、氨磺�；�、苯基或芐基組成的組；并且 L代表單鍵(共價鍵)(也就是L不存在)；連接基團，選自-CH2-、-CH2-CH2-、-CH＝CH-、-C≡C-、-Y-(CH2)m-、-(CH2)m-Y-、-CONR″″″-、-NR″″″CO-、-NR″″″CONR″″″-、-(SO2)NR″″″-和-NR″″″(SO2)-；其中R″″″代表氫或烷基； Y代表-O-、-S-、-S-CH 2-、-SO-、-SO2-、-NR″″-；其中R″″代表氫或烷基；并且 m是0、1、2或3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的二氮雜雙環(huán)芳基衍生物，它們被發(fā)現(xiàn)是煙堿樣乙酰膽堿受體的膽堿能配體和單胺受體與轉(zhuǎn)運蛋白的調(diào)節(jié)劑。由于它們的藥理學(xué)行為，本發(fā)明化合物可以用于治療多種涉及中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)、外周神經(jīng)系統(tǒng)(PNS)的膽堿能系統(tǒng)的疾病或障礙，涉及平滑肌收縮的疾病或障礙、內(nèi)分泌疾病或障礙、涉及神經(jīng)變性的疾病或障礙、涉及炎癥的疾病或障礙、疼痛以及由化學(xué)物質(zhì)濫用終止所導(dǎo)致的戒斷癥狀。 |
| 國際公布 | 2005-08-18 WO2005/074940 英 |
